Hexarelin Acetate

Ngoài thụ thể ghrelin, hexarelin còn liên kết với CD36, một thụ thể trong mô tim. Ở chuột sau cơn đau tim, nó bảo tồn chức năng tim và giảm sẹo, những tác dụng được nghiên cứu độc lập với hormone tăng trưởng.

Hexarelin là GHRP-6 với một tryptophan đã được methyl hóa. Sự thay đổi đó làm cho nó trở thành chất giải phóng hormone tăng trưởng mạnh hơn, với ít tác dụng gây đói mạnh của GHRP-6 hơn.

Có. Trong một nghiên cứu kéo dài 16 tuần ở người lớn tuổi, phản ứng hormone tăng trưởng giảm khi sử dụng lặp lại. Các nhà nghiên cứu gọi đây là hiện tượng giảm nhạy cảm.

Không. Hexarelin đã được nghiên cứu trên người nhưng chưa bao giờ được phê duyệt như một loại thuốc. Lyze cung cấp nó chỉ cho nghiên cứu trong phòng thí nghiệm.

Mười lọ kín chứa hexarelin acetate đông khô, tất cả từ một lô, với 2 mg hoặc 5 mg mỗi lọ. Một báo cáo lô bao gồm tất cả mười lọ.

Hexarelin Acetate được vận chuyển dưới dạng bột đông khô trong lọ kín, giữ ổn định ở nhiệt độ phòng trong suốt hành trình. Mỗi đơn hàng được gửi trong bao bì trơn có mã theo dõi và hầu hết đến nơi trong vòng 7 đến 14 ngày. Bảo quản trong tủ đông ở -20°C khi nhận được. Giấy chứng nhận phân tích cho lô chúng tôi đang giao có trên trang kết quả thí nghiệm của chúng tôi.

Hexarelin Acetate của chúng tôi vượt quá độ tinh khiết >98% được xác nhận bằng HPLC pha đảo cho thấy thời gian lưu đặc trưng của chuỗi hexapeptide His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Mỗi lô trải qua kiểm soát chất lượng toàn diện: xác nhận khối lượng phân tử bằng khối phổ (~887 Da đối với muối acetate) xác nhận toàn bộ trình tự bao gồm D-2-methyl-tryptophan (axit amin bất thường quan trọng cho hiệu lực cao), amid hóa đầu C và ion đối acetate; giải trình tự peptide bằng phân giải Edman hoặc phân mảnh MS/MS xác nhận từng gốc và hóa học lập thể xác nhận cấu hình D-2-methyl-Trp và D-Phe cần thiết cho tính chọn lọc và hiệu lực GHSR1a; xét nghiệm liên kết thụ thể GHSR1a sử dụng tế bào biểu hiện thụ thể ghrelin đo sự dịch chuyển cạnh tranh của ghrelin bởi Hexarelin với định lượng IC50 (thường là ái lực 0.1-10 nM chứng minh liên kết hiệu lực cao); xét nghiệm chức năng tiết GH xử lý nuôi cấy tế bào somatotroph tuyến yên nguyên phát với Hexarelin tăng dần liều đo giải phóng GH bằng ELISA/hóa phát quang định lượng hiệu lực EC50 (phạm vi picomolar đến nanomolar thấp, mạnh hơn GHRP-6 từ 10-100 lần xác nhận hoạt tính sinh học đặc biệt); xét nghiệm liên kết CD36 sử dụng tế bào cơ tim hoặc dòng tế bào biểu hiện CD36 xác nhận nhận dạng thụ thể kép ngoài GHSR1a; xét nghiệm sinh học bảo vệ tim đo khả năng sống của tế bào cơ tim dưới stress oxy hóa (xử lý H2O2) hoặc thiếu oxy chứng minh tác dụng bảo vệ của Hexarelin qua xét nghiệm MTT/LDH; xét nghiệm vận chuyển canxi chứng minh kích hoạt con đường Gq-PLC-IP3-Ca2+; kiểm tra nội độc tố (<0.1 EU/mg); và Giấy chứng nhận phân tích toàn diện.

Ngoài độ tinh khiết hóa học (HPLC >98%, khối phổ xác nhận hexapeptide chứa D-2-methyl-Trp với amid hóa), chúng tôi sử dụng xác nhận toàn diện về hiệu lực và chức năng: (1) Liên kết GHSR1a ái lực cao - xét nghiệm thay thế cạnh tranh sử dụng tế bào biểu hiện thụ thể ghrelin, đo IC50 thường 0.1-10 nM (ái lực cao hơn GHRP-6 từ 10-100 lần) xác nhận nhận diện thụ thể vượt trội. (2) Xét nghiệm sinh học tiết GH hiệu lực cao - xử lý nuôi cấy tế bào somatotroph tuyến yên sơ cấp với nồng độ Hexarelin picomol-nanomol, đo giải phóng GH qua ELISA/đo hóa phát quang siêu nhạy, định lượng giá trị EC50 (thường trong khoảng 10-1000 picomol) chứng minh hiệu lực cao hơn 10-100 lần so với các GHRP khác, xác nhận đóng góp của D-2-methyl-Trp. (3) So sánh đường cong đáp ứng liều - thử nghiệm song song Hexarelin so với GHRP-6 và Ipamorelin cho thấy đường cong Hexarelin dịch chuyển trái (EC50 thấp hơn) xác nhận hiệu lực vượt trội. (4) Xét nghiệm liên kết CD36 - sử dụng tế bào cơ tim, tế bào nội mô hoặc CD36 tái tổ hợp, đo liên kết Hexarelin qua xét nghiệm cạnh tranh hoặc cộng hưởng bề mặt plasmon xác nhận nhận diện thụ thể kép. (5) Xét nghiệm sinh học bảo vệ tim - xử lý tế bào cơ tim với H2O2 (stress oxy hóa), thiếu oxy hoặc thiếu máu-tái tưới máu và đo khả năng sống (xét nghiệm MTT), giải phóng LDH (tính toàn vẹn màng), hoạt tính caspase-3 (apoptosis) và tạo ROS cho thấy Hexarelin giảm tổn thương phụ thuộc liều. (6) Sản xuất oxit nitric - đo phosphoryl hóa eNOS qua Western blot và giải phóng NO (huỳnh quang DAF hoặc xét nghiệm Griess) trong tế bào nội mô xác nhận kích hoạt con đường CD36-PI3K-AKT-eNOS. (7) Xét nghiệm bảo vệ ty thể - đo điện thế màng ty thể (thuốc nhuộm JC-1), tạo ROS (huỳnh quang DHE) và sản xuất ATP chứng minh Hexarelin duy trì chức năng ty thể dưới stress. (8) Xác nhận độc lập GH - chứng minh bảo vệ tim duy trì khi có chất đối kháng GHSR1a hoặc trong tế bào loại bỏ gen GHSR1a, xác nhận hiệu ứng qua trung gian CD36.