Tesamorelin

Ya, sebagai obat: Egrifta, disetujui oleh FDA pada tahun 2010 untuk mengurangi lemak perut berlebih pada orang dengan lipodistrofi terkait HIV. Tesamorelin yang dijual di sini adalah bahan penelitian untuk penggunaan laboratorium saja.

Tesamorelin memiliki 44 asam amino yang sama dengan gugus trans-3-heksenil pada bagian awalnya. Gugus tersebut melindunginya dari enzim DPP-IV, yang memecah GHRH alami dalam hitungan menit.

Dalam uji coba utamanya, lemak visceral, yaitu lemak di sekitar organ, turun 15,2% selama 26 minggu sementara naik 5,0% pada plasebo. Lemak di bawah kulit berubah jauh lebih sedikit.

Keduanya adalah analog GHRH. Tesamorelin adalah hormon 44-asam amino lengkap dengan gugus pelindung dan obat yang telah disetujui di belakangnya. CJC-1295 adalah fragmen 1-29 yang dimodifikasi; versi DAC-nya mengikat albumin dan bertahan sekitar seminggu.

Sepuluh vial tertutup rapat berisi tesamorelin beku-kering, semuanya dari satu bets, dengan dosis 2 mg, 5 mg, atau 10 mg per vial. Satu laporan bets mencakup kesepuluh vial tersebut.

Tesamorelin dikirim sebagai bubuk beku-kering dalam vial tertutup rapat, yang tetap stabil pada suhu ruangan selama perjalanan. Setiap pesanan dikirim dalam kemasan polos dengan pelacakan, dan sebagian besar tiba dalam 7 hingga 14 hari. Simpan di freezer pada suhu -20°C setelah tiba. Sertifikat Analisis untuk bets yang kami kirim sekarang ada di halaman hasil laboratorium kami.

Tesamorelin kami melebihi kemurnian >98% yang diverifikasi oleh HPLC fase terbalik yang menunjukkan waktu retensi karakteristik dari sekuens GHRH 44-asam amino dengan modifikasi lipid heksenil pada ujung-N. Setiap bets menjalani kontrol kualitas yang komprehensif: konfirmasi spektrometri massa berat molekul (~5135 Da termasuk gugus heksenil vs ~5040 Da untuk GHRH yang tidak dimodifikasi) yang memvalidasi konjugasi asam trans-3-heksanoat, sekuensing peptida melalui degradasi Edman atau fragmentasi MS/MS yang memverifikasi sekuens GHRH 44-AA lengkap ditambah penempelan heksenil pada ujung-N, uji bioafinitas reseptor GHRH menggunakan sel pituitari atau jalur sel yang mengekspresikan GHRHR yang mengukur afinitas Tesamorelin (biasanya Kd nanomolar) dan menunjukkan perpindahan kompetitif GHRH berlabel radio, uji fungsional sekresi GH dengan merawat kultur somatotrof pituitari primer atau sel GH3 dengan Tesamorelin yang mengukur pelepasan GH tergantung dosis melalui ELISA atau immunoassay luminesensi yang mengukur potensi EC50, uji akumulasi cAMP yang mengonfirmasi aktivasi jalur GHRHR-Gs-adenilil siklase melalui ELISA cAMP atau biosensor transfer energi resonansi bioluminesensi (BRET), uji resistensi DPP-IV yang membandingkan kinetika degradasi Tesamorelin vs GHRH asli dengan adanya enzim dipeptidil peptidase-IV yang menunjukkan modifikasi heksenil memberikan perlindungan proteolitik, uji endotoksin (<0,1 EU/mg), dan Sertifikat Analisis yang komprehensif dengan nomor bets dan tanggal pembuatan.

Selain kemurnian kimia (HPLC >98%, spektrum massa mengonfirmasi struktur 44-AA termodifikasi heksenoil), kami menggunakan uji pengikatan reseptor dan bioassay fungsional yang komprehensif: (1) Uji pengikatan reseptor GHRH menggunakan sel hipofisis anterior, sel tumor hipofisis tikus GH3, atau lini sel yang ditransfeksi GHRHR yang mengukur kemampuan Tesamorelin untuk bersaing dengan GHRH berlabel radioaktif untuk pengikatan reseptor (pengikatan kompetisi menentukan IC50) atau mengikat GHRHR secara langsung (pengikatan saturasi menentukan afinitas Kd biasanya 1-10 nM) yang menunjukkan pengenalan reseptor afinitas tinggi. (2) Bioassay sekresi GH, validasi fungsional standar emas: merawat kultur somatotrof hipofisis primer atau sel GH3 dengan Tesamorelin dosis meningkat dan mengukur pelepasan GH ke media melalui ELISA, kemiluminesensi, atau radioimmunoassay yang mengukur potensi EC50 (biasanya rentang nanomolar) dan sekresi GH maksimum yang menunjukkan aktivasi GHRHR fungsional yang diterjemahkan menjadi pelepasan hormon. (3) Uji akumulasi cAMP yang mengukur produksi second messenger: merawat sel yang mengekspresikan GHRHR dengan Tesamorelin dan mengukur cAMP intraseluler melalui ELISA, bioluminesensi (GloSensor), atau biosensor BRET yang mengonfirmasi aktivasi jalur protein Gs-adenilil siklase secara tergantung dosis. (4) Uji aktivasi PKA yang mengukur aktivitas protein kinase A melalui fosforilasi substrat hilir (Western blot phospho-CREB) atau biosensor PKA berbasis FRET yang menunjukkan transduksi sinyal cAMP. (5) Uji mobilisasi kalsium menggunakan indikator Ca2+ fluoresen (Fluo-4, Fura-2) yang mengukur peningkatan kalsium intraseluler setelah perlakuan Tesamorelin, memvalidasi komponen aktivasi saluran ion dari sinyal GHRHR. (6) Uji resistensi DPP-IV: menginkubasi Tesamorelin vs GHRH asli dengan enzim dipeptidil peptidase-IV murni dan mengukur degradasi peptida dari waktu ke waktu melalui HPLC/spektrum massa yang menunjukkan modifikasi heksenoil memberikan perlindungan proteolitik yang memperpanjang waktu paruh.