Sermorelin Acetate

Il l'a été. La sermoréline a été approuvée dans les années 1990 sous le nom de Geref pour le déficit en hormone de croissance chez l'enfant, puis a été retirée du marché par son fabricant. La sermoréline vendue ici est un matériel de recherche destiné exclusivement à un usage en laboratoire.

Les deux sont des GHRH 1-29. La sermoréline est la séquence naturelle, que les enzymes dégradent en quelques minutes. Le CJC-1295 comporte quatre substitutions d'acides aminés qui ralentissent ce processus, et la version DAC ajoute une liaison à l'albumine, ce qui lui confère une durée d'action d'environ une semaine.

La tesamoréline est la GHRH complète de 44 acides aminés avec un groupe acide gras à son extrémité, qui la protège des enzymes. La sermoréline est le fragment plus court 1-29 sans cette protection.

Dix flacons scellés de sermoréline acétate lyophilisée, tous du même lot, à 5 mg ou 10 mg par flacon. Un rapport de lot couvre les dix flacons.

La Sermoréline Acétate est expédiée sous forme de poudre lyophilisée dans des flacons scellés, qui reste stable à température ambiante pendant le transport. Chaque commande est envoyée dans un emballage discret avec suivi, et la plupart arrivent sous 7 à 14 jours. Conservez-la au congélateur à -20°C dès réception. Le certificat d'analyse du lot que nous expédions actuellement se trouve sur notre page de résultats de laboratoire.

Notre Sermorelin Acetate dépasse une pureté >98 % vérifiée par HPLC avec un contrôle qualité pharmaceutique complet. Chaque lot subit : une HPLC en phase inverse démontrant une pureté >98 % avec un temps de rétention approprié pour le Sermorelin Acetate, une confirmation du poids moléculaire par spectrométrie de masse pour le fragment GHRH de 29 acides aminés (masse attendue ~3357-3360 Da pour la forme sel d'acétate), une vérification de la séquence peptidique confirmant la séquence correcte de la GHRH N-terminale 1-29 par dégradation d'Edman ou fragmentation MS/MS, une vérification du contre-ion acétate (le Sermorelin est fourni sous forme de sel d'acétate pour la stabilité), des essais de liaison au récepteur GHRH mesurant l'affinité du Sermorelin pour le GHRH-R par des essais de compétition de récepteurs ou des études de liaison sur cellules, des essais de sécrétion de GH démontrant l'activité fonctionnelle (généralement en utilisant des cellules hypophysaires primaires ou des lignées cellulaires sécrétant de la GH, comme les cellules GH3 de rat) mesurant la libération de GH par ELISA après stimulation par le Sermorelin, une quantification de la puissance comparant la bioactivité du Sermorelin à des standards de référence, un test d'endotoxines (<0,1 EU/mg par essai LAL), et un certificat d'analyse complet. La pureté >98 % garantit une activation reproductible du GHRH-R, des réponses de sécrétion de GH cohérentes et des résultats de recherche fiables sans interférence de fragments tronqués, de produits d'oxydation ou d'impuretés de synthèse. La formulation en sel d'acétate améliore la stabilité pendant la lyophilisation et le stockage. Tous les tests valident à la fois l'identité chimique (séquence, pureté, poids moléculaire) et l'activité biologique (liaison au GHRH-R, libération de GH), garantissant un Sermorelin de qualité pharmaceutique pour une recherche rigoureuse sur la sécrétion endogène de GH.

Au-delà de la pureté chimique (HPLC >98%, confirmation de séquence par spectrométrie de masse), nous réalisons des tests complets de liaison au récepteur GHRH et d'activité biologique fonctionnelle : (1) Tests de liaison au récepteur GHRH - en utilisant des cellules hypophysaires primaires ou des lignées cellulaires exprimant GHRH-R, mesurer la capacité de la Sermoreline à entrer en compétition avec le GHRH radiomarqué pour la liaison au récepteur (tests de liaison par compétition) ou à se lier directement au GHRH-R (liaison de saturation déterminant l'affinité Kd), confirmant la reconnaissance du récepteur et la puissance de liaison comparables au GHRH natif. (2) Tests d'accumulation d'AMPc - traiter des cellules exprimant GHRH-R avec de la Sermoreline et quantifier la production intracellulaire d'AMPc (par ELISA ou tests de fluorescence), démontrant l'activation du récepteur couplé à la protéine Gs et la relation dose-réponse validant la transduction du signal. (3) Tests biologiques de sécrétion de GH - le test fonctionnel de référence utilisant des cellules hypophysaires antérieures primaires de rat/souris ou des lignées cellulaires sécrétant de la GH (par exemple, cellules GH3 de rat, cellules d'adénome hypophysaire sécrétant de la GH humaine) traitées avec différentes concentrations de Sermoreline, mesurant la GH libérée dans le milieu de culture par ELISA ou dosage radio-immunologique, établissant la courbe dose-réponse et les valeurs EC50 par rapport aux standards de référence. (4) Puissance comparative - tester la Sermoreline aux côtés du GHRH 1-44 de pleine longueur ou d'autres analogues du GHRH démontrant une puissance équivalente de libération de GH, confirmant que le fragment 1-29 conserve une activité biologique complète. (5) Réponse temporelle - mesurer la cinétique de sécrétion de GH dans le temps (par exemple, 0-4 heures) montrant le pic de sécrétion rapide caractéristique lors de la stimulation par la Sermoreline. (6) Validation de synergie - tester la Sermoreline combinée à des sécrétagogues de GH (par exemple, Ipamorelin) démontrant une libération de GH amplifiée au-delà des effets additifs. (7) Suppression par la somatostatine - montrer que la libération de GH stimulée par la Sermoreline est inhibée par la somatostatine, confirmant une régulation physiologique par opposition à un artefact non spécifique. Le CoA comprend les données de liaison au GHRH-R (affinité Kd), l'activation de l'AMPc (EC50), les courbes dose-réponse de sécrétion de GH et la puissance comparative par rapport aux standards - garantissant une Sermoreline de qualité pharmaceutique avec une activité biologique de libération de GH endogène validée pour une recherche neuroendocrinienne rigoureuse.

La Sermoreline (GHRH 1-29) conserve 100% de l'activité biologique du GHRH 1-44 de pleine longueur car les 29 acides aminés N-terminaux contiennent la totalité du domaine de liaison au récepteur et tous les résidus critiques pour l'activation du GHRH-R : (1) Relations structure-activité - des recherches approfondies cartographiant les régions fonctionnelles du GHRH ont identifié que les acides aminés 1-29 constituent le pharmacophore complet (sites de reconnaissance et d'activation du récepteur) tandis que les résidus 30-44 contribuent de manière minimale à l'activité biologique. (2) Liaison au récepteur - la poche de liaison du GHRH-R interagit principalement avec les résidus N-terminaux ; la Sermoreline 1-29 se lie avec une affinité équivalente (Kd) au GHRH 1-44 de pleine longueur dans les tests de liaison au récepteur. (3) Transduction du signal - la Sermoreline déclenche la même cascade de signalisation Gs-AMPc-PKA avec la même puissance (EC50) que le GHRH natif dans les tests d'accumulation d'AMPc. (4) Sécrétion de GH - des tests biologiques fonctionnels utilisant des cellules hypophysaires primaires démontrent que la Sermoreline stimule la libération de GH de manière équivalente au GHRH de pleine longueur (même réponse maximale Emax, puissance EC50 similaire). (5) Avantage de stabilité - la suppression des résidus C-terminaux 30-44 élimine les sites de clivage protéolytique, améliorant la stabilité tout en conservant l'activité complète concentrée dans le fragment 1-29. (6) Conservation évolutive - la région N-terminale 1-29 montre une forte conservation entre les espèces, indiquant une importance fonctionnelle, tandis que l'extrémité C-terminale varie, suggérant un rôle accessoire. (7) Validation clinique - la Sermoreline pharmaceutique (agent diagnostique approuvé par la FDA historiquement) a démontré une stimulation de la GH équivalente au GHRH natif. (8) Études de troncature - des recherches systématiques de troncature C-terminale ont révélé que le fragment 1-29 est le fragment minimal conservant une activité complète ; une troncature supplémentaire (par exemple, 1-27) réduit la puissance. Cela fait de la Sermoreline un composé idéal pour la recherche sur le GHRH - elle offre une activité biologique complète avec une stabilité améliorée, une synthèse simplifiée et un coût inférieur au GHRH 1-44 de pleine longueur, tout en préservant toutes les informations mécanistiques sur la pharmacologie du récepteur GHRH et les voies endogènes de sécrétion de GH.