Sermorelin Acetate

Dulu pernah. Sermorelin disetujui pada tahun 1990-an sebagai Geref untuk defisiensi hormon pertumbuhan pada anak-anak dan kemudian ditarik dari pasar oleh produsennya. Sermorelin yang dijual di sini adalah bahan penelitian untuk penggunaan laboratorium saja.

Keduanya adalah GHRH 1-29. Sermorelin adalah sekuens alami, yang dipecah oleh enzim dalam hitungan menit. CJC-1295 memiliki empat pergantian asam amino yang memperlambat proses ini, dan versi DAC menambahkan pengikatan albumin sehingga bertahan sekitar seminggu.

Tesamorelin adalah GHRH lengkap 44 asam amino dengan gugus asam lemak di bagian awalnya, yang melindunginya dari enzim. Sermorelin adalah potongan 1-29 yang lebih pendek tanpa perlindungan tersebut.

Sepuluh vial tertutup rapat berisi bubuk kering beku sermorelin asetat, semuanya dari satu bets, dengan dosis 5 mg atau 10 mg per vial. Satu laporan bets mencakup kesepuluh vial tersebut.

Sermorelin Acetate dikirim sebagai bubuk kering beku dalam vial tertutup rapat, yang tetap stabil pada suhu ruangan selama perjalanan. Setiap pesanan dikirim dalam kemasan polos dengan pelacakan, dan sebagian besar tiba dalam 7 hingga 14 hari. Simpan di freezer pada suhu -20°C setelah tiba. Sertifikat Analisis untuk bets yang kami kirimkan sekarang tersedia di halaman hasil laboratorium kami.

Sermorelin Acetate kami melebihi kemurnian >98% yang diverifikasi oleh HPLC dengan kontrol kualitas kelas farmasi yang komprehensif. Setiap bets menjalani: reverse-phase HPLC yang menunjukkan kemurnian >98% dengan waktu retensi yang tepat untuk Sermorelin Acetate, konfirmasi berat molekul spektrometri massa untuk fragmen GHRH 29 asam amino (massa yang diharapkan ~3357-3360 Da untuk bentuk garam asetat), verifikasi sekuens peptida yang mengonfirmasi sekuens GHRH N-terminal 1-29 yang benar melalui degradasi Edman atau fragmentasi MS/MS, verifikasi kontraion asetat (Sermorelin dipasok sebagai garam asetat untuk stabilitas), bioassay pengikatan reseptor GHRH yang mengukur afinitas Sermorelin terhadap GHRH-R menggunakan uji kompetisi reseptor atau studi pengikatan berbasis sel, bioassay sekresi GH yang menunjukkan aktivitas fungsional - biasanya menggunakan sel pituitari primer atau lini sel yang mensekresi GH (misalnya, sel GH3 tikus) yang mengukur pelepasan GH melalui ELISA setelah stimulasi Sermorelin, kuantifikasi potensi yang membandingkan bioaktivitas Sermorelin dengan standar referensi, uji endotoksin (<0.1 EU/mg melalui uji LAL), dan Sertifikat Analisis yang komprehensif. Kemurnian >98% memastikan aktivasi GHRH-R yang dapat direproduksi, respons sekresi GH yang konsisten, dan hasil penelitian yang andal tanpa gangguan dari fragmen terpotong, produk oksidasi, atau pengotor sintesis. Formulasi garam asetat meningkatkan stabilitas selama liofilisasi dan penyimpanan. Semua pengujian memvalidasi identitas kimia (sekuens, kemurnian, berat molekul) dan aktivitas biologis (pengikatan GHRH-R, pelepasan GH) yang memastikan Sermorelin kelas farmasi untuk penelitian sekresi GH endogen yang ketat.

Selain kemurnian kimia (HPLC >98%, konfirmasi sekuens spektrum massa), kami melakukan pengujian pengikatan reseptor GHRH dan pengujian bioaktivitas fungsional secara komprehensif: (1) Pengujian pengikatan reseptor GHRH - menggunakan sel pituitari primer atau lini sel yang mengekspresikan GHRH-R, mengukur kemampuan Sermorelin untuk bersaing dengan GHRH berlabel radio dalam pengikatan reseptor (pengujian pengikatan kompetitif) atau mengikat langsung GHRH-R (pengikatan saturasi untuk menentukan afinitas Kd), mengonfirmasi pengenalan reseptor dan potensi pengikatan yang sebanding dengan GHRH alami. (2) Pengujian akumulasi cAMP - merawat sel yang mengekspresikan GHRH-R dengan Sermorelin dan mengukur produksi cAMP intraseluler (melalui ELISA atau pengujian fluoresensi), menunjukkan aktivasi reseptor terkopel Gs dan hubungan dosis-respons yang memvalidasi transduksi sinyal. (3) Pengujian bioaktivitas sekresi GH - uji fungsional standar emas menggunakan sel pituitari anterior tikus/mencit primer atau lini sel yang mensekresi GH (misalnya, sel GH3 tikus, sel adenoma pituitari yang mensekresi GH manusia) yang dirawat dengan berbagai konsentrasi Sermorelin, mengukur GH yang dilepaskan ke dalam media kultur melalui ELISA atau radioimmunoassay, menetapkan kurva dosis-respons dan nilai EC50 yang dibandingkan dengan standar referensi. (4) Potensi komparatif - menguji Sermorelin bersama GHRH 1-44 panjang penuh atau analog GHRH lainnya yang menunjukkan potensi pelepasan GH yang setara, mengonfirmasi bahwa fragmen 1-29 mempertahankan bioaktivitas penuh. (5) Respons temporal - mengukur kinetika sekresi GH dari waktu ke waktu (misalnya, 0-4 jam) yang menunjukkan puncak sekresi cepat yang khas saat stimulasi Sermorelin. (6) Validasi sinergi - menguji Sermorelin yang dikombinasikan dengan sekretagog GH (misalnya, Ipamorelin) yang menunjukkan pelepasan GH yang diperkuat >efek aditif. (7) Penekanan somatostatin - menunjukkan bahwa pelepasan GH yang distimulasi Sermorelin dihambat oleh somatostatin, mengonfirmasi regulasi fisiologis versus artefak non-spesifik. CoA mencakup data pengikatan GHRH-R (afinitas Kd), aktivasi cAMP (EC50), kurva dosis-respons sekresi GH, dan potensi komparatif versus standar - memastikan Sermorelin kelas farmasi dengan bioaktivitas pelepasan GH endogen yang tervalidasi untuk penelitian neuroendokrin yang ketat.

Sermorelin (GHRH 1-29) mempertahankan 100% bioaktivitas GHRH 1-44 panjang penuh karena 29 asam amino terminal-N mengandung seluruh domain pengikatan reseptor dan semua residu yang penting untuk aktivasi GHRH-R: (1) Hubungan struktur-aktivitas - penelitian ekstensif yang memetakan wilayah fungsional GHRH mengidentifikasi bahwa asam amino 1-29 terdiri dari farmakofor lengkap (situs pengenalan dan aktivasi reseptor) sementara residu 30-44 memberikan kontribusi bioaktivitas yang minimal. (2) Pengikatan reseptor - kantong pengikatan GHRH-R berinteraksi terutama dengan residu terminal-N; Sermorelin 1-29 mengikat dengan afinitas (Kd) yang setara dengan GHRH 1-44 panjang penuh dalam pengujian pengikatan reseptor. (3) Transduksi sinyal - Sermorelin memicu kaskade sinyal Gs-cAMP-PKA yang identik dengan potensi (EC50) yang sama dengan GHRH alami dalam pengujian akumulasi cAMP. (4) Sekresi GH - pengujian bioaktivitas fungsional menggunakan sel pituitari primer menunjukkan bahwa Sermorelin merangsang pelepasan GH secara setara dengan GHRH panjang penuh (respons maksimal Emax yang sama, potensi EC50 yang serupa). (5) Keunggulan stabilitas - penghapusan residu terminal-C 30-44 menghilangkan situs pembelahan proteolitik yang meningkatkan stabilitas sambil mempertahankan aktivitas penuh yang terkonsentrasi pada fragmen 1-29. (6) Konservasi evolusioner - wilayah terminal-N 1-29 menunjukkan konservasi tinggi antar spesies yang menunjukkan kepentingan fungsional, sementara terminal-C bervariasi yang menunjukkan peran aksesori. (7) Validasi klinis - Sermorelin farmasi (agen diagnostik yang disetujui FDA secara historis) menunjukkan stimulasi GH yang setara dengan GHRH alami. (8) Studi pemotongan - penelitian pemotongan terminal-C sistematis menemukan bahwa 1-29 adalah fragmen minimal yang mempertahankan aktivitas penuh; pemotongan lebih lanjut (misalnya, 1-27) mengurangi potensi. Hal ini menjadikan Sermorelin ideal untuk penelitian GHRH - ia menawarkan bioaktivitas penuh dengan stabilitas yang ditingkatkan, sintesis yang disederhanakan, dan biaya yang lebih rendah daripada GHRH 1-44 panjang penuh sambil mempertahankan semua wawasan mekanistik tentang farmakologi reseptor GHRH dan jalur sekresi GH endogen.