Гексарелін ацетат (Hexarelin Acetate)

Окрім рецептора греліну, гексарелін зв'язується з CD36, рецептором у тканині серця. У мишей після серцевого нападу він зберігав функцію серця та зменшував рубцювання, ефекти, які вивчаються окремо від гормону росту.

Гексарелін – це GHRP-6 з одним метильованим триптофаном. Ця зміна робить його сильнішим стимулятором вивільнення гормону росту з меншим вираженим ефектом голоду, властивим GHRP-6.

Так. У 16-тижневому дослідженні літніх людей реакція гормону росту знижувалася при повторному застосуванні. Дослідники називають це десенсибілізацією.

Ні. Гексарелін вивчався на людях, але ніколи не був схвалений як лікарський засіб. Lyze постачає його лише для лабораторних досліджень.

Десять герметичних флаконів ліофілізованого ацетату гексареліну з однієї партії, по 2 мг або 5 мг у флаконі. Один звіт про партію охоплює всі десять.

Ацетат гексареліну доставляється у вигляді ліофілізованого порошку в герметичних флаконах, який залишається стабільним за кімнатної температури під час транспортування. Кожне замовлення відправляється у звичайній упаковці з відстеженням, і більшість прибуває протягом 7–14 днів. Після отримання зберігайте у морозильній камері при -20°C. Сертифікат аналізу для партії, яку ми відправляємо зараз, доступний на нашій сторінці lab-results.

Наш ацетат гексареліну перевищує >98% чистоти, підтвердженої обернено-фазовою ВЕРХ, що демонструє час утримування, характерний для гексапептидної послідовності His-D-2-метил-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Кожна партія проходить комплексний контроль якості: мас-спектрометричне підтвердження молекулярної маси (~887 Да для ацетатної солі), що підтверджує повну послідовність, включаючи D-2-метил-триптофан (незвичайна амінокислота, критична для високої активності), C-кінцеве амідування та ацетатний протиіон; секвенування пептиду за допомогою деградації за Едманом або MS/MS фрагментації, що підтверджує кожен залишок та стереохімію, підтверджуючи конфігурації D-2-метил-Trp та D-Phe, необхідні для селективності та активності GHSR1a; біоаналізи зв'язування з рецептором GHSR1a з використанням клітин, що експресують рецептор греліну, вимірюючи конкурентне витіснення греліну гексареліном з кількісним визначенням IC50 (зазвичай 0,1–10 нМ афінність, що демонструє високоактивне зв'язування); функціональні аналізи секреції GH шляхом обробки первинних культур соматотрофів гіпофіза зростаючими дозами гексареліну та вимірювання вивільнення GH за допомогою ELISA/хемілюмінесценції з кількісним визначенням EC50 активності (пікомолярний до низького наномолярного діапазону, у 10–100 разів активніший за GHRP-6, що підтверджує виняткову біоактивність); аналізи зв'язування з CD36 з використанням кардіоміоцитів або клітинних ліній, що експресують CD36, підтверджуючи подвійне розпізнавання рецепторів, окрім GHSR1a; біоаналізи кардіопротекції, що вимірюють життєздатність кардіоміоцитів в умовах окислювального стресу (обробка H2O2) або гіпоксії, демонструючи захисні ефекти гексареліну за допомогою аналізів MTT/LDH; аналізи мобілізації кальцію, що демонструють активацію шляху Gq-PLC-IP3-Ca2+; тестування на ендотоксини (<0,1 ОЕ/мг) та комплексний Сертифікат аналізу.

Окрім хімічної чистоти (HPLC >98%, мас-спектрометрія, що підтверджує гексапептид, що містить D-2-метил-Trp, з амідуванням), ми застосовуємо комплексну перевірку потужності та функціональності: (1) Високоафінне зв'язування GHSR1a - конкурентні аналізи витіснення з використанням клітин, що експресують рецептор греліну, вимірюючи IC50 зазвичай 0.1-10 нМ (у 10-100 разів вища афінність, ніж GHRP-6), що підтверджує виняткове розпізнавання рецептора. (2) Високопотужні біоаналізи секреції GH - обробка первинних культур соматотрофів гіпофіза пікомолярними-наномолярними концентраціями Hexarelin, вимірювання вивільнення GH за допомогою надчутливого ELISA/хемілюмінесценції, кількісне визначення значень EC50 (зазвичай у діапазоні 10-1000 пікомоляр), що демонструє у 10-100 разів більшу потужність порівняно з іншими GHRP, підтверджуючи внесок D-2-метил-Trp. (3) Порівняння кривих доза-відповідь - паралельне тестування Hexarelin проти GHRP-6 та Ipamorelin, що показує зсув кривої Hexarelin вліво (нижчий EC50), підтверджуючи вищу потужність. (4) Аналізи зв'язування CD36 - з використанням кардіоміоцитів, ендотеліальних клітин або рекомбінантного CD36, вимірювання зв'язування Hexarelin за допомогою конкурентних аналізів або поверхневого плазмонного резонансу, що демонструє подвійне розпізнавання рецепторів. (5) Кардіопротекторні біоаналізи - обробка кардіоміоцитів H2O2 (окислювальний стрес), гіпоксією або ішемією-реперфузією та вимірювання життєздатності (MTT-аналіз), вивільнення LDH (цілісність мембрани), активність каспази-3 (апоптоз) та генерація АФК, що показує, що Hexarelin дозозалежно зменшує пошкодження. (6) Продукція оксиду азоту - вимірювання фосфорилювання eNOS за допомогою вестерн-блоту та вивільнення NO (флуоресценція DAF або аналіз Гріса) в ендотеліальних клітинах, що підтверджує активацію шляху CD36-PI3K-AKT-eNOS. (7) Аналізи захисту мітохондрій - вимірювання мітохондріального мембранного потенціалу (барвник JC-1), генерації АФК (флуоресценція DHE) та продукції АТФ, що демонструє, що Hexarelin зберігає функцію мітохондрій під час стресу. (8) Перевірка незалежності від GH - демонстрація того, що кардіопротекція зберігається з антагоністами GHSR1a або в клітинах з нокаутом GHSR1a, що підтверджує ефекти, опосередковані CD36.