GHRP-6 ацетат (GHRP-6 Acetate)

Він діє на рецептор греліну, рецептор гормону голоду в організмі, зокрема в центрах харчування мозку. У щурів введення GHRP-6 безпосередньо в мозок збільшувало споживання їжі без зміни рівня гормону росту в крові.

Обидва є пептидами з шести амінокислот, що діють на рецептор греліну. GHRP-6 сильніше стимулює голод; GHRP-2 зазвичай є сильнішим стимулятором вивільнення гормону росту.

Іпаморелін був розроблений для вивільнення гормону росту без сильного сигналу голоду та підвищення рівня кортизолу, які може спричиняти GHRP-6. GHRP-6 є вибором, коли апетит є частиною досліджуваного питання.

Сиріл Бауерс (Cyril Bowers) з колегами з Університету Тулейн (Tulane University) у статті 1984 року. Це був перший малий пептид, який, як було показано, специфічно вивільняє гормон росту з гіпофіза.

Десять герметичних флаконів ліофілізованого GHRP-6 ацетату з однієї партії, по 5 мг або 10 мг у флаконі. Один звіт про партію охоплює всі десять флаконів.

GHRP-6 Acetate доставляється у вигляді ліофілізованого порошку в герметичних флаконах, який залишається стабільним за кімнатної температури під час транспортування. Кожне замовлення надсилається в простій упаковці з відстеженням, і більшість прибуває протягом 7-14 днів. Після отримання зберігайте в морозильній камері при -20°C. Сертифікат аналізу для партії, яку ми зараз відправляємо, доступний на нашій сторінці результатів лабораторних досліджень.

Наш GHRP-6 Acetate перевищує >98% чистоти, підтвердженої аналізом HPLC з комплексним контролем якості. Кожна партія проходить: підтвердження молекулярної маси за допомогою мас-спектрометрії для структури гексапептиду (молекулярна маса ~872 Da для вільного пептиду), перевірку послідовності амінокислот (His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2), підтвердження ацетатного протийону, тестування біоактивності з використанням аналізів секреції GH (вимірювання вивільнення GH з клітин гіпофіза або культур соматотрофів), що демонструє дозозалежну стимуляцію GH, як правило, в 4-8 разів вище базового рівня, аналізи зв'язування рецептора GHS-R1a, що підтверджують спорідненість до рецептора греліну, скринінг ендотоксинів (<0.1 EU/мг за допомогою LAL-тесту) та комплексну документацію Сертифіката аналізу. Чистота >98% забезпечує відтворювані ефекти вивільнення GH та стимуляції апетиту без перешкод з боку продуктів деградації, усічених послідовностей або забруднювачів. Сольова форма ацетату забезпечує оптимальну стабільність, розчинність після відновлення та pH-буферизацію для експериментальних протоколів. Усі аналітичні методи підтверджують як хімічну чистоту, так і біологічну активність, що є важливим для надійних досліджень рецептора греліну та гормону росту.

Окрім перевірки хімічної чистоти (HPLC/мас-спектрометрія), ми проводимо комплексні аналізи біоактивності, що підтверджують подвійні функції GHRP-6: (1) аналізи секреції GH - вимірювання вивільнення гормону росту з первинних клітин гіпофіза щурів або мишей, імморталізованих ліній клітин соматотрофів (наприклад, GH3, RC-4B/C) або культур експлантів гіпофіза, оброблених GHRP-6 порівняно з контрольними носіями, кількісне визначення GH за допомогою ELISA або радіоімунного аналізу, що демонструє дозозалежну секрецію GH, як правило, в 4-8 разів вище базового рівня при фізіологічних концентраціях, (2) аналізи зв'язування GHS-R1a - конкурентне витіснення радіоактивно міченого греліну або GHRP-6 з рекомбінантних рецепторів GHS-R1a, що підтверджує спорідненість до рецептора в наномолярному діапазоні, (3) аналізи мобілізації кальцію - вимірювання внутрішньоклітинного потоку Ca2+ з використанням флуоресцентних індикаторів (Fluo-4, Fura-2) у клітинах, що експресують GHS-R1a, що підтверджує активацію сигнального шляху, пов'язаного з Gq, (4) біоаналізи апетиту/харчування - в моделях гризунів GHRP-6 значно збільшує споживання їжі протягом 1-2 годин після введення, демонструючи орексигенні ефекти, характерні для активації GHS-R1a, та (5) аналізи синергії - тестування комбінацій GHRP-6 + GHRH, що показують суперадитивне вивільнення GH (>10-15x вище базового рівня). Сертифікат аналізу включає дані секреції GH (кратність збільшення порівняно з контролем, значення EC50), що забезпечує фізіологічно релевантну міметичну активність греліну та стимулюючу біоактивність GH. Ці функціональні аналізи підтверджують подвійні ефекти GHRP-6, опосередковані GHS-R1a, як на вивільнення гормону росту, так і на регуляцію апетиту.