Tesamorelin

Oui, en tant que médicament : Egrifta, approuvé par la FDA en 2010 pour réduire l'excès de graisse abdominale chez les personnes atteintes de lipodystrophie associée au VIH. Le tesamoréline vendu ici est un matériel de recherche destiné exclusivement à un usage en laboratoire.

Il s'agit des mêmes 44 acides aminés avec un groupe trans-3-hexénoyle à son extrémité. Ce groupe le protège de l'enzyme DPP-IV, qui dégrade le GHRH naturel en quelques minutes.

Dans son essai principal, la graisse viscérale, la graisse autour des organes, a diminué de 15,2 % sur 26 semaines tandis qu'elle a augmenté de 5,0 % sous placebo. La graisse sous la peau a beaucoup moins changé.

Les deux sont des analogues du GHRH. Le tesamoréline est l'hormone complète de 44 acides aminés avec un groupe protecteur et un médicament approuvé derrière lui. Le CJC-1295 est un fragment 1-29 modifié ; sa version DAC se lie à l'albumine et dure environ une semaine.

Dix flacons scellés de tesamoréline lyophilisé, tous du même lot, à 2 mg, 5 mg ou 10 mg par flacon. Un rapport de lot couvre les dix.

Le tesamoréline est expédié sous forme de poudre lyophilisée dans des flacons scellés, qui reste stable à température ambiante pendant le transport. Chaque commande part dans un emballage discret avec suivi, et la plupart arrivent sous 7 à 14 jours. Conservez-le au congélateur à -20°C dès sa réception. Le certificat d'analyse du lot que nous expédions actuellement se trouve sur notre page de résultats de laboratoire.

Notre Tesamoréline dépasse une pureté >98 % vérifiée par HPLC en phase inverse démontrant un temps de rétention caractéristique de la séquence GHRH de 44 acides aminés avec modification lipidique hexénoyle N-terminale. Chaque lot subit un contrôle qualité complet : confirmation par spectrométrie de masse du poids moléculaire (~5135 Da incluant le groupe hexénoyle contre ~5040 Da pour le GHRH non modifié) validant la conjugaison à l'acide trans-3-hexénoïque, séquençage peptidique par dégradation d'Edman ou fragmentation MS/MS vérifiant la séquence complète de 44 AA du GHRH plus la fixation hexénoyle à l'extrémité N-terminale, tests de liaison au récepteur du GHRH utilisant des cellules hypophysaires ou des lignées cellulaires exprimant le GHRHR mesurant l'affinité du Tesamoréline (généralement Kd nanomolaire) et démontrant un déplacement compétitif du GHRH radiomarqué, tests fonctionnels de sécrétion de GH traitant des cultures primaires de somatotrophes hypophysaires ou des cellules GH3 avec du Tesamoréline mesurant la libération de GH dose-dépendante par ELISA ou immunoessai par luminescence quantifiant la puissance EC50, tests d'accumulation d'AMPc confirmant l'activation de la voie GHRHR-Gs-adénylyl cyclase via ELISA AMPc ou biocapteurs par transfert d'énergie par résonance de bioluminescence (BRET), tests de résistance à la DPP-IV comparant la cinétique de dégradation du Tesamoréline par rapport au GHRH natif en présence de l'enzyme dipeptidyl peptidase-IV démontrant que la modification hexénoyle offre une protection protéolytique, test d'endotoxines (<0,1 UE/mg), et certificat d'analyse complet avec numéro de lot et date de fabrication.

Au-delà de la pureté chimique (HPLC >98 %, spectrométrie de masse confirmant la structure de 44 acides aminés modifiée par hexénoyle), nous employons des dosages complets de liaison au récepteur et des tests fonctionnels : (1) Dosages de liaison au récepteur GHRH utilisant des cellules hypophysaires antérieures, des cellules de tumeur hypophysaire de rat GH3 ou des lignées cellulaires transfectées par GHRHR, mesurant la capacité de la Tesamoreline à entrer en compétition avec le GHRH radiomarqué pour la liaison au récepteur (liaison de compétition déterminant la CI50) ou à se lier directement au GHRHR (liaison de saturation déterminant l'affinité Kd typiquement de 1 à 10 nM), démontrant une reconnaissance à haute affinité du récepteur. (2) Dosages biologiques de sécrétion de GH, la validation fonctionnelle de référence : traitement de cultures primaires de somatotropes hypophysaires ou de cellules GH3 avec des doses croissantes de Tesamoreline et mesure de la libération de GH dans le milieu via ELISA, chimiluminescence ou radioimmunodosage, quantifiant la puissance EC50 (typiquement dans la gamme nanomolaire) et la sécrétion maximale de GH, démontrant que l'activation fonctionnelle du GHRHR se traduit par la libération d'hormones. (3) Dosages d'accumulation d'AMPc mesurant la production de seconds messagers : traitement de cellules exprimant le GHRHR avec de la Tesamoreline et quantification de l'AMPc intracellulaire via ELISA, bioluminescence (GloSensor) ou biocapteurs BRET, confirmant l'activation dose-dépendante de la voie de la protéine Gs-adénylate cyclase. (4) Dosages d'activation de PKA mesurant l'activité de la protéine kinase A via la phosphorylation de substrats en aval (Western blot phospho-CREB) ou des biocapteurs PKA basés sur FRET, démontrant la transduction du signal de l'AMPc. (5) Dosages de mobilisation du calcium utilisant des indicateurs fluorescents de Ca2+ (Fluo-4, Fura-2) mesurant les élévations de calcium intracellulaire lors du traitement à la Tesamoreline, validant le composant d'activation des canaux ioniques de la signalisation GHRHR. (6) Tests de résistance à la DPP-IV : incubation de la Tesamoreline par rapport au GHRH natif avec de l'enzyme dipeptidyl peptidase-IV purifiée et mesure de la dégradation du peptide au fil du temps via HPLC/spectrométrie de masse, démontrant que la modification hexénoyle offre une protection protéolytique prolongeant la demi-vie.