Hexarelin Acetate

Naast de ghrelinereceptor bindt hexareline aan CD36, een receptor in hartweefsel. Bij muizen na een hartaanval behield het de hartfunctie en verminderde het littekenvorming, effecten die los van groeihormoon worden bestudeerd.

Hexareline is GHRP-6 met één gemethyleerd tryptofaan. Die wijziging maakt het een sterkere groeihormoonafgevende stof, met minder van het sterke hongereffect van GHRP-6.

Ja. In een 16 weken durende studie bij oudere volwassenen nam de groeihormoonrespons af bij herhaald gebruik. Onderzoekers noemen dit desensitisatie.

Nee. Hexareline is bij mensen bestudeerd maar nooit goedgekeurd als geneesmiddel. Lyze levert het uitsluitend voor laboratoriumonderzoek.

Tien verzegelde flacons met gevriesdroogd hexarelineacetaat, allemaal uit één batch, met 2 mg of 5 mg per flacon. Eén batchrapport dekt alle tien.

Hexarelineacetaat wordt verzonden als gevriesdroogd poeder in verzegelde flacons, dat stabiel blijft bij kamertemperatuur tijdens de reis. Elke bestelling gaat in neutrale verpakking met tracking, en de meeste komen binnen 7 tot 14 dagen aan. Bewaar het in de vriezer bij -20°C zodra het aankomt. Het analyserapport voor de batch die we nu verzenden, staat op onze labresultatenpagina.

Ons Hexarelineacetaat overschrijdt >98% zuiverheid, geverifieerd door reversed-phase HPLC die een retentietijd vertoont die kenmerkend is voor de His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 hexapeptidesequentie. Elke batch ondergaat uitgebreide kwaliteitscontrole: massaspectrometriebevestiging van het molecuulgewicht (~887 Da voor het acetaatzout) die de volledige sequentie valideert inclusief D-2-methyltryptofaan (ongebruikelijk aminozuur dat cruciaal is voor hoge potentie), C-terminale amidering en acetaat-tegenion; peptidesequencing via Edman-degradatie of MS/MS-fragmentatie die elk residu en de stereochemie verifieert en de D-2-methyl-Trp- en D-Phe-configuraties bevestigt die essentieel zijn voor GHSR1a-selectiviteit en potentie; GHSR1a-receptorbindingsbioassays met ghrelinereceptor-expresserende cellen die de competitieve verdringing van ghreline door Hexareline meten met IC50-kwantificatie (typisch 0,1-10 nM affiniteit die hoge potentiebindingsactiviteit aantoont); functionele GH-secretieassays die primaire hypofyse-somatotroopculturen behandelen met oplopende doses Hexareline en GH-afgifte meten via ELISA/chemiluminescentie met EC50-potentiekwantificatie (picomolair tot laag nanomolair bereik, 10-100 keer krachtiger dan GHRP-6 wat uitzonderlijke bioactiviteit valideert); CD36-bindingsassays met cardiomyocyten of CD36-expresserende cellijnen die dubbele receptorherkenning naast GHSR1a bevestigen; cardioprotectieve bioassays die cardiomyocytlevensvatbaarheid meten onder oxidatieve stress (H2O2-behandeling) of hypoxie die de beschermende effecten van Hexareline aantonen via MTT/LDH-assays; calciummobilisatieassays die Gq-PLC-IP3-Ca2+-padactivering aantonen; endotoxinetesten (<0,1 EU/mg); en een uitgebreid analyserapport.

Naast chemische zuiverheid (HPLC >98%, massaspectrometrie die het D-2-methyl-Trp-bevattende hexapeptide met amidering bevestigt), passen we uitgebreide potentie- en functionele validatie toe: (1) Hoogaffiene GHSR1a-binding: competitieve verdringingsassays met behulp van cellen die de ghrelinereceptor tot expressie brengen, waarbij IC50 doorgaans 0,1-10 nM bedraagt (10-100 keer hogere affiniteit dan GHRP-6), wat uitzonderlijke receptorherkenning bevestigt. (2) Hoogpotente GH-secretie-bioassays: behandeling van primaire hypofyse-somatotroopculturen met picomolaire tot nanomolaire Hexareline-concentraties, waarbij GH-afgifte wordt gemeten via ultragevoelige ELISA/chemiluminescentie en EC50-waarden worden gekwantificeerd (doorgaans 10-1000 picomolair bereik), wat een 10-100 keer grotere potentie aantoont ten opzichte van andere GHRP's en de bijdrage van D-2-methyl-Trp valideert. (3) Vergelijking van dosis-responscurves: head-to-head-testen van Hexareline versus GHRP-6 versus Ipamoreline, waarbij een linksverschuiving van de Hexareline-curve (lagere EC50) zichtbaar wordt die superieure potentie bevestigt. (4) CD36-bindingsassays: gebruik van cardiomyocyten, endotheelcellen of recombinant CD36, waarbij Hexareline-binding wordt gemeten via competitie-assays of surface plasmon resonance, wat dubbele receptorherkenning aantoont. (5) Cardioprotectieve bioassays: behandeling van cardiomyocyten met H2O2 (oxidatieve stress), hypoxie of ischemie-reperfusie en meting van levensvatbaarheid (MTT-assay), LDH-afgifte (membraanintegriteit), caspase-3-activiteit (apoptose) en ROS-productie, waarbij wordt aangetoond dat Hexareline schade dosisafhankelijk vermindert. (6) Stikstofmonoxideproductie: meting van eNOS-fosforylering via Western blot en NO-afgifte (DAF-fluorescentie of Griess-assay) in endotheelcellen, wat activering van de CD36-PI3K-AKT-eNOS-route bevestigt. (7) Mitochondriale beschermingsassays: meting van mitochondriale membraanpotentiaal (JC-1-kleurstof), ROS-productie (DHE-fluorescentie) en ATP-productie, waarmee wordt aangetoond dat Hexareline de mitochondriale functie onder stress behoudt. (8) Validatie van GH-onafhankelijkheid: aantonen dat cardioprotectie aanhoudt met GHSR1a-antagonisten of in GHSR1a-knock-outcellen, wat CD16-gemedieerde effecten bevestigt.