Tesamorelin

Ja, als Arzneimittel: Egrifta, 2010 von der FDA zugelassen zur Reduzierung überschüssigen Bauchfetts bei Menschen mit HIV-assoziierter Lipodystrophie. Das hier verkaufte Tesamorelin ist Forschungsmaterial, das ausschließlich für den Laborgebrauch bestimmt ist.

Es besteht aus denselben 44 Aminosäuren, jedoch mit einer trans-3-Hexenoyl-Gruppe an seinem Anfang. Diese Gruppe schützt es vor dem Enzym DPP-IV, das natürliches GHRH innerhalb von Minuten abbaut.

In seiner Hauptstudie sank das viszerale Fett, das Fett um die Organe, über 26 Wochen um 15,2 %, während es unter Placebo um 5,0 % anstieg. Das Fett unter der Haut veränderte sich weitaus weniger.

Beide sind GHRH-Analoga. Tesamorelin ist das vollständige 44-Aminosäuren-Hormon mit einer Schutzgruppe und einem zugelassenen Medikament dahinter. CJC-1295 ist ein modifiziertes 1-29-Fragment; seine DAC-Version bindet an Albumin und hält etwa eine Woche.

Zehn versiegelte Fläschchen mit gefriergetrocknetem Tesamorelin, alle aus einer Charge, mit 2 mg, 5 mg oder 10 mg pro Fläschchen. Ein Chargenbericht deckt alle zehn ab.

Tesamorelin wird als gefriergetrocknetes Pulver in versiegelten Fläschchen versendet, das während des Transports bei Raumtemperatur stabil bleibt. Jede Bestellung wird in neutraler Verpackung mit Sendungsverfolgung verschickt, und die meisten kommen innerhalb von 7 bis 14 Tagen an. Lagern Sie es nach Erhalt im Gefrierschrank bei -20°C. Das Analysezertifikat für die Charge, die wir derzeit versenden, finden Sie auf unserer Seite mit Laborergebnissen.

Unser Tesamorelin übertrifft >98 % Reinheit, bestätigt durch RP-HPLC, die eine Retentionszeit zeigt, die für die 44-Aminosäuren-GHRH-Sequenz mit N-terminaler Hexenoyl-Lipidmodifikation charakteristisch ist. Jede Charge durchläuft eine umfassende Qualitätskontrolle: massenspektrometrische Bestätigung des Molekulargewichts (~5135 Da inklusive Hexenoyl-Gruppe vs. ~5040 Da für unmodifiziertes GHRH), Validierung der trans-3-Hexensäure-Konjugation, Peptidsequenzierung mittels Edman-Abbau oder MS/MS-Fragmentierung zur Überprüfung der vollständigen 44-AA-GHRH-Sequenz plus Hexenoyl-Anbindung am N-Terminus, GHRH-Rezeptor-Bindungsbioassays unter Verwendung von Hypophysenzellen oder GHRHR-exprimierenden Zelllinien zur Messung der Affinität von Tesamorelin (typischerweise nanomolarer Kd) und zum Nachweis der kompetitiven Verdrängung von radioaktiv markiertem GHRH, funktionelle GH-Sekretionsassays durch Behandlung primärer somatotropher Hypophysenkulturen oder GH3-Zellen mit Tesamorelin und Messung der dosisabhängigen GH-Freisetzung mittels ELISA oder Lumineszenz-Immunoassay zur Quantifizierung der EC50-Potenz, cAMP-Akkumulationsassays zur Bestätigung der GHRHR-Gs-Adenylylcyclase-Signalwegaktivierung mittels cAMP-ELISA oder Biolumineszenz-Resonanzenergietransfer (BRET)-Biosensoren, DPP-IV-Resistenztest durch Vergleich der Abbauraten von Tesamorelin und nativem GHRH in Gegenwart des Enzyms Dipeptidylpeptidase IV zum Nachweis des proteolytischen Schutzes durch die Hexenoyl-Modifikation, Endotoxintest (<0,1 EU/mg) sowie ein umfassendes Analysezertifikat mit Chargennummer und Herstellungsdatum.

Über die chemische Reinheit hinaus (HPLC >98 %, Massenspektrometrie zur Bestätigung der hexenoylmodifizierten 44-AA-Struktur) verwenden wir umfassende Rezeptorbindungs- und funktionelle Bioassays: (1) GHRH-Rezeptorbindungsassays mit Hypophysenvorderzellen, GH3-Ratten-Hypophysentumorzellen oder GHRHR-transfizierten Zelllinien, die die Fähigkeit von Tesamorelin messen, mit radioaktiv markiertem GHRH um die Rezeptorbindung zu konkurrieren (Kompetitionsbindung zur Bestimmung der IC50) oder direkt an GHRHR zu binden (Sättigungsbindung zur Bestimmung der Kd-Affinität, typischerweise 1-10 nM), was eine hochaffine Rezeptorerkennung demonstriert. (2) GH-Sekretions-Bioassays, der Goldstandard der funktionellen Validierung: Behandlung primärer somatotropher Hypophysenzellkulturen oder GH3-Zellen mit dosiseskaliertem Tesamorelin und Messung der GH-Freisetzung in das Medium mittels ELISA, Chemilumineszenz oder Radioimmunoassay zur Quantifizierung der EC50-Potenz (typischerweise im nanomolaren Bereich) und der maximalen GH-Sekretion, was zeigt, dass die funktionelle GHRHR-Aktivierung in die Hormonfreisetzung übersetzt wird. (3) cAMP-Akkumulationsassays zur Messung der Second-Messenger-Produktion: Behandlung GHRHR-exprimierender Zellen mit Tesamorelin und Quantifizierung des intrazellulären cAMP mittels ELISA, Biolumineszenz (GloSensor) oder BRET-Biosensoren, was die dosisabhängige Aktivierung des Gs-Protein-Adenylylcyclase-Signalwegs bestätigt. (4) PKA-Aktivierungsassays zur Messung der Proteinkinase-A-Aktivität über die Phosphorylierung nachgeschalteter Substrate (Phospho-CREB-Western-Blot) oder FRET-basierte PKA-Biosensoren, die die cAMP-Signaltransduktion demonstrieren. (5) Kalziummobilisierungsassays mit fluoreszierenden Ca2+-Indikatoren (Fluo-4, Fura-2) zur Messung intrazellulärer Kalziumanstiege nach Tesamorelin-Behandlung, was die Aktivierung des Ionenkanalanteils der GHRHR-Signalübertragung validiert. (6) DPP-IV-Resistenztests: Inkubation von Tesamorelin im Vergleich zu nativem GHRH mit gereinigtem Dipeptidylpeptidase-IV-Enzym und Messung des Peptidabbaus über die Zeit mittels HPLC/Massenspektrometrie, was zeigt, dass die Hexenoyl-Modifikation einen proteolytischen Schutz bietet, der die Halbwertszeit verlängert.