Гексарелин ацетат (Hexarelin Acetate)

Помимо рецептора грелина, гексарелин связывается с CD36, рецептором в ткани сердца. У мышей после инфаркта миокарда он сохранял сердечную функцию и уменьшал рубцевание, эффекты, изучаемые независимо от гормона роста.

Гексарелин – это GHRP-6 с одним метилированным триптофаном. Это изменение делает его более сильным стимулятором высвобождения гормона роста с менее выраженным эффектом голода, характерным для GHRP-6.

Да. В 16-недельном исследовании пожилых людей ответ гормона роста снижался при повторном применении. Исследователи называют это десенситизацией.

Нет. Гексарелин изучался на людях, но никогда не был одобрен в качестве лекарственного средства. Lyze поставляет его только для лабораторных исследований.

Десять герметичных флаконов лиофилизированного ацетата гексарелина из одной партии, по 2 мг или 5 мг во флаконе. Один отчет о партии распространяется на все десять.

Ацетат гексарелина (Hexarelin Acetate) поставляется в виде лиофилизированного порошка в герметичных флаконах, который остается стабильным при комнатной температуре во время транспортировки. Каждый заказ отправляется в простой упаковке с отслеживанием, и большинство заказов прибывают в течение 7–14 дней. После получения храните его в морозильной камере при -20°C. Сертификат анализа на текущую отгружаемую партию находится на нашей странице с результатами лабораторных исследований.

Наш ацетат гексарелина (Hexarelin Acetate) превышает >98% чистоты, подтвержденной обращенно-фазовой ВЭЖХ, демонстрирующей время удерживания, характерное для гексапептидной последовательности His-D-2-метил-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Каждая партия проходит всесторонний контроль качества: подтверждение молекулярной массы методом масс-спектрометрии (~887 Да для ацетатной соли), подтверждающее полную последовательность, включая D-2-метилтриптофан (необычная аминокислота, критически важная для высокой активности), C-концевое амидирование и ацетатный противоион; секвенирование пептида методом деградации по Эдману или фрагментации МС/МС, подтверждающее каждый остаток и стереохимию, подтверждающую конфигурации D-2-метил-Trp и D-Phe, необходимые для селективности и активности в отношении GHSR1a; биоанализы связывания с рецептором GHSR1a с использованием клеток, экспрессирующих рецептор грелина, измеряющие конкурентное вытеснение грелина гексарелином с количественной оценкой IC50 (обычно аффинность 0.1–10 нМ, демонстрирующая высокоактивное связывание); функциональные анализы секреции GH с обработкой первичных культур соматотрофов гипофиза возрастающими дозами гексарелина и измерением высвобождения GH с помощью ELISA/хемилюминесценции с количественной оценкой EC50 (пикомолярный-низкий наномолярный диапазон, в 10–100 раз активнее GHRP-6, подтверждающий исключительную биоактивность); анализы связывания с CD36 с использованием кардиомиоцитов или клеточных линий, экспрессирующих CD36, подтверждающие двойное распознавание рецепторов помимо GHSR1a; биоанализы кардиопротекции, измеряющие жизнеспособность кардиомиоцитов в условиях окислительного стресса (обработка H2O2) или гипоксии, демонстрирующие защитные эффекты гексарелина с помощью анализов MTT/LDH; анализы мобилизации кальция, демонстрирующие активацию пути Gq-PLC-IP3-Ca2+; тестирование на эндотоксины (<0.1 EU/мг); и всесторонний Сертификат анализа.

Помимо химической чистоты (HPLC >98%, масс-спектрометрия, подтверждающая гексапептид, содержащий D-2-метил-Trp с амидированием), мы применяем комплексную валидацию активности и функциональности: (1) Высокоаффинное связывание с GHSR1a: конкурентные анализы вытеснения с использованием клеток, экспрессирующих рецептор грелина, с измерением IC50 обычно 0,1-10 нМ (в 10-100 раз выше аффинность, чем у GHRP-6), что подтверждает исключительное распознавание рецептора. (2) Биоанализы высокой активности секреции GH: обработка первичных культур соматотрофов гипофиза пикомолярными и наномолярными концентрациями гексарелина с измерением высвобождения GH с помощью сверхчувствительного ELISA/хемилюминесценции с количественным определением значений EC50 (обычно в диапазоне 10-1000 пикомолей), что демонстрирует в 10-100 раз большую активность по сравнению с другими GHRP и подтверждает вклад D-2-метил-Trp. (3) Сравнение кривых «доза-эффект»: параллельное тестирование гексарелина, GHRP-6 и ипаморелина, показывающее сдвиг кривой гексарелина влево (более низкий EC50), что подтверждает превосходную активность. (4) Анализы связывания с CD36: с использованием кардиомиоцитов, эндотелиальных клеток или рекомбинантного CD36 с измерением связывания гексарелина с помощью конкурентных анализов или поверхностного плазмонного резонанса, что демонстрирует двойное распознавание рецепторов. (5) Биоанализы кардиопротекции: обработка кардиомиоцитов H2O2 (окислительный стресс), гипоксией или ишемией-реперфузией с измерением жизнеспособности (MTT-тест), высвобождения ЛДГ (целостность мембраны), активности каспазы-3 (апоптоз) и генерации АФК, показывающая, что гексарелин дозозависимо снижает повреждение. (6) Продукция оксида азота: измерение фосфорилирования eNOS с помощью вестерн-блоттинга и высвобождения NO (флуоресценция DAF или анализ Грисса) в эндотелиальных клетках, подтверждающее активацию пути CD36-PI3K-AKT-eNOS. (7) Анализы защиты митохондрий: измерение митохондриального мембранного потенциала (краситель JC-1), генерации АФК (флуоресценция DHE) и продукции АТФ, демонстрирующее, что гексарелин сохраняет функцию митохондрий при стрессе. (8) Валидация независимости от GH: демонстрация сохранения кардиопротекции при использовании антагонистов GHSR1a или в клетках с нокаутом GHSR1a, подтверждающая опосредованные CD36 эффекты.