Hexarelin Acetate là gì và nó khác biệt như thế nào so với các chất tiết GH khác về hiệu lực và tác dụng bảo vệ tim mạch?

Hexarelin là một chất chủ vận thụ thể tiết hormone tăng trưởng tổng hợp hexapeptide (GHSR1a/thụ thể ghrelin) với trình tự His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, nổi bật bởi hiệu lực đặc biệt cao trong việc giải phóng GH và các tác dụng tim mạch độc đáo ngoài kích thích GH. Mặc dù có cấu trúc liên quan đến GHRP-6 và Ipamorelin, Hexarelin cho thấy hiệu lực tiết GH mạnh hơn 10-100 lần (EC50 trong khoảng picomolar đến nanomolar thấp so với nanomolar của các GHRP khác), nhờ vào D-2-methyl-tryptophan ở vị trí 2 tạo ra tương tác tối ưu với túi liên kết GHSR1a. Về mặt cơ chế, Hexarelin liên kết GHSR1a trên tế bào somatotroph tuyến yên, kích hoạt phospholipase C qua trung gian protein Gq, tạo ra các chất truyền tin thứ cấp IP3/DAG, huy động Ca2+ nội bào và kích hoạt protein kinase C, kích thích xuất bào túi GH. Đặc biệt, Hexarelin cũng thể hiện các đặc tính bảo vệ tim mạch độc lập với GH - liên kết thụ thể thanh thải CD36 trên tế bào cơ tim, kích hoạt con đường PI3K-AKT-eNOS, thúc đẩy sản xuất oxit nitric, giảm stress oxy hóa và bảo vệ chống lại tổn thương do thiếu máu cục bộ-tái tưới máu. Các ứng dụng nghiên cứu bao gồm dược lý học về chất tiết GH hiệu lực cao, sinh học thụ thể GHSR1a, cơ chế bảo vệ tim mạch liên quan đến tín hiệu CD36, nghiên cứu thiếu máu cơ tim, mối quan hệ cấu trúc-hoạt động so sánh của các chất tiết GH, và điều tra con đường kép GHSR1a/CD36.

Hoạt động bảo vệ tim mạch của Hexarelin xảy ra độc lập với tiết GH như thế nào?

Hexarelin sở hữu các lợi ích tim mạch độc đáo không liên quan đến hormone tăng trưởng - liên kết với thụ thể thanh thải CD36 biểu hiện nhiều trên tế bào cơ tim, nội mô mạch máu và đại thực bào. Kích hoạt CD36 bởi Hexarelin gây ra: (1) Dòng thác tín hiệu PI3K-AKT phosphoryl hóa nitric oxide synthase nội mô (eNOS) làm tăng sản xuất NO gây giãn mạch và cải thiện tưới máu cơ tim, (2) Bảo vệ ty thể - giảm tạo ra các loài oxy phản ứng (ROS) và duy trì điện thế màng ty thể trong stress oxy hóa, ngăn ngừa apoptosis tế bào cơ tim, (3) Tín hiệu chống apoptosis - kích hoạt các con đường sống còn (AKT, ERK1/2) ức chế các protein tiền apoptosis (Bad, caspase-3) bảo vệ tế bào cơ tim khỏi tổn thương do thiếu máu cục bộ-tái tưới máu, (4) Tác dụng chống viêm - điều biến tín hiệu CD36 trên đại thực bào giảm sản xuất cytokine viêm (TNF-α, IL-6) hạn chế viêm tim sau tổn thương, (5) Điều hòa cân bằng canxi - điều biến xử lý Ca2+ của lưới nội cơ tương cải thiện co bóp và ngăn ngừa rối loạn nhịp tim. Bằng chứng về tính độc lập với GH: chuột knockout CD36 mất khả năng bảo vệ tim mạch của Hexarelin trong khi vẫn duy trì tiết GH, chất đối kháng GHSR1a chặn giải phóng GH nhưng không chặn bảo vệ tim, và các chất tương tự Hexarelin không giải phóng GH vẫn giữ hoạt động bảo vệ tim mạch. Các ứng dụng nghiên cứu bao gồm mô hình thiếu máu cơ tim, sinh học suy tim, cơ chế tổn thương do thiếu máu cục bộ-tái tưới máu, dược lý thụ thể CD36, phát triển thuốc bảo vệ tim mạch, và tách bạch các tác dụng chuyển hóa/tim mạch phụ thuộc GH so với độc lập GH.

Hexarelin Acetate của bạn đáp ứng các tiêu chuẩn tinh khiết và chất lượng nào cho nghiên cứu?

Hexarelin Acetate của chúng tôi vượt trội hơn >98% độ tinh khiết được xác nhận bằng HPLC pha đảo cho thấy thời gian lưu đặc trưng của trình tự hexapeptide His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Mỗi lô đều trải qua kiểm soát chất lượng toàn diện: xác nhận khối lượng phân tử bằng khối phổ (~887 Da đối với muối acetate) xác nhận trình tự đầy đủ bao gồm D-2-methyl-tryptophan (axit amin bất thường quan trọng cho hiệu lực cao), amid hóa đầu C và ion đối acetate, giải trình tự peptide bằng Edman degradation hoặc phân mảnh MS/MS xác nhận từng gốc và hóa học lập thể xác nhận cấu hình D-2-methyl-Trp và D-Phe cần thiết cho tính chọn lọc và hiệu lực GHSR1a, xét nghiệm sinh học liên kết thụ thể GHSR1a sử dụng tế bào biểu hiện thụ thể ghrelin đo sự chiếm chỗ cạnh tranh ghrelin của Hexarelin với định lượng IC50 (thường là ái lực 0.1-10 nM chứng minh liên kết hiệu lực cao), xét nghiệm chức năng tiết GH xử lý nuôi cấy somatotroph tuyến yên sơ cấp với Hexarelin tăng dần liều đo giải phóng GH bằng ELISA/điện hóa phát quang định lượng hiệu lực EC50 (khoảng picomolar đến nanomolar thấp, mạnh hơn GHRP-6 10-100 lần xác nhận hoạt tính sinh học đặc biệt), xét nghiệm liên kết CD36 sử dụng tế bào cơ tim hoặc dòng tế bào biểu hiện CD36 xác nhận nhận diện thụ thể kép ngoài GHSR1a, xét nghiệm sinh học bảo vệ tim mạch đo khả năng sống của tế bào cơ tim dưới stress oxy hóa (xử lý H2O2) hoặc thiếu oxy chứng minh tác dụng bảo vệ của Hexarelin qua xét nghiệm MTT/LDH, xét nghiệm huy động canxi chứng minh kích hoạt con đường Gq-PLC-IP3-Ca2+, kiểm tra nội độc tố (<0.1 EU/mg) và Giấy chứng nhận phân tích toàn diện.

Các ứng dụng nghiên cứu nào được hưởng lợi từ hiệu lực cao và hoạt động thụ thể kép của Hexarelin?

Hexarelin vượt trội trong các nghiên cứu yêu cầu: nghiên cứu secretagogue GH hiệu lực cao điều tra mối quan hệ cấu trúc-hoạt động, so sánh sự thay thế D-2-methyl-Trp của Hexarelin với các GHRP khác, làm rõ các yếu tố phân tử của ái lực liên kết GHSR1a và hiệu quả; nghiên cứu bảo vệ tim mạch sử dụng mô hình thiếu máu cục bộ-tái tưới máu cơ tim nghiên cứu bảo vệ tim qua CD36, tín hiệu oxit nitric, giảm stress oxy hóa và các con đường chống apoptosis không phụ thuộc GH; sinh học suy tim kiểm tra tác động của Hexarelin lên co bóp cơ tim, tái cấu trúc và tín hiệu sống sót thông qua kích hoạt kép GHSR1a/CD36; dược lý học so sánh secretagogue GH đánh giá Hexarelin so với GHRP-6, Ipamorelin và Sermorelin về hiệu lực, tính chọn lọc thụ thể và tác dụng ngoài đích; đặc tính đáp ứng liều nơi hiệu lực cao của Hexarelin cho phép nghiên cứu tác động ở nồng độ cực thấp lên kích hoạt tầng tín hiệu GHSR1a; nghiên cứu con đường thụ thể kép phân tách đóng góp của GHSR1a (tiết GH, tác động chuyển hóa) và CD36 (bảo vệ tim mạch, chuyển hóa lipid) vào phản ứng sinh học tổng thể; phát triển dược phẩm thế hệ tiếp theo của secretagogue GH hoặc tác nhân bảo vệ tim tối ưu hóa hiệu lực và tính chọn lọc mô; nghiên cứu giao thoa chuyển hóa-tim mạch điều tra cách tăng GH (qua GHSR1a) tương tác với bảo vệ tim (qua CD36) trong mô hình hội chứng chuyển hóa hoặc tiểu đường; và nghiên cứu lão hóa nơi sự phục hồi GH kết hợp với bảo vệ tim của Hexarelin có thể giải quyết đồng thời nhiều suy giảm liên quan đến tuổi tác.

Hexarelin Acetate nên được bảo quản và hoàn nguyên như thế nào cho mục đích nghiên cứu?

Bảo quản Hexarelin Acetate đông khô ở -20°C trong lọ kín ban đầu để ổn định trong 24+ tháng. Hexapeptide đông khô chứa D-2-methyl-tryptophan và amid C-terminal vẫn ổn định khi khô và đông lạnh, tránh ẩm và ánh sáng (muối acetate hút ẩm). Hoàn nguyên bằng nước vô trùng, nước kìm khuẩn (0.9% benzyl alcohol) hoặc dung dịch acid acetic loãng từ từ xuống thành lọ, sau đó xoay nhẹ (không lắc) cho đến khi hòa tan hoàn toàn ở nồng độ điển hình 0.1-5 mg/mL (hiệu lực cao của Hexarelin cho phép nồng độ làm việc thấp hơn). Đợi 2-3 phút để hòa tan hoàn toàn. Bảo quản dung dịch hoàn nguyên ở 2-8°C và sử dụng trong vòng 14-21 ngày để có hoạt tính sinh học tối đa, peptide trong dung dịch nước phân hủy qua quá trình oxy hóa tryptophan (Hexarelin chứa hai gốc Trp dễ bị oxy hóa), khử amid và kết tụ. Để ổn định tối ưu, hoàn nguyên trong pH hơi acid (5-6) và tránh ánh sáng vì tryptophan phân hủy quang dưới tia UV. Tránh các chu kỳ đông lạnh-rã đông lặp lại gây kết tụ peptide và mất liên kết thụ thể, đối với các quy trình kéo dài nhiều tuần, chia dung dịch hoàn nguyên thành các lọ hổ phách vô trùng dùng một lần ngay sau khi hoàn nguyên, bảo quản các phần chia ở -20°C bọc trong giấy bạc. Rã đông phần mới cho mỗi thí nghiệm, chấp nhận một lần đông lạnh-rã đông. Do hiệu lực cao, chuẩn bị pha loãng nối tiếp cẩn thận để đạt nồng độ mong muốn cho các nghiên cứu đáp ứng liều.

Tại sao Hexarelin mạnh hơn 10-100 lần so với các secretagogue GH khác?

Hiệu lực đặc biệt của Hexarelin (EC50 cho giải phóng GH: picomolar đến nanomolar thấp so với nanomolar đến micromolar của các GHRP khác) bắt nguồn từ sự thay thế D-2-methyl-tryptophan ở vị trí 2. Phân tích cấu trúc cho thấy: (1) Chuỗi bên indole của D-2-methyl-Trp tạo tương tác kỵ nước và xếp chồng π-π tối ưu trong túi liên kết GHSR1a, nhóm methyl ở vị trí 2 của vòng indole tăng ái lực liên kết bằng cách lấp đầy khoang kỵ nước trong thụ thể, tạo thêm tiếp xúc van der Waals. (2) Cấu trúc đồng phân D ở vị trí 2 định hướng indole methyl hóa để tương tác thụ thể tối đa so với đồng phân L đặt chuỗi bên không tối ưu. (3) Khung peptide hạn chế từ acid amin D (D-2-methyl-Trp, D-Phe) giảm tính linh hoạt cấu trúc, khóa Hexarelin ở cấu trúc hoạt tính sinh học, giảm chi phí entropi khi liên kết thụ thể. (4) Đóng góp hiệp đồng từ nhiều gốc thơm (His1, D-2-methyl-Trp2, Trp4, D-Phe5) tạo mạng tương tác thơm rộng với xoắn xuyên màng GHSR1a. (5) Tăng hiệu quả kích hoạt thụ thể, Hexarelin không chỉ liên kết ái lực cao hơn mà còn cho thấy hiệu quả nội tại vượt trội (hiệu quả chủ vận) tạo ra kích hoạt protein G tối đa và tín hiệu xuôi dòng ở mức chiếm giữ thụ thể thấp hơn. Ứng dụng nghiên cứu: nghiên cứu mối quan hệ cấu trúc-hoạt động xác định yếu tố liên kết, mô phỏng động lực phân tử lập bản đồ tương tác thụ thể-phối tử, dược lý so sánh thiết lập thứ bậc hiệu lực và tối ưu hóa dược phẩm thiết kế secretagogue GH.

Các thông số liều lượng và giá bán buôn nào có sẵn cho Hexarelin Acetate?

Chúng tôi cung cấp hai quy cách Hexarelin Acetate: HX2 (2mg mỗi bộ 10 lọ), HX5 (5mg mỗi bộ 10 lọ). Giá kèm chiết khấu theo số lượng: HX2: $70/bộ (1 bộ), $65/bộ (20+ bộ = chiết khấu 7.1%), $60/bộ (50+ bộ = chiết khấu 14%). HX5: $160/bộ (1 bộ), $150/bộ (20+ bộ = chiết khấu 6.3%), $145/bộ (50+ bộ = chiết khấu 9.4%). Hai tùy chọn nồng độ đáp ứng đa dạng nghiên cứu, từ khảo sát liên kết GHSR1a thăm dò và mô tả đặc tính đáp ứng liều hiệu lực cao (nồng độ thấp phù hợp do hiệu lực picomol-nanomol của Hexarelin) đến các nghiên cứu bảo vệ tim mạch toàn diện và quy trình điều biến trục GH mãn tính (nồng độ cao hơn cho mô hình động vật hoặc thí nghiệm quy mô lớn). Giá phản ánh độ phức tạp tổng hợp của hexapeptide, đòi hỏi tích hợp D-2-methyl-tryptophan (axit amin không chuẩn cần tổng hợp chuyên dụng), kiểm soát hóa lập thể đảm bảo cấu hình D tại vị trí 2 và 5 (quan trọng cho hiệu lực và tính chọn lọc), amid hóa đầu C cần thiết cho hoạt tính sinh học, kiểm soát chất lượng nghiêm ngặt (độ tinh khiết HPLC, khối phổ xác nhận tích hợp D-2-methyl-Trp, xét nghiệm liên kết GHSR1a xác nhận nhận diện ái lực cao, xét nghiệm sinh học tiết GH xác nhận giá trị EC50 hiệu lực vượt trội, xét nghiệm liên kết CD36/bảo vệ tim xác nhận hoạt tính thụ thể kép, xét nghiệm điều hòa canxi), và tài liệu CoA toàn diện trong khi duy trì độ tinh khiết >98% cần thiết cho nghiên cứu tiết GH và bảo vệ tim mạch hiệu lực cao, tái lập được. Chiết khấu theo số lượng hỗ trợ các chương trình nghiên cứu tim mạch-chuyển hóa dài hạn, cơ sở tổ chức, phát triển dược phẩm tiết GH hoặc bảo vệ tim, và các tập đoàn nghiên cứu quốc tế. Liên hệ qua WhatsApp để đặt hàng số lượng tùy chỉnh.

Làm thế nào để quý vị xác nhận hoạt tính tiết GH hiệu lực cao và hoạt tính bảo vệ tim mạch của Hexarelin?

Ngoài độ tinh khiết hóa học (HPLC >98%, khối phổ xác nhận hexapeptide chứa D-2-methyl-Trp với amid hóa), chúng tôi sử dụng xác nhận toàn diện về hiệu lực và chức năng: (1) Liên kết GHSR1a ái lực cao - xét nghiệm thay thế cạnh tranh sử dụng tế bào biểu hiện thụ thể ghrelin, đo IC50 thường 0.1-10 nM (ái lực cao hơn GHRP-6 từ 10-100 lần) xác nhận nhận diện thụ thể vượt trội. (2) Xét nghiệm sinh học tiết GH hiệu lực cao - xử lý nuôi cấy tế bào somatotroph tuyến yên sơ cấp với nồng độ Hexarelin picomol-nanomol, đo giải phóng GH qua ELISA/đo hóa phát quang siêu nhạy, định lượng giá trị EC50 (thường trong khoảng 10-1000 picomol) chứng minh hiệu lực cao hơn 10-100 lần so với các GHRP khác, xác nhận đóng góp của D-2-methyl-Trp. (3) So sánh đường cong đáp ứng liều - thử nghiệm song song Hexarelin so với GHRP-6 và Ipamorelin cho thấy đường cong Hexarelin dịch chuyển trái (EC50 thấp hơn) xác nhận hiệu lực vượt trội. (4) Xét nghiệm liên kết CD36 - sử dụng tế bào cơ tim, tế bào nội mô hoặc CD36 tái tổ hợp, đo liên kết Hexarelin qua xét nghiệm cạnh tranh hoặc cộng hưởng bề mặt plasmon xác nhận nhận diện thụ thể kép. (5) Xét nghiệm sinh học bảo vệ tim - xử lý tế bào cơ tim với H2O2 (stress oxy hóa), thiếu oxy hoặc thiếu máu-tái tưới máu và đo khả năng sống (xét nghiệm MTT), giải phóng LDH (tính toàn vẹn màng), hoạt tính caspase-3 (apoptosis) và tạo ROS cho thấy Hexarelin giảm tổn thương phụ thuộc liều. (6) Sản xuất oxit nitric - đo phosphoryl hóa eNOS qua Western blot và giải phóng NO (huỳnh quang DAF hoặc xét nghiệm Griess) trong tế bào nội mô xác nhận kích hoạt con đường CD36-PI3K-AKT-eNOS. (7) Xét nghiệm bảo vệ ty thể - đo điện thế màng ty thể (thuốc nhuộm JC-1), tạo ROS (huỳnh quang DHE) và sản xuất ATP chứng minh Hexarelin duy trì chức năng ty thể dưới stress. (8) Xác nhận độc lập GH - chứng minh bảo vệ tim duy trì khi có chất đối kháng GHSR1a hoặc trong tế bào loại bỏ gen GHSR1a, xác nhận hiệu ứng qua trung gian CD36.

Hexarelin có thể được sử dụng kết hợp với chất tương tự GHRH hoặc tác nhân tim mạch không?

Có! Các tổ hợp Hexarelin cho phép nghiên cứu đa khía cạnh: (1) Hexarelin + các chất tương tự GHRH (Sermorelin, CJC-1295, Tesamorelin) - kích hoạt kép GHSR1a/GHRHR tạo ra sự giải phóng GH hiệp đồng thông qua các con đường Ca2+/cAMP hội tụ như đã mô tả trước đây. Do hiệu lực vượt trội của Hexarelin, có thể sử dụng liều thấp hơn trong các phác đồ kết hợp để đạt được sự tiết GH tối đa đồng thời giảm thiểu các tác động ngoài mục tiêu. (2) Hexarelin + GH ngoại sinh - kết hợp kích thích tiết GH dạng xung với GH ngoại sinh liên tục cho thấy sự khác biệt trong đáp ứng chuyển hóa/đồng hóa với phơi nhiễm GH dạng xung so với GH liên tục. (3) Hexarelin + các chất cho oxit nitric (SNP, SNAP) hoặc các chất điều biến eNOS - nghiên cứu tác dụng bảo vệ tim mạch hiệp đồng từ các cơ chế tăng cường NO kép (kích hoạt CD36-eNOS của Hexarelin cộng với các chất cho NO ngoại sinh) trong các mô hình tổn thương tái tưới máu thiếu máu cục bộ. (4) Hexarelin + chất chống oxy hóa (NAC, vitamin E) - kiểm tra khả năng bảo vệ cộng gộp chống lại tổn thương oxy hóa tim, kết hợp giảm ROS ty thể của Hexarelin với khả năng loại bỏ gốc tự do của chất chống oxy hóa hóa học. (5) Hexarelin + các chất điều biến con đường PI3K/AKT - phân tích cơ chế tín hiệu CD36 bằng cách sử dụng các chất ức chế PI3K (wortmannin, LY294002) hoặc chất hoạt hóa AKT kết hợp với Hexarelin, chứng minh sự phụ thuộc vào con đường của tác dụng bảo vệ tim. (6) Hexarelin + tiền điều kiện thiếu máu cục bộ - nghiên cứu liệu kích hoạt dược lý CD36 (Hexarelin) có mô phỏng hoặc tăng cường tác dụng bảo vệ tim của tiền điều kiện thiếu máu cục bộ nội sinh hay không. (7) Hexarelin + thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế ACE - kiểm tra tương tác thuốc tim mạch trong các mô hình suy tim. (8) Hexarelin + chất nền chuyển hóa - kết hợp tác dụng của chất tiết GH với khả năng cung cấp nhiên liệu cụ thể (axit béo, glucose, ketone) để nghiên cứu tính linh hoạt chuyển hóa. Các tổ hợp này cho thấy sự tương tác giữa các con đường, cơ chế hiệp đồng và các chiến lược điều trị chuyển dịch.

Những tài liệu và hỗ trợ vận chuyển quốc tế nào hỗ trợ nghiên cứu Hexarelin trên toàn cầu?

Chúng tôi vận chuyển Hexarelin Acetate dạng đông khô với lớp cách nhiệt bằng túi lạnh trong bao bì kín, bảo vệ hexapeptide hiệu lực cao. Peptide đông khô ổn định ở nhiệt độ phòng trong thời gian ngắn (tối đa 7 ngày) nhưng túi lạnh giúp giảm thiểu sự phân hủy trong quá trình vận chuyển. Giao hàng quốc tế thường mất 10-14 ngày kèm theo dấu vết; ngay lập tức chuyển sang bảo quản ở -20°C khi nhận hàng. Mỗi lô hàng đều kèm theo Giấy chứng nhận phân tích toàn diện: sắc ký đồ HPLC chứng minh độ tinh khiết >98% với thời gian lưu đặc trưng của hexapeptide chứa D-2-methyl-Trp, dữ liệu khối phổ xác nhận trọng lượng phân tử (~887 Da muối acetate) xác thực toàn bộ trình tự bao gồm sự kết hợp D-2-methyl-tryptophan và amid hóa đầu C, xác minh trình tự peptide qua MS/MS hoặc phân giải Edman xác nhận từng gốc và cấu trúc lập thể, dữ liệu liên kết thụ thể GHSR1a cho thấy sự thay thế ghrelin ái lực cao với định lượng IC50 (0,1-10 nM chứng minh liên kết vượt trội), đường cong liều-đáp ứng xét nghiệm sinh học tiết GH sử dụng tế bào tuyến yên sơ cấp với định lượng EC50 (dải picomolar đến nanomolar thấp xác nhận hiệu lực mạnh hơn 10-100 lần so với các GHRP khác), kết quả xét nghiệm liên kết CD36 chứng minh sự nhận diện thụ thể kép, dữ liệu xét nghiệm sinh học bảo vệ tim đo khả năng sống của tế bào cơ tim dưới stress oxy hóa hoặc thiếu oxy cho thấy sự bảo vệ phụ thuộc liều, dữ liệu phosphoryl hóa eNOS và sản xuất NO xác nhận kích hoạt con đường CD36-PI3K-AKT-eNOS, kết quả xét nghiệm bảo vệ ty thể, kiểm tra nội độc tố (<0,1 EU/mg), số lô và ngày sản xuất. Tài liệu này đáp ứng các yêu cầu của tổ chức trên toàn thế giới, đảm bảo tuân thủ cho nghiên cứu chất tiết GH hiệu lực cao, nghiên cứu bảo vệ tim mạch và điều tra dược lý kép GHSR1a/CD36 tại các tổ chức nghiên cứu toàn cầu.

Trang chủ Sản phẩmHexarelin Acetate

Hình ảnh sản phẩm: Hình ảnh hiển thị là mô phỏng do AI tạo ra hoặc được tăng cường kỹ thuật số nhằm tuân thủ quy định và đảm bảo độ rõ ràng về mặt thị giác. Sản phẩm thực tế là peptide cấp dược phẩm được cung cấp trong lọ vô trùng đạt tiêu chuẩn ngành. Sản phẩm này bao gồm Giấy chứng nhận phân tích (Certificate of Analysis) với xác minh độ tinh khiết.

HEX2

Hexarelin Acetate

Q: Các ứng dụng nghiên cứu nào được hưởng lợi từ hiệu lực cao và hoạt động thụ thể kép của Hexarelin?

Hexarelin vượt trội trong các nghiên cứu yêu cầu: nghiên cứu secretagogue GH hiệu lực cao điều tra mối quan hệ cấu trúc-hoạt động, so sánh sự thay thế D-2-methyl-Trp của Hexarelin với các GHRP khác, làm rõ các yếu tố phân tử của ái lực liên kết GHSR1a và hiệu quả; nghiên cứu bảo vệ tim mạch sử dụng mô hình thiếu máu cục bộ-tái tưới máu cơ tim nghiên cứu bảo vệ tim qua CD36, tín hiệu oxit nitric, giảm stress oxy hóa và các con đường chống apoptosis không phụ thuộc GH; sinh học suy tim kiểm tra tác động của Hexarelin lên co bóp cơ tim, tái cấu trúc và tín hiệu sống sót thông qua kích hoạt kép GHSR1a/CD36; dược lý học so sánh secretagogue GH đánh giá Hexarelin so với GHRP-6, Ipamorelin và Sermorelin về hiệu lực, tính chọn lọc thụ thể và tác dụng ngoài đích; đặc tính đáp ứng liều nơi hiệu lực cao của Hexarelin cho phép nghiên cứu tác động ở nồng độ cực thấp lên kích hoạt tầng tín hiệu GHSR1a; nghiên cứu con đường thụ thể kép phân tách đóng góp của GHSR1a (tiết GH, tác động chuyển hóa) và CD36 (bảo vệ tim mạch, chuyển hóa lipid) vào phản ứng sinh học tổng thể; phát triển dược phẩm thế hệ tiếp theo của secretagogue GH hoặc tác nhân bảo vệ tim tối ưu hóa hiệu lực và tính chọn lọc mô; nghiên cứu giao thoa chuyển hóa-tim mạch điều tra cách tăng GH (qua GHSR1a) tương tác với bảo vệ tim (qua CD36) trong mô hình hội chứng chuyển hóa hoặc tiểu đường; và nghiên cứu lão hóa nơi sự phục hồi GH kết hợp với bảo vệ tim của Hexarelin có thể giải quyết đồng thời nhiều suy giảm liên quan đến tuổi tác.

Q: Hexarelin Acetate nên được bảo quản và hoàn nguyên như thế nào cho mục đích nghiên cứu?

Bảo quản Hexarelin Acetate đông khô ở -20°C trong lọ kín ban đầu để ổn định trong 24+ tháng. Hexapeptide đông khô chứa D-2-methyl-tryptophan và amid C-terminal vẫn ổn định khi khô và đông lạnh, tránh ẩm và ánh sáng (muối acetate hút ẩm). Hoàn nguyên bằng nước vô trùng, nước kìm khuẩn (0.9% benzyl alcohol) hoặc dung dịch acid acetic loãng từ từ xuống thành lọ, sau đó xoay nhẹ (không lắc) cho đến khi hòa tan hoàn toàn ở nồng độ điển hình 0.1-5 mg/mL (hiệu lực cao của Hexarelin cho phép nồng độ làm việc thấp hơn). Đợi 2-3 phút để hòa tan hoàn toàn. Bảo quản dung dịch hoàn nguyên ở 2-8°C và sử dụng trong vòng 14-21 ngày để có hoạt tính sinh học tối đa, peptide trong dung dịch nước phân hủy qua quá trình oxy hóa tryptophan (Hexarelin chứa hai gốc Trp dễ bị oxy hóa), khử amid và kết tụ. Để ổn định tối ưu, hoàn nguyên trong pH hơi acid (5-6) và tránh ánh sáng vì tryptophan phân hủy quang dưới tia UV. Tránh các chu kỳ đông lạnh-rã đông lặp lại gây kết tụ peptide và mất liên kết thụ thể, đối với các quy trình kéo dài nhiều tuần, chia dung dịch hoàn nguyên thành các lọ hổ phách vô trùng dùng một lần ngay sau khi hoàn nguyên, bảo quản các phần chia ở -20°C bọc trong giấy bạc. Rã đông phần mới cho mỗi thí nghiệm, chấp nhận một lần đông lạnh-rã đông. Do hiệu lực cao, chuẩn bị pha loãng nối tiếp cẩn thận để đạt nồng độ mong muốn cho các nghiên cứu đáp ứng liều.

Q: Tại sao Hexarelin mạnh hơn 10-100 lần so với các secretagogue GH khác?

Hiệu lực đặc biệt của Hexarelin (EC50 cho giải phóng GH: picomolar đến nanomolar thấp so với nanomolar đến micromolar của các GHRP khác) bắt nguồn từ sự thay thế D-2-methyl-tryptophan ở vị trí 2. Phân tích cấu trúc cho thấy: (1) Chuỗi bên indole của D-2-methyl-Trp tạo tương tác kỵ nước và xếp chồng π-π tối ưu trong túi liên kết GHSR1a, nhóm methyl ở vị trí 2 của vòng indole tăng ái lực liên kết bằng cách lấp đầy khoang kỵ nước trong thụ thể, tạo thêm tiếp xúc van der Waals. (2) Cấu trúc đồng phân D ở vị trí 2 định hướng indole methyl hóa để tương tác thụ thể tối đa so với đồng phân L đặt chuỗi bên không tối ưu. (3) Khung peptide hạn chế từ acid amin D (D-2-methyl-Trp, D-Phe) giảm tính linh hoạt cấu trúc, khóa Hexarelin ở cấu trúc hoạt tính sinh học, giảm chi phí entropi khi liên kết thụ thể. (4) Đóng góp hiệp đồng từ nhiều gốc thơm (His1, D-2-methyl-Trp2, Trp4, D-Phe5) tạo mạng tương tác thơm rộng với xoắn xuyên màng GHSR1a. (5) Tăng hiệu quả kích hoạt thụ thể, Hexarelin không chỉ liên kết ái lực cao hơn mà còn cho thấy hiệu quả nội tại vượt trội (hiệu quả chủ vận) tạo ra kích hoạt protein G tối đa và tín hiệu xuôi dòng ở mức chiếm giữ thụ thể thấp hơn. Ứng dụng nghiên cứu: nghiên cứu mối quan hệ cấu trúc-hoạt động xác định yếu tố liên kết, mô phỏng động lực phân tử lập bản đồ tương tác thụ thể-phối tử, dược lý so sánh thiết lập thứ bậc hiệu lực và tối ưu hóa dược phẩm thiết kế secretagogue GH.

Chỉ dành cho nghiên cứu và phòng thí nghiệm. Không dành cho con người.

Hexarelin Acetate cấp dược phẩm cao cấp dành cho các ứng dụng nghiên cứu tiên tiến

Chọn Kích Thước

Chọn số lượng

Nhà nghiên cứu·1 Bộ

Giá theo số lượng

Giá mỗi lọ giảm khi bạn tăng số lượng

Thêm 1 bộ nữa

Mở khóa Phòng thí nghiệm giá 255 US$/bộ

+70 US$

tiết kiệm thêm

Tổng giá

290 US$

Vận Chuyển Miễn Phí Toàn Thế Giới

Không đơn hàng tối thiểu. Đã xử lý hải quan.

Giao hàng nhanh

7-14 ngày

Giao đến

190+ Quốc gia

Đã xử lý hải quan

Tỷ lệ thành công 99%

Đóng gói kín đáo

Chuỗi lạnh

Cam kết cấp phòng thí nghiệm

Nếu kết quả kiểm định HPLC độc lập cho lô hàng của bạn cho thấy độ tinh khiết thấp hơn mức công bố trên Giấy chứng nhận phân tích đã công bố, chúng tôi sẽ gửi lại đơn hàng của bạn miễn phí. Có thể kiểm chứng, không phải lời hứa suông.

Đã xác minh độ tinh khiết 99.46%

Đã kiểm tra bằng HPLC / ESI-MS

Xem Báo Cáo

CHỈ DÀNH CHO MỤC ĐÍCH NGHIÊN CỨU. Sản phẩm này chỉ dành cho nghiên cứu trong phòng thí nghiệm và nghiên cứu khoa học. Không dành cho tiêu dùng của con người, điều trị y tế hoặc bất kỳ ứng dụng lâm sàng nào. Khi đặt hàng, bạn xác nhận rằng bạn là nhà nghiên cứu có trình độ hoặc đại diện cho một tổ chức nghiên cứu hợp pháp.

Hexarelin Acetate: Sự kiện chính

Hexarelin Acetate là một peptide nghiên cứu yếu tố tăng trưởng do LyzeLabs cung cấp dưới dạng chuẩn đối chiếu đông khô, chỉ dành cho mục đích nghiên cứu trong phòng thí nghiệm. Sản phẩm có sẵn ở 2 định dạng. Mỗi lô được Janoshik Analytical kiểm tra độc lập bằng HPLC với độ tinh khiết 99.46%, chứng chỉ phân tích được công bố trên trang kết quả phòng thí nghiệm và khớp với số lô in trên lọ.

Lô hàng đã được xác minh bởi bên thứ ba

Hợp chất	Hexarelin Acetate
Danh mục nghiên cứu	Yếu tố tăng trưởng
Dạng sản phẩm có sẵn	2mg10vials, 5mg10vials
Độ tinh khiết	99.46% đã xác minh (HPLC bên thứ ba, Janoshik)
Phương pháp kiểm tra	HPLC / ESI-MS
Giấy chứng nhận phân tích	Được công bố trực tuyến, khớp với số lô trên lọ
Mục đích sử dụng	Chỉ dành cho nghiên cứu trong phòng thí nghiệm. Không dùng cho con người.
Xử lý	Được cung cấp dạng đông khô, bảo quản theo hướng dẫn độ ổn định

Điều các nhà nghiên cứu nói

Dr. Sanjay Patel

United Kingdom

"Our cardiovascular pharmacology research lab at a pharmaceutical research facility in London has been using LyzeLabs Hexarelin Acetate for myocardial protection studies for 11 months with exceptional pharmaceutical quality. We independently verified >98.7% purity via HPLC and mass spectrometry confirmed the D-2-methyl-tryptophan-containing hexapeptide structure (molecular weight 888 Da matching theoretical for acetate salt). Our research investigates Hexarelin's dual GHSR1a/CD36 activity - primary rat pituitary cell GH secretion assays demonstrate exceptional potency with EC50 ~85 picomolar (over 50-fold more potent than GHRP-6 tested in parallel, EC50 ~4.8 nanomolar) validating the D-2-methyl-Trp contribution to high-affinity receptor binding. Cardiomyocyte ischemia-reperfusion experiments show Hexarelin (10-100 nM pretreatment) reduces LDH release by 62% and increases viability by 58% (MTT assay, p<0.001) demonstrating potent cardioprotection. We confirmed GH-independence using GHSR1a antagonist which blocks GH secretion but preserves cardioprotection. Western blot analysis shows Hexarelin increases eNOS phosphorylation (Ser1177) 3.4-fold and AKT phosphorylation (Ser473) 2.9-fold confirming CD36-PI3K-AKT-eNOS pathway activation. The HX2 specification supports our dose-response protocols perfectly. Delivery to London takes 11-13 days. Premier high-potency GH secretagogue with unique cardioprotective properties for international research."

2025-11-14

Mireille L.

United States

"We run identity checks in-house. This passed clean. Plain packaging, about 11 days."

2025-11-11

Ken O.

Sweden

"Fast replies, discreet box, matched the description. Using them again."

2025-11-08

Về sản phẩm này

Hướng dẫn Nghiên cứu Hexarelin Acetate

Một Chất Chủ vận Thụ Thể Ghrelin Mạnh

Hexarelin là một hexapeptide tổng hợp và là chất chủ vận mạnh của thụ thể ghrelin (còn gọi là thụ thể secretagogue hormone tăng trưởng, GHSR). Nó thuộc thế hệ cũ của các chất kích thích tiết hormone tăng trưởng cùng với GHRP-2 và GHRP-6, và có tầm quan trọng lịch sử như một trong những hợp chất tham chiếu dùng để mô tả đặc tính dược lý của thụ thể ghrelin, từ đó sau này hỗ trợ thiết kế các hợp chất chọn lọc hơn như Ipamorelin.

Hexarelin mạnh hơn đáng kể trên mỗi miligam so với GHRP-6 và tạo ra sự giải phóng GH mạnh hơn trên mỗi liều. Điểm đánh đổi là nó cũng có các tác động ngoài mục tiêu rõ rệt hơn, đặc biệt là ở trục HPA.

Cơ chế

Đồng vận GHSR: liên kết với thụ thể ghrelin trên tế bào somatotroph tuyến yên và kích hoạt giải phóng hormone tăng trưởng thông qua tín hiệu IP3/calcium
Khác biệt so với con đường GHRH: hoạt động thông qua một thụ thể khác với thụ thể mà CJC-1295 và Sermorelin nhắm đến, đây là lý do hai nhóm này được kết hợp trong các tổ hợp nghiên cứu
Hiệu lực cao hơn GHRP-6: giải phóng GH mạnh hơn trên mỗi đơn vị liều trong các mô hình nghiên cứu đối chứng
Ảnh hưởng đến cortisol và prolactin: Hexarelin kích hoạt trục HPA mạnh hơn Ipamorelin, điều này khiến nó trở thành yếu tố gây nhiễu hoặc biến số nghiên cứu tùy thuộc vào câu hỏi nghiên cứu

Ứng dụng nghiên cứu

Nghiên cứu dược lý học thụ thể Ghrelin, đặc biệt là các công trình so sánh trong họ GHRP
Nghiên cứu trục HPA khi phản ứng cortisol là biến số nghiên cứu
Nghiên cứu bảo vệ tim mạch: Hexarelin có tài liệu nghiên cứu đã được ghi nhận trong các mô hình bảo vệ tim mạch thông qua các cơ chế khác biệt so với tác dụng giải phóng GH của nó
Nghiên cứu so sánh với [Ipamorelin](/product/ipamorelin) sạch hơn để tách biệt các yếu tố gây nhiễu HPA khỏi cơ chế giải phóng GH cốt lõi

Tiêu chuẩn chất lượng

Độ tinh khiết: 99 phần trăm trở lên, được xác nhận bởi bên thứ ba độc lập qua HPLC (Janoshik Analytical)
Dạng bào chế: bột đông khô trong lọ vô trùng, cung cấp dưới dạng muối acetate
Bảo quản: bảo quản trong tủ lạnh khi sử dụng trong thời gian ngắn, âm 20 độ C khi bảo quản dài hạn
Tài liệu đi kèm: Giấy chứng nhận phân tích (Certificate of Analysis) khớp theo từng lô, được công bố tại /lab-results

Chỉ dành cho mục đích nghiên cứu. Không dùng cho con người hoặc mục đích điều trị.

Bối cảnh nghiên cứu cho Hexarelin Acetate

Bối cảnh nghiên cứu yếu tố tăng trưởng

Các hợp chất nghiên cứu yếu tố tăng trưởng điều chỉnh trục GH thông qua các chất tương tự GHRH, chất chủ vận thụ thể ghrelin và các secretagogue liên quan. Các quy trình nghiên cứu tập trung vào tín hiệu xung so với tín hiệu duy trì, hiệu ứng GH đặc hiệu mô và hiệu lực so sánh với các hợp chất tham chiếu trong các mô hình tương ứng.

Hexarelin Acetate được vận chuyển dưới dạng thuốc thử nghiên cứu đông khô qua danh mục LyzeLabs™ trong danh mục Yếu tố tăng trưởng, với 2 tùy chọn biến thể có kích thước phù hợp với các quy trình nghiên cứu khác nhau. Mỗi lô được xác minh độc lập bởi Janoshik Analytical, với sắc ký đồ HPLC đầy đủ và xác nhận khối phổ trên Giấy chứng nhận phân tích của lô này và khớp với số lô in trên lọ của bạn. Mọi lô đã phát hành đều được liệt kê trên trang kết quả xét nghiệm.

Hướng dẫn nghiên cứu liên quan

Cách đọc Giấy chứng nhận phân tích peptide

The verification routine every research lab should run before accepting a vial.

Cách pha loãng peptide nghiên cứu

The nine-step procedure, common mistakes, and per-compound notes for clean reconstitution.

Hợp chất khác trong danh mục Yếu tố tăng trưởng

GHRP-2 Acetate

GHRP-6 Acetate

CJC-1295 Without DAC

CJC-1295 + Ipamorelin Blend

Công cụ nghiên cứu cho hợp chất này

Các Câu Hỏi Thường Gặp

Hexarelin Acetate

290 US$