세르모렐린 아세테이트 (Sermorelin Acetate)

과거에는 그랬습니다. 세르모렐린은 1990년대에 소아 성장호르몬 결핍증 치료제인 Geref로 승인되었으나, 이후 제조사에 의해 시장에서 철수되었습니다. 여기서 판매되는 세르모렐린은 실험실 연구용으로만 사용됩니다.

둘 다 GHRH 1-29입니다. 세르모렐린은 효소가 수분 내에 분해하는 천연 서열입니다. CJC-1295는 이 과정을 늦추는 4개의 아미노산 치환이 있으며, DAC 버전은 알부민 결합을 추가하여 약 1주일간 지속됩니다.

테사모렐린은 44개 아미노산으로 구성된 전체 GHRH로, 시작 부분에 효소로부터 보호하는 지방산 그룹이 있습니다. 세르모렐린은 이러한 보호 없이 더 짧은 1-29 조각입니다.

동일 배치에서 생산된 동결건조 세르모렐린 아세테이트 10개의 밀봉 바이알이 포함되어 있으며, 각 바이알은 5 mg 또는 10 mg입니다. 하나의 배치 보고서가 10개 모두를 포함합니다.

세르모렐린 아세테이트(Sermorelin Acetate)는 밀봉 바이알에 동결건조 분말 형태로 배송되며, 운송 중 실온에서 안정적으로 유지됩니다. 모든 주문은 추적 기능이 있는 일반 포장으로 발송되며, 대부분 7~14일 이내에 도착합니다. 도착 후에는 -20°C 냉동고에 보관하십시오. 현재 배송 중인 배치의 분석 증명서는 당사 실험실 결과 페이지에서 확인할 수 있습니다.

당사의 세르모렐린 아세테이트(Sermorelin Acetate)는 HPLC로 확인된 >98% 순도를 초과하며, 포괄적인 의약품 등급 품질 관리를 거칩니다. 각 배치는 다음을 거칩니다: 세르모렐린 아세테이트에 대한 적절한 체류 시간으로 >98% 순도를 입증하는 역상 HPLC, 29개 아미노산 GHRH 단편에 대한 질량 분석 분자량 확인(아세테이트 염 형태의 예상 질량 ~3357-3360 Da), Edman 분해 또는 MS/MS 단편화를 통한 올바른 1-29 N-말단 GHRH 서열 확인을 위한 펩타이드 서열 검증, 안정성을 위해 아세테이트 염으로 공급되는 세르모렐린의 아세테이트 반대 이온 확인, 수용체 경쟁 분석 또는 세포 기반 결합 연구를 사용한 GHRH-R에 대한 세르모렐린 친화도 측정을 위한 GHRH 수용체 결합 생물학적 분석, 기능적 활성을 입증하는 GH 분비 생물학적 분석(일반적으로 일차 뇌하수체 세포 또는 GH 분비 세포주(예: 쥐 GH3 세포)를 사용하여 세르모렐린 자극 시 ELISA를 통해 GH 방출 측정), 참조 표준과 세르모렐린 생물학적 활성을 비교하는 효능 정량화, 내독소 검사(LAL 분석을 통해 <0.1 EU/mg), 포괄적인 분석 증명서. >98% 순도는 절단된 단편, 산화 생성물 또는 합성 불순물의 간섭 없이 재현 가능한 GHRH-R 활성화, 일관된 GH 분비 반응 및 신뢰할 수 있는 연구 결과를 보장합니다. 아세테이트 염 제제는 동결건조 및 보관 중 안정성을 향상시킵니다. 모든 테스트는 화학적 동일성(서열, 순도, 분자량)과 생물학적 활성(GHRH-R 결합, GH 방출)을 모두 검증하여 내인성 GH 분비 연구를 위한 의약품 등급 세르모렐린을 보장합니다.

화학적 순도(HPLC >98%, 질량 분석 서열 확인) 외에도, 당사는 포괄적인 GHRH 수용체 및 기능적 생물활성 분석을 수행합니다: (1) GHRH 수용체 결합 분석 - 일차 뇌하수체 세포 또는 GHRH-R 발현 세포주를 사용하여, Sermorelin이 방사성 표지된 GHRH와 수용체 결합을 경쟁하는 능력(경쟁 결합 분석) 또는 GHRH-R에 직접 결합하는 능력(포화 결합을 통한 Kd 친화도 측정)을 측정하여, 수용체 인식 및 천연 GHRH와 유사한 결합 효능을 확인합니다. (2) cAMP 축적 분석 - GHRH-R 발현 세포를 Sermorelin으로 처리하고 세포 내 cAMP 생성을 정량화(ELISA 또는 형광 분석법 사용)하여, Gs-연결 수용체 활성화 및 신호 전달을 검증하는 용량-반응 관계를 입증합니다. (3) GH 분비 생물분석 - 일차 래트/마우스 뇌하수체 전엽 세포 또는 GH 분비 세포주(예: 래트 GH3 세포, 인간 GH 분비 선종 세포)를 다양한 Sermorelin 농도로 처리하고, ELISA 또는 방사면역분석법을 통해 배양 배지로 방출된 GH를 측정하여, 용량-반응 곡선 및 참조 표준과 비교한 EC50 값을 확립하는 금본위 기능 시험입니다. (4) 비교 효능 - 전장 GHRH 1-44 또는 기타 GHRH 유사체와 함께 Sermorelin을 시험하여 동등한 GH 방출 효능을 입증함으로써 1-29 단편이 완전한 생물활성을 유지함을 확인합니다. (5) 시간적 반응 - 시간 경과에 따른 GH 분비 동역학(예: 0-4시간)을 측정하여 Sermorelin 자극 시 특징적인 빠른 분비 최고치를 보여줍니다. (6) 상승 효과 검증 - GH 분비 촉진제(예: Ipamorelin)와 결합된 Sermorelin을 시험하여 부가 효과보다 증폭된 GH 방출을 입증합니다. (7) 소마토스타틴 억제 - Sermorelin 자극 GH 방출이 소마토스타틴에 의해 억제됨을 보여주어 비특이적 인공물이 아닌 생리적 조절을 확인합니다. COA에는 GHRH-R 결합 데이터(Kd 친화도), cAMP 활성화(EC50), GH 분비 용량-반응 곡선 및 표준 대비 비교 효능이 포함되어 있어, 엄격한 신경내분비 연구를 위해 검증된 내인성 GH 방출 생물활성을 갖춘 의약품 등급 Sermorelin을 보장합니다.

Sermorelin(GHRH 1-29)은 전장 GHRH 1-44의 생물활성을 100% 유지합니다. 그 이유는 N-말단 29개 아미노산이 전체 수용체 결합 도메인과 GHRH-R 활성화에 중요한 모든 잔기를 포함하기 때문입니다: (1) 구조-활성 관계 - GHRH의 기능적 영역을 매핑한 광범위한 연구에서 아미노산 1-29가 완전한 약물단(수용체 인식 및 활성화 부위)을 구성하는 반면, 잔기 30-44는 최소한의 생물활성에 기여하는 것으로 확인되었습니다. (2) 수용체 결합 - GHRH-R 결합 포켓은 주로 N-말단 잔기와 상호작용합니다. Sermorelin 1-29는 수용체 결합 분석에서 전장 GHRH 1-44와 동등한 친화도(Kd)로 결합합니다. (3) 신호 전달 - Sermorelin은 cAMP 축적 분석에서 천연 GHRH와 동일한 효능(EC50)으로 동일한 Gs-cAMP-PKA 신호 전달 경로를 유발합니다. (4) GH 분비 - 일차 뇌하수체 세포를 사용한 기능적 생물분석은 Sermorelin이 전장 GHRH와 동등하게 GH 방출을 자극함을 입증합니다(동일한 Emax 최대 반응, 유사한 EC50 효능). (5) 안정성 이점 - C-말단 잔기 30-44를 제거하면 단백질 분해 절단 부위가 없어져 안정성이 향상되는 동시에 1-29 단편에 집중된 완전한 활성이 유지됩니다. (6) 진화적 보존 - N-말단 1-29 영역은 종 간에 높은 보존성을 보여 기능적 중요성을 나타내는 반면, C-말단은 다양성을 보여 보조적 역할을 시사합니다. (7) 임상적 검증 - 의약품 등급 Sermorelin(역사적으로 FDA 승인 진단제)은 천연 GHRH와 동등한 GH 자극을 입증했습니다. (8) 절단 연구 - 체계적인 C-말단 절단 연구에서 1-29가 완전한 활성을 유지하는 최소 단편임을 발견했습니다. 추가 절단(예: 1-27)은 효능을 감소시킵니다. 이는 Sermorelin을 GHRH 연구에 이상적으로 만듭니다. 전장 GHRH 1-44보다 향상된 안정성, 단순화된 합성 및 낮은 비용으로 완전한 생물활성을 제공하면서 GHRH 수용체 약리학 및 내인성 GH 분비 경로에 대한 모든 메커니즘 통찰력을 보존합니다.