Tesamorelin

Sí, como medicamento: Egrifta, aprobado por la FDA en 2010 para reducir el exceso de grasa abdominal en personas con lipodistrofia asociada al VIH. La tesamorelina que se vende aquí es material de investigación para uso exclusivo en laboratorio.

Es la misma secuencia de 44 aminoácidos con un grupo trans-3-hexenoilo en su extremo. Ese grupo la protege de la enzima DPP-IV, que descompone la GHRH natural en cuestión de minutos.

En su ensayo principal, la grasa visceral, la grasa alrededor de los órganos, disminuyó un 15,2 % en 26 semanas, mientras que aumentó un 5,0 % con placebo. La grasa debajo de la piel cambió mucho menos.

Ambos son análogos de la GHRH. La tesamorelina es la hormona completa de 44 aminoácidos con un grupo protector y un fármaco aprobado detrás. El CJC-1295 es un fragmento modificado de 1-29; su versión DAC se une a la albúmina y dura aproximadamente una semana.

Diez viales sellados de tesamorelina liofilizada, todos del mismo lote, a 2 mg, 5 mg o 10 mg por vial. Un informe de lote cubre los diez.

La tesamorelina se envía como polvo liofilizado en viales sellados, que se mantiene estable a temperatura ambiente durante el trayecto. Todos los pedidos se envían en embalaje discreto con seguimiento, y la mayoría llega en un plazo de 7 a 14 días. Una vez recibido, consérvelo en el congelador a -20 °C. El Certificado de Análisis del lote que estamos enviando actualmente está en nuestra página de resultados de laboratorio.

Nuestra tesamorelina supera >98 % de pureza verificada mediante HPLC en fase reversa que demuestra un tiempo de retención característico de la secuencia de GHRH de 44 aminoácidos con modificación lipídica de hexenoilo en el extremo N-terminal. Cada lote se somete a un control de calidad integral: confirmación por espectrometría de masas del peso molecular (~5135 Da incluido el grupo hexenoilo frente a ~5040 Da para la GHRH no modificada) que valida la conjugación con ácido trans-3-hexenoico, secuenciación de péptidos mediante degradación de Edman o fragmentación MS/MS que verifica la secuencia completa de GHRH de 44 AA más la unión del hexenoilo en el extremo N-terminal, bioensayos de unión al receptor de GHRH utilizando células hipofisarias o líneas celulares que expresan GHRHR que miden la afinidad de la tesamorelina (típicamente Kd nanomolar) y demuestran el desplazamiento competitivo de GHRH radiomarcada, ensayos funcionales de secreción de GH que tratan cultivos primarios de somatotropos hipofisarios o células GH3 con tesamorelina midiendo la liberación de GH dependiente de la dosis mediante ELISA o inmunoensayo de luminiscencia que cuantifica la potencia EC50, ensayos de acumulación de cAMP que confirman la activación de la vía GHRHR-Gs-adenilil ciclasa mediante ELISA de cAMP o biosensores de transferencia de energía por resonancia de bioluminiscencia (BRET), pruebas de resistencia a DPP-IV que comparan la cinética de degradación de tesamorelina frente a GHRH nativa en presencia de la enzima dipeptidil peptidasa-IV demostrando que la modificación con hexenoilo proporciona protección proteolítica, pruebas de endotoxinas (<0,1 UE/mg) y un Certificado de Análisis completo con número de lote y fecha de fabricación.

Más allá de la pureza química (HPLC >98%, espectrometría de masas que confirma la estructura de 44 aminoácidos modificada con hexenoilo), empleamos ensayos integrales de unión a receptores y bioensayos funcionales: (1) Ensayos de unión al receptor de GHRH utilizando células pituitarias anteriores, células de tumor pituitario de rata GH3 o líneas celulares transfectadas con GHRHR que miden la capacidad de Tesamorelin para competir con GHRH radiomarcado por la unión al receptor (unión competitiva que determina la CI50) o unirse directamente al GHRHR (unión de saturación que determina la afinidad Kd, típicamente 1-10 nM), lo que demuestra un reconocimiento de alta afinidad por el receptor. (2) Bioensayos de secreción de GH, la validación funcional de referencia: tratar cultivos primarios de somatotropos pituitarios o células GH3 con Tesamorelin en dosis crecientes y medir la liberación de GH al medio mediante ELISA, quimioluminiscencia o radioinmunoensayo, cuantificando la potencia EC50 (típicamente en el rango nanomolar) y la secreción máxima de GH, lo que demuestra que la activación funcional del GHRHR se traduce en liberación hormonal. (3) Ensayos de acumulación de cAMP que miden la producción de segundos mensajeros: tratar células que expresan GHRHR con Tesamorelin y cuantificar el cAMP intracelular mediante ELISA, bioluminiscencia (GloSensor) o biosensores BRET, confirmando la activación de la vía de la proteína Gs-adenilil ciclasa de forma dependiente de la dosis. (4) Ensayos de activación de PKA que miden la actividad de la proteína quinasa A mediante la fosforilación de sustratos posteriores (Western blot de phospho-CREB) o biosensores de PKA basados en FRET, demostrando la transducción de la señal de cAMP. (5) Ensayos de movilización de calcio utilizando indicadores fluorescentes de Ca2+ (Fluo-4, Fura-2) que miden las elevaciones de calcio intracelular tras el tratamiento con Tesamorelin, validando el componente de activación de canales iónicos de la señalización del GHRHR. (6) Pruebas de resistencia a DPP-IV: incubar Tesamorelin frente a GHRH nativo con la enzima dipeptidil peptidasa IV purificada y medir la degradación del péptido a lo largo del tiempo mediante HPLC/espectrometría de masas, demostrando que la modificación con hexenoilo proporciona protección proteolítica que extiende la vida media.