Sermorelin Acetate

Lo è stato. Il sermorelina è stato approvato negli anni '90 come Geref per il deficit dell'ormone della crescita nei bambini ed è stato successivamente ritirato dal mercato dal suo produttore. Il sermorelina venduto qui è materiale di ricerca per uso esclusivamente di laboratorio.

Entrambi sono GHRH 1-29. Il sermorelina è la sequenza naturale, che gli enzimi degradano in pochi minuti. Il CJC-1295 ha quattro scambi di amminoacidi che rallentano questo processo, e la versione DAC aggiunge il legame con l'albumina, quindi dura circa una settimana.

La tesamorelina (Tesamorelin) è il GHRH completo di 44 amminoacidi con un gruppo di acidi grassi all'inizio, che la protegge dagli enzimi. Il sermorelina è il frammento più corto 1-29 senza quella protezione.

Dieci flaconcini sigillati di sermorelina acetato liofilizzato, tutti dello stesso lotto, da 5 mg o 10 mg per flaconcino. Un rapporto di lotto copre tutti e dieci.

Il Sermorelina Acetato viene spedito come polvere liofilizzata in flaconcini sigillati, che rimane stabile a temperatura ambiente durante il trasporto. Ogni ordine viene inviato in imballaggio neutro con tracciabilità e la maggior parte arriva in 7-14 giorni. Conservalo in freezer a -20°C una volta arrivato. Il Certificato di Analisi per il lotto che stiamo spedendo ora è sulla nostra pagina dei risultati di laboratorio.

Il nostro Sermorelin Acetato supera >98% di purezza verificata tramite HPLC con controllo qualità farmaceutico completo. Ogni lotto viene sottoposto a: HPLC in fase inversa che dimostra >98% di purezza con tempo di ritenzione appropriato per il Sermorelin Acetato, conferma del peso molecolare tramite spettrometria di massa per il frammento GHRH di 29 amminoacidi (massa prevista ~3357-3360 Da per la forma di sale acetato), verifica della sequenza peptidica che conferma la corretta sequenza N-terminale GHRH 1-29 tramite degradazione di Edman o frammentazione MS/MS, verifica del controione acetato (Sermorelin fornito come sale acetato per stabilità), saggi di legame al recettore GHRH che misurano l'affinità del Sermorelin per GHRH-R tramite saggi di competizione recettoriale o studi di legame basati su cellule, saggi di secrezione di GH che dimostrano l'attività funzionale - tipicamente utilizzando cellule pituitarie primarie o linee cellulari secernenti GH (es. cellule GH3 di ratto) misurando il rilascio di GH tramite ELISA dopo stimolazione con Sermorelin, quantificazione della potenza confrontando la bioattività del Sermorelin con standard di riferimento, test per endotossine (<0,1 EU/mg tramite saggio LAL) e Certificato di Analisi completo. La purezza >98% garantisce un'attivazione riproducibile del GHRH-R, risposte di secrezione di GH consistenti e risultati di ricerca affidabili senza interferenze da frammenti troncati, prodotti di ossidazione o impurità di sintesi. La formulazione con sale acetato migliora la stabilità durante la liofilizzazione e la conservazione. Tutti i test convalidano sia l'identità chimica (sequenza, purezza, peso molecolare) che l'attività biologica (legame a GHRH-R, rilascio di GH), garantendo Sermorelin di grado farmaceutico per una ricerca rigorosa sulla secrezione endogena di GH.

Oltre alla purezza chimica (HPLC >98%, conferma della sequenza mediante spettrometria di massa), eseguiamo test completi di legame al recettore GHRH e di bioattività funzionale: (1) Saggi di legame al recettore GHRH: utilizzando cellule ipofisarie primarie o linee cellulari che esprimono GHRH-R, misuriamo la capacità della Sermorelina di competere con GHRH radiomarcato per il legame al recettore (saggi di competizione) o di legarsi direttamente a GHRH-R (saggi di saturazione per determinare l'affinità Kd), confermando il riconoscimento del recettore e una potenza di legame paragonabile al GHRH nativo. (2) Saggi di accumulo di cAMP: trattiamo cellule che esprimono GHRH-R con Sermorelina e quantifichiamo la produzione intracellulare di cAMP (tramite ELISA o saggi di fluorescenza), dimostrando l'attivazione del recettore accoppiato a Gs e una relazione dose-risposta che convalida la trasduzione del segnale. (3) Saggi di secrezione di GH: il test funzionale di riferimento che utilizza cellule ipofisarie anteriori primarie di ratto/topo o linee cellulari secernenti GH (ad esempio, cellule GH3 di ratto, cellule di adenoma umano secernenti GH) trattate con concentrazioni variabili di Sermorelina, misurando il GH rilasciato nel terreno di coltura tramite ELISA o radioimmunodosaggio, stabilendo la curva dose-risposta e i valori di EC50 rispetto a standard di riferimento. (4) Potenza comparativa: test della Sermorelina insieme a GHRH 1-44 a lunghezza intera o ad altri analoghi del GHRH, dimostrando una potenza di rilascio del GH equivalente, confermando che il frammento 1-29 mantiene la piena bioattività. (5) Risposta temporale: misurazione della cinetica di secrezione del GH nel tempo (ad esempio, 0-4 ore) che mostra un caratteristico picco di secrezione rapida in seguito alla stimolazione con Sermorelina. (6) Convalida della sinergia: test della Sermorelina in combinazione con secretagoghi del GH (ad esempio, Ipamorelina) che dimostrano un rilascio di GH amplificato oltre gli effetti additivi. (7) Soppressione della somatostatina: dimostrazione che il rilascio di GH stimolato dalla Sermorelina è inibito dalla somatostatina, confermando una regolazione fisiologica rispetto a un artefatto aspecifico. Il CoA include dati sul legame a GHRH-R (affinità Kd), attivazione del cAMP (EC50), curve dose-risposta della secrezione di GH e potenza comparativa rispetto agli standard, garantendo una Sermorelina di grado farmaceutico con bioattività di rilascio del GH endogeno convalidata per una rigorosa ricerca neuroendocrina.

La Sermorelina (GHRH 1-29) mantiene il 100% della bioattività del GHRH 1-44 a lunghezza intera perché i 29 amminoacidi N-terminali contengono l'intero dominio di legame al recettore e tutti i residui critici per l'attivazione di GHRH-R: (1) Relazioni struttura-attività: estese ricerche sulla mappatura delle regioni funzionali del GHRH hanno identificato che gli amminoacidi 1-29 comprendono il farmacoforo completo (siti di riconoscimento e attivazione del recettore), mentre i residui 30-44 contribuiscono minimamente alla bioattività. (2) Legame al recettore: la tasca di legame di GHRH-R interagisce prevalentemente con i residui N-terminali; la Sermorelina 1-29 si lega con affinità equivalente (Kd) al GHRH 1-44 a lunghezza intera nei saggi di legame al recettore. (3) Trasduzione del segnale: la Sermorelina innesca la stessa cascata di segnalazione Gs-cAMP-PKA con la stessa potenza (EC50) del GHRH nativo nei saggi di accumulo di cAMP. (4) Secrezione di GH: saggi funzionali di bioattività che utilizzano cellule ipofisarie primarie dimostrano che la Sermorelina stimola il rilascio di GH in modo equivalente al GHRH a lunghezza intera (stessa risposta massima Emax, potenza EC50 simile). (5) Vantaggio di stabilità: la rimozione dei residui C-terminali 30-44 elimina i siti di clivaggio proteolitico, migliorando la stabilità pur mantenendo l'attività completa concentrata nel frammento 1-29. (6) Conservazione evolutiva: la regione N-terminale 1-29 mostra un'elevata conservazione tra le specie, indicando un'importanza funzionale, mentre il C-terminale varia, suggerendo un ruolo accessorio. (7) Convalida clinica: la Sermorelina farmaceutica (storicamente un agente diagnostico approvato dalla FDA) ha dimostrato una stimolazione del GH equivalente al GHRH nativo. (8) Studi di troncamento: la ricerca sistematica sul troncamento C-terminale ha scoperto che 1-29 è il frammento minimo che mantiene l'attività completa; ulteriori troncamenti (ad esempio, 1-27) riducono la potenza. Ciò rende la Sermorelina ideale per la ricerca sul GHRH: offre piena bioattività con maggiore stabilità, sintesi semplificata e costo inferiore rispetto al GHRH 1-44 a lunghezza intera, preservando al contempo tutte le informazioni meccanicistiche sulla farmacologia del recettore GHRH e le vie di secrezione endogena del GH.