Tesamorelin

Sim, como medicamento: Egrifta, aprovado pela FDA em 2010 para reduzir o excesso de gordura abdominal em pessoas com lipodistrofia associada ao HIV. O tesamorelin vendido aqui é material de pesquisa para uso exclusivo em laboratório.

É o mesmo peptídeo de 44 aminoácidos com um grupo trans-3-hexenoil em seu início. Esse grupo o protege da enzima DPP-IV, que degrada o GHRH natural em minutos.

Em seu ensaio principal, a gordura visceral, a gordura ao redor dos órgãos, caiu 15,2% em 26 semanas, enquanto subiu 5,0% com placebo. A gordura sob a pele mudou muito menos.

Ambos são análogos do GHRH. O tesamorelin é o hormônio completo de 44 aminoácidos com um grupo protetor e um medicamento aprovado por trás. O CJC-1295 é um fragmento 1-29 modificado; sua versão DAC se liga à albumina e dura cerca de uma semana.

Dez frascos lacrados de tesamorelin liofilizado, todos do mesmo lote, a 2 mg, 5 mg ou 10 mg por frasco. Um relatório de lote cobre todos os dez.

O tesamorelin é enviado como pó liofilizado em frascos lacrados, que permanece estável à temperatura ambiente durante o transporte. Cada pedido sai em embalagem discreta com rastreamento, e a maioria chega em 7 a 14 dias. Armazene no congelador a -20°C assim que chegar. O Certificado de Análise do lote que estamos enviando agora está em nossa página de resultados de laboratório.

Nosso Tesamorelin excede >98% de pureza verificada por HPLC de fase reversa demonstrando tempo de retenção característico da sequência de GHRH de 44 aminoácidos com modificação lipídica hexenoil N-terminal. Cada lote passa por controle de qualidade abrangente: confirmação de massa molecular por espectrometria de massa (~5135 Da incluindo grupo hexenoil vs ~5040 Da para GHRH não modificado) validando a conjugação do ácido trans-3-hexenoico, sequenciamento de peptídeos por degradação de Edman ou fragmentação MS/MS verificando a sequência completa de GHRH de 44 AA mais a ligação hexenoil no N-terminal, bioensaios de ligação ao receptor de GHRH usando células hipofisárias ou linhagens celulares que expressam GHRHR medindo a afinidade do Tesamorelin (tipicamente Kd nanomolar) e demonstrando deslocamento competitivo de GHRH radiomarcado, ensaios funcionais de secreção de GH tratando culturas primárias de somatotrofos hipofisários ou células GH3 com Tesamorelin medindo a liberação de GH dependente da dose por ELISA ou imunoensaio de luminescência quantificando a potência EC50, ensaios de acúmulo de cAMP confirmando a ativação da via GHRHR-Gs-adenilil ciclase por ELISA de cAMP ou biossensores de transferência de energia por ressonância de bioluminescência (BRET), teste de resistência à DPP-IV comparando a cinética de degradação do Tesamorelin vs GHRH nativo na presença da enzima dipeptidil peptidase-IV demonstrando que a modificação hexenoil fornece proteção proteolítica, teste de endotoxinas (<0,1 EU/mg) e Certificado de Análise abrangente com número de lote e data de fabricação.

Além da pureza química (HPLC >98%, espectrometria de massas confirmando a estrutura de 44 aminoácidos modificada com hexenoil), empregamos ensaios abrangentes de ligação ao receptor e bioensaios funcionais: (1) Ensaios de ligação ao receptor GHRH usando células da hipófise anterior, células de tumor hipofisário de rato GH3 ou linhagens celulares transfectadas com GHRHR, medindo a capacidade da Tesamorelina de competir com GHRH radiomarcado pela ligação ao receptor (ligação competitiva determinando IC50) ou de se ligar diretamente ao GHRHR (ligação de saturação determinando afinidade Kd tipicamente de 1-10 nM), demonstrando reconhecimento de alta afinidade pelo receptor. (2) Bioensaios de secreção de GH, a validação funcional padrão ouro: tratamento de culturas primárias de somatotrofos hipofisários ou células GH3 com Tesamorelina em doses crescentes, medindo a liberação de GH no meio via ELISA, quimioluminescência ou radioimunoensaio, quantificando a potência EC50 (tipicamente na faixa nanomolar) e a secreção máxima de GH, demonstrando que a ativação funcional do GHRHR se traduz em liberação hormonal. (3) Ensaios de acúmulo de cAMP medindo a produção de segundo mensageiro: tratamento de células que expressam GHRHR com Tesamorelina e quantificação de cAMP intracelular via ELISA, bioluminescência (GloSensor) ou biossensores BRET, confirmando a ativação dose-dependente da via da proteína Gs e da adenilil ciclase. (4) Ensaios de ativação de PKA medindo a atividade da proteína quinase A via fosforilação de substratos a jusante (Western blot de phospho-CREB) ou biossensores de PKA baseados em FRET, demonstrando a transdução de sinal de cAMP. (5) Ensaios de mobilização de cálcio usando indicadores fluorescentes de Ca2+ (Fluo-4, Fura-2) medindo elevações de cálcio intracelular após tratamento com Tesamorelina, validando o componente de ativação de canais iônicos da sinalização do GHRHR. (6) Teste de resistência à DPP-IV: incubação de Tesamorelina versus GHRH nativo com a enzima dipeptidil peptidase IV purificada e medição da degradação do peptídeo ao longo do tempo via HPLC/espectrometria de massas, demonstrando que a modificação com hexenoil fornece proteção proteolítica que prolonga a meia-vida.