Hexarelin Acetate

Grelin reseptörünün yanı sıra, hexarelin kalp dokusunda bulunan bir reseptör olan CD36'ya da bağlanır. Farelerde kalp krizi sonrası kalp fonksiyonunu koruduğu ve skarlaşmayı azalttığı gözlemlenmiş olup, bu etkiler büyüme hormonundan bağımsız olarak incelenmektedir.

Hexarelin, bir metillenmiş triptofan içeren GHRP-6'dır. Bu değişiklik, onu daha güçlü bir büyüme hormonu salgılatıcı yapar ve GHRP-6'nın belirgin iştah artırıcı etkisini azaltır.

Evet. Yaşlı yetişkinler üzerinde yapılan 16 haftalık bir çalışmada, tekrarlanan kullanımla büyüme hormonu yanıtının düştüğü gözlemlenmiştir. Araştırmacılar buna desensitizasyon adını vermektedir.

Hayır. Hexarelin insanlarda çalışılmış ancak hiçbir zaman bir ilaç olarak onaylanmamıştır. Lyze, bu ürünü yalnızca laboratuvar araştırmaları için tedarik etmektedir.

Tek bir partiden alınmış, her biri 2 mg veya 5 mg içeren on adet mühürlü liyofilize hexarelin asetat flakonu. Tek bir parti raporu on flakonun tümünü kapsar.

Hexarelin Asetat, nakil sırasında oda sıcaklığında stabil kalan, mühürlü flakonlarda liyofilize toz olarak gönderilir. Her sipariş, takip numarası ile birlikte sade ambalajda gönderilir ve çoğu 7 ila 14 gün içinde teslim olur. Ürün geldiğinde -20°C'de dondurucuda saklayın. Şu anda göndermekte olduğumuz partiye ait Analiz Sertifikası, lab-sonuçları sayfamızda yer almaktadır.

Hexarelin Asetatımız, His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 hekzapeptid dizisine özgü alıkonma süresini gösteren ters faz HPLC ile doğrulanmış >%98 saflığı aşmaktadır. Her parti kapsamlı kalite kontrolünden geçer: asetat tuzu için moleküler ağırlığın (~887 Da) kütle spektrometrisi ile onaylanması (yüksek potens için kritik olan D-2-metiltriptofan olağandışı amino asidi dahil olmak üzere tam diziyi, C-terminal amidasyonunu ve asetat karşı iyonunu doğrular), Edman degradasyonu veya MS/MS fragmentasyonu ile peptid dizilemesi (her kalıntıyı ve GHSR1a seçiciliği ve potensi için gerekli olan D-2-metil-Trp ve D-Phe konfigürasyonlarını doğrular), grelin reseptörü eksprese eden hücreler kullanılarak GHSR1a reseptör bağlanma biyoanalizleri (Hexarelin'in grelini kompetitif olarak yer değiştirmesini IC50 kantifikasyonu ile ölçer, tipik olarak 0.1-10 nM afinite gösterir), birincil hipofiz somatotrop kültürlerine artan dozlarda Hexarelin uygulanarak GH salınımının ELISA/kemilüminesans ile ölçüldüğü fonksiyonel GH sekresyon analizleri (EC50 potensini pikomolar ila düşük nanomolar aralığında kantifiye eder, GHRP-6'dan 10-100 kat daha potent olduğunu doğrular), kardiyomiyositler veya CD36 eksprese eden hücre hatları kullanılarak CD36 bağlanma analizleri (GHSR1a'nın ötesinde ikili reseptör tanımayı doğrular), oksidatif stres (H2O2 tedavisi) veya hipoksi altında kardiyomiyosit canlılığını ölçen kardiyoprotektif biyoanalizler (MTT/LDH testleri ile Hexarelin'in koruyucu etkilerini gösterir), Gq-PLC-IP3-Ca2+ yolak aktivasyonunu gösteren kalsiyum mobilizasyon testleri, endotoksin testi (<0.1 EU/mg) ve kapsamlı Analiz Sertifikası.

Kimyasal saflığın ötesinde (HPLC >98%, D-2-metil-Trp içeren hekzapeptidin amidasyon ile doğrulanması için kütle spektrometrisi), kapsamlı etki ve fonksiyonel doğrulama uyguluyoruz: (1) Yüksek afiniteli GHSR1a bağlanması - ghrelin reseptörü eksprese eden hücreler kullanılarak rekabetçi yer değiştirme testleri, tipik olarak 0.1-10 nM IC50 ölçümü (GHRP-6'dan 10-100 kat daha yüksek afinite) ile olağanüstü reseptör tanımasını doğrular. (2) Yüksek etkili GH salgılanması biyotahlilleri - birincil hipofiz somatotrof kültürlerinin pikomolar ila nanomolar Heksarelin konsantrasyonları ile işlenmesi, ultra hassas ELISA/kemilüminesans yoluyla GH salınımının ölçülmesi, EC50 değerlerinin (tipik olarak 10-1000 pikomolar aralığı) belirlenmesi, diğer GHRP'lere kıyasla 10-100 kat daha fazla etki gösterdiğini ve D-2-metil-Trp katkısını doğruladığını ortaya koyar. (3) Doz-yanıt eğrisi karşılaştırması - Heksarelin, GHRP-6 ve Ipamorelin'in yan yana test edilmesi, Heksarelin eğrisinde sola kayma (daha düşük EC50) göstererek üstün etkiyi doğrular. (4) CD36 bağlanma testleri - kardiyomiyositler, endotel hücreleri veya rekombinant CD36 kullanılarak, rekabet testleri veya yüzey plazmon rezonansı yoluyla Heksarelin bağlanmasının ölçülmesi, çift reseptör tanımasını doğrular. (5) Kardiyoprotektif biyotahliller - kardiyomiyositlerin H2O2 (oksidatif stres), hipoksi veya iskemi-reperfüzyon ile işlenmesi ve canlılık (MTT testi), LDH salınımı (membran bütünlüğü), kaspaz-3 aktivitesi (apoptoz) ve ROS üretiminin ölçülmesi, Heksarelin'in hasarı doza bağlı olarak azalttığını gösterir. (6) Nitrik oksit üretimi - endotel hücrelerinde Western blot ile eNOS fosforilasyonunun ve NO salınımının (DAF floresansı veya Griess testi) ölçülmesi, CD36-PI3K-AKT-eNOS yolunun aktivasyonunu doğrular. (7) Mitokondriyal koruma testleri - mitokondriyal membran potansiyelinin (JC-1 boyası), ROS üretiminin (DHE floresansı) ve ATP üretiminin ölçülmesi, Heksarelin'in stres altında mitokondriyal fonksiyonu koruduğunu gösterir. (8) GH bağımsızlığı doğrulaması - GHSR1a antagonistleri veya GHSR1a nakavt hücrelerde kardiyoproteksiyonun devam ettiğinin gösterilmesi, CD36 aracılı etkileri doğrular.