舍莫瑞林醋酸盐 (Sermorelin Acetate)

曾获批。Sermorelin 在 1990 年代以 Geref 品牌获批用于儿童生长激素缺乏症，后由生产商主动撤市。此处销售的 sermorelin 仅供实验室研究使用，不可用于人体。

两者均为 GHRH 1-29。Sermorelin 为天然序列，数分钟内即被酶降解。CJC-1295 通过四个氨基酸替换减缓降解速度，其 DAC 版本因白蛋白结合作用可持续约一周。

Tesamorelin 为完整的 44 氨基酸 GHRH，其 N 端连接一个脂肪酸基团，可保护其免受酶降解。Sermorelin 为较短的 1-29 片段，缺乏该保护。

十瓶密封的冻干 Sermorelin 乙酸盐，均来自同一批次，每瓶 5 mg 或 10 mg。一份批次报告涵盖全部十瓶。

Sermorelin 乙酸盐以冻干粉末形式密封于瓶中发货，运输期间在室温下保持稳定。所有订单均采用普通包装并附追踪号，多数在 7 至 14 天内送达。收到后请置于 -20°C 冷冻保存。当前发货批次的检验报告（COA）可在我们的实验室结果页面查看。

我们的 Sermorelin 乙酸盐纯度经 HPLC 验证超过 98%，并经过全面的医药级质量控制。每批次均进行以下检测：反相 HPLC 显示纯度 >98% 且保留时间符合 Sermorelin 乙酸盐标准；质谱法确认 29 氨基酸 GHRH 片段的分子量（乙酸盐形式预期质量约 3357-3360 Da）；通过 Edman 降解或 MS/MS 碎片分析验证正确的 1-29 N 端 GHRH 序列；乙酸盐反离子验证（Sermorelin 以乙酸盐形式提供以增强稳定性）；GHRH 受体结合生物活性测定（通过受体竞争实验或细胞结合研究测量 Sermorelin 对 GHRH-R 的亲和力）；GH 分泌生物活性测定（通常使用原代垂体细胞或 GH 分泌细胞系（如大鼠 GH3 细胞），通过 ELISA 测量 Sermorelin 刺激后的 GH 释放）；效价定量（将 Sermorelin 生物活性与参考标准品比较）；内毒素检测（<0.1 EU/mg，采用 LAL 法）；以及全面的检验报告。>98% 的纯度确保可重复的 GHRH-R 激活、一致的 GH 分泌反应以及可靠的研究结果，避免因截短片段、氧化产物或合成杂质造成的干扰。乙酸盐配方增强了冻干和储存期间的稳定性。所有检测均验证了化学特性（序列、纯度、分子量）和生物活性（GHRH-R 结合、GH 释放），确保提供医药级 Sermorelin 用于严格的内源性 GH 分泌研究。

除化学纯度（HPLC >98%，质谱序列确认）外，我们还进行全面的GHRH受体和功能性生物活性检测：（1）GHRH受体结合检测，使用原代垂体细胞或表达GHRH-R的细胞系，测量Sermorelin与放射性标记GHRH竞争受体结合的能力（竞争结合检测）或直接结合GHRH-R（饱和结合测定Kd亲和力），确认其受体识别和结合效力与天然GHRH相当。（2）cAMP积累检测，用Sermorelin处理表达GHRH-R的细胞，并通过ELISA或荧光检测定量细胞内cAMP生成，证明Gs偶联受体激活及剂量反应关系，验证信号转导。（3）GH分泌生物检测，金标准功能测试，使用原代大鼠/小鼠垂体前叶细胞或GH分泌细胞系（如大鼠GH3细胞、人GH分泌腺瘤细胞），以不同浓度Sermorelin处理，通过ELISA或放射免疫测定法测量培养液中释放的GH，建立剂量反应曲线并与参考标准比较EC50值。（4）效力比较，将Sermorelin与全长GHRH 1-44或其他GHRH类似物同时测试，证明其GH释放效力相当，确认1-29片段保留完整生物活性。（5）时间响应，测量随时间（如0-4小时）的GH分泌动力学，显示Sermorelin刺激后特征性的快速分泌峰值。（6）协同验证，将Sermorelin与GH促分泌素（如Ipamorelin）联合测试，证明GH释放增强超过加性效应。（7）生长抑素抑制，显示Sermorelin刺激的GH释放可被生长抑素抑制，确认生理调控而非非特异性假象。CoA包含GHRH-R结合数据（Kd亲和力）、cAMP激活（EC50）、GH分泌剂量反应曲线以及与标准品的效力比较，确保提供具有验证的内源性GH释放生物活性的药用级Sermorelin，用于严格的神经内分泌研究。

Sermorelin (GHRH 1-29) 保留了全长 GHRH 1-44 的 100% 生物活性，因为 N 端 29 个氨基酸包含完整的受体结合域和所有对 GHRH-R 激活至关重要的残基：(1) 构效关系 - 广泛研究绘制了 GHRH 的功能区域，确定氨基酸 1-29 构成完整的药效团（受体识别和激活位点），而残基 30-44 贡献的生物活性极小。(2) 受体结合 - GHRH-R 结合口袋主要与 N 端残基相互作用；在受体结合实验中，Sermorelin 1-29 与全长 GHRH 1-44 具有相同的结合亲和力 (Kd)。(3) 信号转导 - Sermorelin 触发相同的 Gs-cAMP-PKA 信号级联反应，在 cAMP 积累实验中与天然 GHRH 具有相同的效力 (EC50)。(4) GH 分泌 - 使用原代垂体细胞的功能生物测定表明，Sermorelin 刺激 GH 释放的效果与全长 GHRH 相当（相同的 Emax 最大反应，相似的 EC50 效力）。(5) 稳定性优势 - 去除 C 端残基 30-44 消除了蛋白水解切割位点，增强了稳定性，同时保留了集中在 1-29 片段中的全部活性。(6) 进化保守性 - N 端 1-29 区域在物种间高度保守，表明其功能重要性，而 C 端则变化较大，提示其辅助作用。(7) 临床验证 - 药物级 Sermorelin（历史上为 FDA 批准的诊断试剂）显示出与天然 GHRH 相当的 GH 刺激作用。(8) 截短研究 - 系统的 C 端截短研究发现，1-29 是保留全部活性的最小片段；进一步截短（例如 1-27）会降低效力。这使得 Sermorelin 成为 GHRH 研究的理想选择 - 它提供完整的生物活性，同时具有增强的稳定性、简化的合成和低于全长 GHRH 1-44 的成本，同时保留了关于 GHRH 受体药理学和内源性 GH 分泌途径的所有机制见解。