Sermorelin Acetate

Lo estuvo. La sermorelina fue aprobada en la década de 1990 como Geref para la deficiencia de la hormona del crecimiento en niños y posteriormente fue retirada del mercado por su fabricante. La sermorelina que se vende aquí es material de investigación solo para uso en laboratorio.

Ambos son GHRH 1-29. La sermorelina es la secuencia natural, que las enzimas descomponen en minutos. El CJC-1295 tiene cuatro cambios de aminoácidos que ralentizan este proceso, y la versión DAC añade unión a albúmina, por lo que dura aproximadamente una semana.

La tesamorelina es la GHRH completa de 44 aminoácidos con un grupo de ácido graso en su inicio, que la protege de las enzimas. La sermorelina es el fragmento más corto 1-29 sin esa protección.

Diez viales sellados de acetato de sermorelina liofilizada, todos del mismo lote, a 5 mg o 10 mg por vial. Un informe de lote cubre los diez.

El acetato de sermorelina se envía como polvo liofilizado en viales sellados, que se mantiene estable a temperatura ambiente durante el trayecto. Cada pedido se envía en embalaje discreto con seguimiento, y la mayoría llega en un plazo de 7 a 14 días. Una vez recibido, consérvelo en el congelador a -20 °C. El Certificado de Análisis del lote que estamos enviando actualmente está en nuestra página de resultados de laboratorio.

Nuestro acetato de sermorelina supera >98 % de pureza verificada por HPLC con un control de calidad integral de grado farmacéutico. Cada lote se somete a: HPLC en fase reversa que demuestra >98 % de pureza con un tiempo de retención adecuado para el acetato de sermorelina, confirmación del peso molecular por espectrometría de masas para el fragmento de GHRH de 29 aminoácidos (masa esperada ~3357-3360 Da para la forma de sal acetato), verificación de la secuencia peptídica que confirma la secuencia correcta de GHRH N-terminal 1-29 mediante degradación de Edman o fragmentación MS/MS, verificación del contraión acetato (sermorelina suministrada como sal acetato para estabilidad), bioensayos de unión al receptor de GHRH que miden la afinidad de la sermorelina por GHRH-R mediante ensayos de competencia de receptores o estudios de unión basados en células, bioensayos de secreción de GH que demuestran actividad funcional, generalmente utilizando células pituitarias primarias o líneas celulares secretoras de GH (p. ej., células GH3 de rata) que miden la liberación de GH mediante ELISA tras la estimulación con sermorelina, cuantificación de potencia que compara la bioactividad de la sermorelina con estándares de referencia, pruebas de endotoxinas (<0,1 EU/mg mediante ensayo LAL) y un Certificado de Análisis completo. La pureza >98 % garantiza una activación reproducible de GHRH-R, respuestas consistentes de secreción de GH y resultados de investigación fiables sin interferencias de fragmentos truncados, productos de oxidación o impurezas de síntesis. La formulación de sal acetato mejora la estabilidad durante la liofilización y el almacenamiento. Todas las pruebas validan tanto la identidad química (secuencia, pureza, peso molecular) como la actividad biológica (unión a GHRH-R, liberación de GH), lo que garantiza una sermorelina de grado farmacéutico para una investigación rigurosa de la secreción endógena de GH.

Más allá de la pureza química (HPLC >98%, confirmación de secuencia por espectrometría de masas), realizamos ensayos integrales de unión al receptor de GHRH y de bioactividad funcional: (1) Ensayos de unión al receptor de GHRH: utilizando células pituitarias primarias o líneas celulares que expresan GHRH-R, se mide la capacidad de la Sermorelina para competir con GHRH radiomarcado por la unión al receptor (ensayos de unión competitiva) o para unirse directamente a GHRH-R (unión por saturación determinando la afinidad Kd), confirmando el reconocimiento del receptor y la potencia de unión comparable a la GHRH nativa. (2) Ensayos de acumulación de cAMP: se tratan células que expresan GHRH-R con Sermorelina y se cuantifica la producción intracelular de cAMP (mediante ELISA o ensayos de fluorescencia), demostrando la activación del receptor acoplado a proteína Gs y la relación dosis-respuesta que valida la transducción de señales. (3) Bioensayos de secreción de GH: la prueba funcional de referencia que utiliza células pituitarias anteriores primarias de rata/ratón o líneas celulares secretoras de GH (p. ej., células GH3 de rata, células de adenoma secretor de GH humano) tratadas con concentraciones variables de Sermorelina, midiendo la GH liberada en el medio de cultivo mediante ELISA o radioinmunoanálisis, estableciendo la curva dosis-respuesta y los valores de EC50 en comparación con estándares de referencia. (4) Potencia comparativa: se prueba la Sermorelina junto con GHRH 1-44 de longitud completa u otros análogos de GHRH, demostrando una potencia equivalente de liberación de GH que confirma que el fragmento 1-29 conserva la bioactividad completa. (5) Respuesta temporal: se mide la cinética de secreción de GH a lo largo del tiempo (p. ej., 0-4 horas) mostrando el pico de secreción rápida característico tras la estimulación con Sermorelina. (6) Validación de sinergia: se prueba la Sermorelina combinada con secretagogos de GH (p. ej., Ipamorelina) demostrando una liberación de GH amplificada >efectos aditivos. (7) Supresión por somatostatina: se muestra que la liberación de GH estimulada por Sermorelina es inhibida por la somatostatina, confirmando la regulación fisiológica frente a un artefacto inespecífico. El CoA incluye datos de unión a GHRH-R (afinidad Kd), activación de cAMP (EC50), curvas dosis-respuesta de secreción de GH y potencia comparativa frente a estándares, lo que garantiza una Sermorelina de grado farmacéutico con bioactividad validada de liberación de GH endógena para una investigación neuroendocrina rigurosa.

La Sermorelina (GHRH 1-29) conserva el 100% de la bioactividad de la GHRH 1-44 de longitud completa porque los 29 aminoácidos N-terminales contienen todo el dominio de unión al receptor y todos los residuos críticos para la activación de GHRH-R: (1) Relaciones estructura-actividad: una extensa investigación que mapea las regiones funcionales de la GHRH identificó que los aminoácidos 1-29 comprenden el farmacóforo completo (sitios de reconocimiento y activación del receptor), mientras que los residuos 30-44 contribuyen mínimamente a la bioactividad. (2) Unión al receptor: el bolsillo de unión de GHRH-R interactúa predominantemente con los residuos N-terminales; la Sermorelina 1-29 se une con afinidad equivalente (Kd) a la GHRH 1-44 de longitud completa en los ensayos de unión al receptor. (3) Transducción de señales: la Sermorelina desencadena la misma cascada de señalización Gs-cAMP-PKA con la misma potencia (EC50) que la GHRH nativa en los ensayos de acumulación de cAMP. (4) Secreción de GH: los bioensayos funcionales que utilizan células pituitarias primarias demuestran que la Sermorelina estimula la liberación de GH de manera equivalente a la GHRH de longitud completa (misma respuesta máxima Emax, potencia EC50 similar). (5) Ventaja de estabilidad: la eliminación de los residuos C-terminales 30-44 elimina los sitios de escisión proteolítica, mejorando la estabilidad mientras se retiene la actividad completa concentrada en el fragmento 1-29. (6) Conservación evolutiva: la región N-terminal 1-29 muestra una alta conservación entre especies, lo que indica importancia funcional, mientras que el extremo C-terminal varía, lo que sugiere un papel accesorio. (7) Validación clínica: la Sermorelina farmacéutica (agente de diagnóstico aprobado por la FDA históricamente) demostró una estimulación de GH equivalente a la GHRH nativa. (8) Estudios de truncamiento: la investigación sistemática de truncamiento C-terminal encontró que 1-29 es el fragmento mínimo que retiene la actividad completa; un truncamiento adicional (p. ej., 1-27) reduce la potencia. Esto hace que la Sermorelina sea ideal para la investigación de GHRH: ofrece bioactividad completa con estabilidad mejorada, síntesis simplificada y menor costo que la GHRH 1-44 de longitud completa, preservando al mismo tiempo todos los conocimientos mecanicistas sobre la farmacología del receptor de GHRH y las vías de secreción de GH endógena.