醋酸舍莫瑞林 (Sermorelin Acetate)

曾經是。Sermorelin 在 1990 年代以 Geref 之名獲核准用於兒童生長激素缺乏症，後來由製造商自市場撤回。此處銷售的 sermorelin 僅限實驗室研究用途。

兩者皆為 GHRH 1-29。Sermorelin 是天然序列，會在數分鐘內被酶分解。CJC-1295 則有四個胺基酸置換以減緩此過程，而 DAC 版本更添加白蛋白結合，使其作用持續約一週。

Tesamorelin 是完整的 44 個胺基酸 GHRH，其起始端帶有脂肪酸基團，可保護其免受酶分解。Sermorelin 則是較短的 1-29 片段，不具備此保護。

十瓶密封的冷凍乾燥 sermorelin 醋酸鹽，均來自同一批次，每瓶 5 mg 或 10 mg。一份批次報告涵蓋全部十瓶。

Sermorelin 醋酸鹽以冷凍乾燥粉末形式密封於瓶中運送，運送期間在室溫下保持穩定。每筆訂單均以簡易包裝寄出並附追蹤碼，多數在 7 至 14 天內送達。收到後請儲存於 -20°C 冷凍庫。我們目前運送批次的檢驗分析證書可在我們的實驗室結果頁面查閱。

我們的 Sermorelin 醋酸鹽純度經 HPLC 驗證超過 >98%，並通過全面的藥品級品質管控。每批產品均經過：反相 HPLC 分析，顯示 >98% 純度且保留時間符合 Sermorelin 醋酸鹽標準；質譜分子量確認，針對 29 個胺基酸的 GHRH 片段（醋酸鹽形式的預期分子量約為 3357-3360 Da）；胜肽序列驗證，透過 Edman 降解或 MS/MS 碎片分析確認正確的 1-29 N 端 GHRH 序列；醋酸根抗衡離子驗證（Sermorelin 以醋酸鹽形式供應以維持穩定性）；GHRH 受體結合生物檢定，透過受體競爭分析或細胞結合研究測量 Sermorelin 對 GHRH-R 的親和力；生長激素分泌生物檢定，展示功能性活性（通常使用初代腦垂體細胞或分泌 GH 的細胞株，例如大鼠 GH3 細胞，透過 ELISA 測量 Sermorelin 刺激後的 GH 釋放）；效價定量，將 Sermorelin 生物活性與參考標準進行比較；內毒素檢測（透過 LAL 試驗，<0.1 EU/mg）；以及全面的檢驗分析證書。>98% 的純度確保可重現的 GHRH-R 活化、一致的生長激素分泌反應，以及可靠的研究結果，不受截短片段、氧化產物或合成雜質的干擾。醋酸鹽配方可增強冷凍乾燥與儲存期間的穩定性。所有測試均驗證化學特性（序列、純度、分子量）與生物活性（GHRH-R 結合、GH 釋放），確保提供藥品級 Sermorelin 用於嚴謹的內源性生長激素分泌研究。

除了化學純度（HPLC >98%，質譜序列確認）外，我們還進行全面的GHRH受體及功能性生物活性檢測：(1) GHRH受體結合檢測，使用原代垂體細胞或表現GHRH-R的細胞株，測量Sermorelin與放射性標記GHRH競爭受體結合的能力（競爭結合檢測），或直接結合GHRH-R（飽和結合測定Kd親和力），確認其受體辨識及結合效力與天然GHRH相當。(2) cAMP累積檢測，以Sermorelin處理表現GHRH-R的細胞，並定量細胞內cAMP生成（透過ELISA或螢光檢測），證明Gs偶聯受體活化及劑量反應關係，驗證訊息傳導。(3) GH分泌生物檢測，使用原代大鼠/小鼠前葉垂體細胞或分泌GH的細胞株（如大鼠GH3細胞、人類GH分泌腺瘤細胞），以不同濃度的Sermorelin處理，透過ELISA或放射免疫分析法測量培養基中釋放的GH，建立劑量反應曲線及EC50值，並與參考標準比較。(4) 相對效力，將Sermorelin與全長GHRH 1-44或其他GHRH類似物一同測試，證明其GH釋放效力相當，確認1-29片段保留完整生物活性。(5) 時間反應，測量隨時間變化的GH分泌動力學（例如0-4小時），顯示Sermorelin刺激後典型的快速分泌高峰。(6) 協同作用驗證，將Sermorelin與GH促分泌劑（如Ipamorelin）合併測試，證明GH釋放放大效果大於加成作用。(7) 體抑素抑制，顯示Sermorelin刺激的GH釋放可被體抑素抑制，證明其為生理調控而非非特異性假象。COA包含GHRH-R結合數據（Kd親和力）、cAMP活化（EC50）、GH分泌劑量反應曲線，以及與標準品的相對效力，確保提供藥品級Sermorelin，具有經驗證的內源性GH釋放生物活性，適用於嚴謹的神經內分泌研究。

Sermorelin (GHRH 1-29) 保留了全長 GHRH 1-44 的 100% 生物活性，因為 N 端的 29 個胺基酸包含了完整的受體結合結構域，以及所有對 GHRH-R 活化至關重要的殘基：(1) 結構-活性關係，廣泛的 GHRH 功能區域定位研究指出，胺基酸 1-29 包含了完整的藥效團（受體辨識與活化位點），而殘基 30-44 僅貢獻極少的生物活性。(2) 受體結合，GHRH-R 結合口袋主要與 N 端殘基交互作用；Sermorelin 1-29 在受體結合試驗中與全長 GHRH 1-44 具有相同的親和力（Kd）。(3) 訊息傳導，Sermorelin 在 cAMP 累積試驗中觸發與天然 GHRH 相同的 Gs-cAMP-PKA 訊息傳遞級聯，且效力相同（EC50）。(4) 生長激素分泌，使用初代垂體細胞的功能性生物測定顯示，Sermorelin 刺激 GH 釋放的效果與全長 GHRH 相當（相同的 Emax 最大反應，相似的 EC50 效力）。(5) 穩定性優勢，移除 C 端的殘基 30-44 消除了蛋白水解切割位點，增強了穩定性，同時保留了濃縮在 1-29 片段中的完整活性。(6) 演化保守性，N 端的 1-29 區域在物種間高度保守，顯示其功能重要性，而 C 端則變異較大，暗示其附屬角色。(7) 臨床驗證，藥用級 Sermorelin（歷史上為 FDA 核准的診斷用藥）顯示與天然 GHRH 具有等效的 GH 刺激效果。(8) 截短研究，系統性的 C 端截短研究發現，1-29 是保留完整活性的最小片段；進一步截短（例如 1-27）會降低效力。這使得 Sermorelin 成為 GHRH 研究的理想選擇，它提供了完整的生物活性、增強的穩定性、簡化的合成，以及比全長 GHRH 1-44 更低的成本，同時保留了對 GHRH 受體藥理學和內源性 GH 分泌途徑的所有機制性見解。