¿Qué es el hexarelina acetato y en qué se diferencia de otros secretagogos de GH en potencia y efectos cardioprotectores?

La hexarelina es un agonista sintético del receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento (GHSR1a/receptor de grelina) de tipo hexapéptido, con la secuencia His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Fe-Lys-NH2, que se distingue por su potencia excepcionalmente alta para la liberación de GH y por sus efectos cardiovasculares únicos más allá de la estimulación de la GH. Aunque está estructuralmente relacionada con GHRP-6 e ipamorelina, la hexarelina demuestra una potencia secretora de GH de 10 a 100 veces mayor (CE50 en el rango picomolar a bajo nanomolar frente a nanomolar para otros GHRP), atribuida al D-2-metiltriptófano en la posición 2, que crea interacciones óptimas con el bolsillo de unión de GHSR1a. Mecánicamente, la hexarelina se une a GHSR1a en los somatotropos hipofisarios, lo que desencadena la activación de la fosfolipasa C mediada por la proteína Gq, produciendo los segundos mensajeros IP3/DAG que movilizan el Ca2+ intracelular y activan la proteína quinasa C, estimulando la exocitosis de las vesículas de GH. De manera única, la hexarelina también demuestra propiedades cardioprotectoras independientes de la GH: se une a los receptores scavenger CD36 en los cardiomiocitos, lo que desencadena la activación de la vía PI3K-AKT-eNOS, promueve la producción de óxido nítrico, reduce el estrés oxidativo y protege contra el daño por isquemia-reperfusión. Las aplicaciones de investigación incluyen la farmacología de secretagogos de GH de alta potencia, la biología del receptor GHSR1a, los mecanismos de protección cardiovascular que investigan la señalización de CD36, la investigación de isquemia miocárdica, las relaciones estructura-actividad comparativas de secretagogos de GH y las investigaciones de la vía dual GHSR1a/CD36.

¿Cómo ocurre la actividad cardioprotectora de la hexarelina independientemente de la secreción de GH?

La hexarelina posee beneficios cardiovasculares únicos no relacionados con la hormona del crecimiento: se une a los receptores scavenger CD36 altamente expresados en cardiomiocitos, endotelio vascular y macrófagos. La activación de CD36 por la hexarelina desencadena: (1) la cascada de señalización PI3K-AKT que fosforila la óxido nítrico sintasa endotelial (eNOS), aumentando la producción de NO, lo que causa vasodilatación y mejora la perfusión miocárdica; (2) protección mitocondrial: reduce la generación de especies reactivas de oxígeno (ROS) y preserva el potencial de membrana mitocondrial durante el estrés oxidativo, previniendo la apoptosis de los cardiomiocitos; (3) señalización antiapoptótica: activa vías de supervivencia (AKT, ERK1/2) que inhiben proteínas proapoptóticas (Bad, caspasa-3), protegiendo a los cardiomiocitos del daño por isquemia-reperfusión; (4) efectos antiinflamatorios: modula la señalización de CD36 en macrófagos, reduciendo la producción de citocinas inflamatorias (TNF-α, IL-6) y limitando la inflamación cardíaca después de una lesión; (5) regulación de la homeostasis del calcio: modula el manejo del Ca2+ del retículo sarcoplásmico, mejorando la contractilidad y previniendo arritmias. Evidencia de independencia de la GH: los ratones knockout de CD36 pierden la cardioprotección de la hexarelina mientras conservan la secreción de GH, los antagonistas de GHSR1a bloquean la liberación de GH pero no la protección cardíaca, y los análogos de hexarelina que no liberan GH conservan la actividad cardioprotectora. Las aplicaciones de investigación incluyen modelos de isquemia miocárdica, biología de la insuficiencia cardíaca, mecanismos de daño por isquemia-reperfusión, farmacología del receptor CD36, desarrollo de fármacos cardioprotectores y disección de los efectos metabólicos/cardiovasculares dependientes e independientes de la GH.

¿Qué estándares de pureza y calidad cumple su hexarelin acetato para investigación?

Nuestro hexarelin acetato supera una pureza >98% verificada por HPLC de fase inversa que demuestra un tiempo de retención característico de la secuencia hexapéptida His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Cada lote se somete a un control de calidad integral: confirmación por espectrometría de masas del peso molecular (~887 Da para la sal de acetato) que valida la secuencia completa, incluido el D-2-metiltriptófano (aminoácido inusual crítico para la alta potencia), la amidación C-terminal y el contraión de acetato; secuenciación de péptidos mediante degradación de Edman o fragmentación MS/MS que verifica cada residuo y estereoquímica, confirmando las configuraciones D-2-metil-Trp y D-Phe esenciales para la selectividad y potencia de GHSR1a; ensayos de unión al receptor GHSR1a utilizando células que expresan el receptor de grelina que miden el desplazamiento competitivo de la grelina por la hexarelina con cuantificación de CI50 (típicamente afinidad de 0.1-10 nM que demuestra una unión de alta potencia); ensayos funcionales de secreción de GH que tratan cultivos primarios de somatotropos hipofisarios con dosis crecientes de hexarelina y miden la liberación de GH mediante ELISA/quimioluminiscencia, cuantificando la potencia CE50 (rango picomolar a bajo nanomolar, 10-100 veces más potente que GHRP-6, lo que valida una bioactividad excepcional); ensayos de unión a CD36 utilizando cardiomiocitos o líneas celulares que expresan CD36 que confirman el reconocimiento dual del receptor más allá de GHSR1a; bioensayos cardioprotectores que miden la viabilidad de los cardiomiocitos bajo estrés oxidativo (tratamiento con H2O2) o hipoxia que demuestran los efectos protectores de la hexarelina mediante ensayos MTT/LDH; ensayos de movilización de calcio que demuestran la activación de la vía Gq-PLC-IP3-Ca2+; pruebas de endotoxinas (<0.1 UE/mg); y un certificado de análisis completo.

¿Qué aplicaciones de investigación se benefician de la alta potencia y la actividad dual de receptor de Hexarelin?

Hexarelin destaca en investigaciones que requieren: estudios de alta potencia de secretagogos de GH que investigan relaciones estructura-actividad, comparando la sustitución D-2-metil-Trp de Hexarelin frente a otros GHRP, revelando determinantes moleculares de la afinidad de unión y eficacia del GHSR1a; investigación de protección cardiovascular mediante modelos de isquemia-reperfusión miocárdica que estudian la cardioprotección mediada por CD36, la señalización de óxido nítrico, la reducción del estrés oxidativo y las vías antiapoptóticas independientes de GH; biología de la insuficiencia cardíaca que examina los efectos de Hexarelin sobre la contractilidad cardíaca, el remodelado y la señalización de supervivencia a través de la activación dual de GHSR1a/CD36; farmacología comparativa de secretagogos de GH que evalúa Hexarelin frente a GHRP-6, Ipamorelin y Sermorelin en cuanto a potencia, selectividad de receptor y efectos fuera de objetivo; caracterización de la relación dosis-respuesta donde la alta potencia de Hexarelin permite estudiar efectos a concentraciones ultrabajas en la activación de la cascada de señalización del GHSR1a; investigación de vías de receptor dual que disecciona las contribuciones de GHSR1a (secreción de GH, efectos metabólicos) y CD36 (protección cardiovascular, metabolismo lipídico) a las respuestas biológicas generales; desarrollo farmacéutico de secretagogos de GH de próxima generación o agentes cardioprotectores que optimizan la potencia y la selectividad tisular; investigación de la interfaz metabólico-cardiovascular que investiga cómo la elevación de GH (a través de GHSR1a) interactúa con la protección cardíaca (a través de CD36) en modelos de síndrome metabólico o diabetes; e investigación del envejecimiento donde la combinación de restauración de GH y cardioprotección de Hexarelin puede abordar múltiples declives relacionados con la edad simultáneamente.

¿Cómo se debe almacenar y reconstituir el acetato de Hexarelin para uso en investigación?

Almacene el acetato de Hexarelin liofilizado a -20°C en viales sellados originales para una estabilidad de 24+ meses. El hexapéptido liofilizado que contiene D-2-metil-triptófano y amida C-terminal permanece estable cuando está seco y congelado; proteja de la humedad y la luz (la sal de acetato es higroscópica). Reconstituya con agua estéril, agua bacteriostática (alcohol bencílico al 0.9%) o solución de ácido acético diluido lentamente por la pared del vial, luego agite suavemente (nunca sacuda) hasta que se disuelva por completo a una concentración típica de 0.1-5 mg/mL (la alta potencia de Hexarelin permite concentraciones de trabajo más bajas). Permita de 2 a 3 minutos para la disolución completa. Refrigere la solución reconstituida a 2-8°C y úsela dentro de 14-21 días para máxima bioactividad; los péptidos en solución acuosa se degradan por oxidación del triptófano (Hexarelin contiene dos residuos Trp susceptibles a oxidación), desamidación y agregación. Para una estabilidad óptima, reconstituya en pH ligeramente ácido (5-6) y proteja de la luz, ya que el triptófano se fotodegrada bajo exposición UV. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación que causan agregación del péptido y pérdida de unión al receptor; para protocolos de varias semanas, alicuote la solución reconstituida en viales ámbar estériles de un solo uso inmediatamente después de la reconstitución, almacenando las alícuotas a -20°C envueltas en papel de aluminio. Descongele una alícuota fresca para cada experimento aceptando una congelación-descongelación. Debido a la alta potencia, prepare diluciones seriadas cuidadosamente para lograr las concentraciones deseadas en estudios de dosis-respuesta.

¿Por qué Hexarelin es de 10 a 100 veces más potente que otros secretagogos de GH?

La potencia excepcional de Hexarelin (CE50 para liberación de GH: picomolar a nanomolar bajo frente a nanomolar a micromolar para otros GHRP) deriva de la sustitución D-2-metil-triptófano en la posición 2. El análisis estructural revela: (1) La cadena lateral de indol de D-2-metil-Trp crea interacciones hidrofóbicas y de apilamiento π-π óptimas dentro del bolsillo de unión del GHSR1a; el grupo metilo en la posición 2 del anillo de indol mejora la afinidad de unión al llenar una cavidad hidrofóbica en el receptor, creando contactos adicionales de van der Waals. (2) La estereoquímica D en la posición 2 orienta el indol metilado para una interacción máxima con el receptor frente a los isómeros L que posicionan las cadenas laterales de forma subóptima. (3) El esqueleto peptídico restringido por aminoácidos D (D-2-metil-Trp, D-Phe) reduce la flexibilidad conformacional, bloqueando a Hexarelin en una conformación bioactiva y reduciendo la penalización entrópica en la unión al receptor. (4) Contribuciones sinérgicas de múltiples residuos aromáticos (His1, D-2-metil-Trp2, Trp4, D-Phe5) que crean una red extensa de interacciones aromáticas con las hélices transmembrana del GHSR1a. (5) Eficacia mejorada de activación del receptor: Hexarelin no solo se une con mayor afinidad, sino que también demuestra una eficacia intrínseca superior (eficacia agonista) produciendo una activación máxima de la proteína G y señalización aguas abajo con menor ocupación del receptor. Aplicaciones de investigación: estudios de relación estructura-actividad que identifican determinantes de unión, simulaciones de dinámica molecular que mapean interacciones receptor-ligando, farmacología comparativa que establece jerarquías de potencia y optimización farmacéutica del diseño de secretagogos de GH.

¿Qué especificaciones de dosificación y precios al por mayor están disponibles para el acetato de Hexarelin?

Ofrecemos dos especificaciones de Hexarelin Acetate: HX2 (2 mg por kit de 10 viales), HX5 (5 mg por kit de 10 viales). Precios con descuentos por volumen: HX2: $70/kit (1 kit), $65/kit (20+ kits = 7.1% de descuento), $60/kit (50+ kits = 14% de descuento). HX5: $160/kit (1 kit), $150/kit (20+ kits = 6.3% de descuento), $145/kit (50+ kits = 9.4% de descuento). Las dos opciones de concentración se adaptan a diversas investigaciones, desde estudios piloto de unión a GHSR1a y caracterización de curvas dosis-respuesta de alta potencia (concentraciones más bajas adecuadas dada la potencia picomolar-nanomolar de Hexarelin) hasta estudios extensos de protección cardiovascular y protocolos crónicos de modulación del eje GH (concentraciones más altas para modelos animales o experimentos a gran escala). El precio refleja la complejidad de síntesis del hexapéptido, que requiere la incorporación de D-2-metiltriptófano (un aminoácido no estándar que requiere síntesis especializada), control estereoquímico que asegura la configuración D en las posiciones 2 y 5 (crítico para la potencia y selectividad), amidación C-terminal esencial para la bioactividad, riguroso control de calidad (pureza por HPLC, espectrometría de masas que confirma la incorporación de D-2-metil-Trp, ensayos de unión a GHSR1a que validan el reconocimiento de alta afinidad, bioensayos de secreción de GH que confirman valores EC50 de potencia excepcional, ensayos de unión a CD36/protección cardiaca que validan la actividad dual de receptor, ensayos de movilización de calcio) y documentación integral de CoA, manteniendo una pureza >98% esencial para investigaciones reproducibles de alta potencia como secretagogo de GH y cardioprotector. Los descuentos por volumen respaldan programas de investigación cardiovascular-metabólica a largo plazo, instalaciones institucionales, desarrollo farmacéutico de secretagogos de GH o cardioprotectores, y consorcios internacionales de investigación. Contacto vía WhatsApp para cantidades personalizadas.

¿Cómo validan la alta potencia de la secreción de GH y la actividad cardioprotectora de Hexarelin?

Más allá de la pureza química (HPLC >98%, espectrometría de masas que confirma el hexapéptido que contiene D-2-metil-Trp con amidación), empleamos una validación integral de potencia y funcionalidad: (1) Unión de alta afinidad a GHSR1a: ensayos de desplazamiento competitivo con células que expresan el receptor de grelina, midiendo típicamente IC50 de 0.1-10 nM (afinidad 10-100 veces mayor que GHRP-6), lo que confirma un reconocimiento excepcional del receptor. (2) Bioensayos de secreción de GH de alta potencia: tratamiento de cultivos primarios de somatotropos hipofisarios con concentraciones picomolares a nanomolares de Hexarelin, midiendo la liberación de GH mediante ELISA/quimioluminiscencia ultrasensible, cuantificando valores EC50 (típicamente en el rango de 10-1000 picomolar), lo que demuestra una potencia 10-100 veces mayor frente a otros GHRP y valida la contribución del D-2-metil-Trp. (3) Comparación de curvas dosis-respuesta: pruebas lado a lado de Hexarelin vs. GHRP-6 vs. Ipamorelin que muestran un desplazamiento hacia la izquierda de la curva de Hexarelin (menor EC50), confirmando su potencia superior. (4) Ensayos de unión a CD36: uso de cardiomiocitos, células endoteliales o CD36 recombinante, midiendo la unión de Hexarelin mediante ensayos de competición o resonancia de plasmones superficiales, demostrando el reconocimiento dual del receptor. (5) Bioensayos cardioprotectores: tratamiento de cardiomiocitos con H2O2 (estrés oxidativo), hipoxia o isquemia-reperfusión y medición de viabilidad (ensayo MTT), liberación de LDH (integridad de membrana), actividad de caspasa-3 (apoptosis) y generación de ROS, mostrando que Hexarelin reduce el daño de forma dependiente de la dosis. (6) Producción de óxido nítrico: medición de la fosforilación de eNOS mediante Western blot y liberación de NO (fluorescencia DAF o ensayo de Griess) en células endoteliales, confirmando la activación de la vía CD36-PI3K-AKT-eNOS. (7) Ensayos de protección mitocondrial: medición del potencial de membrana mitocondrial (tinte JC-1), generación de ROS (fluorescencia DHE) y producción de ATP, demostrando que Hexarelin preserva la función mitocondrial bajo estrés. (8) Validación de independencia de GH: demostración de que la cardioprotección persiste con antagonistas de GHSR1a o en células knockout de GHSR1a, confirmando los efectos mediados por CD36.

¿Se puede usar Hexarelin en combinación con análogos de GHRH o agentes cardiovasculares?

¡Sí! Las combinaciones con Hexarelin permiten una investigación multifacética: (1) Hexarelin + análogos de GHRH (Sermorelin, CJC-1295, Tesamorelin): la activación dual de GHSR1a/GHRHR produce una liberación sinérgica de GH a través de vías convergentes de Ca2+/AMPc, como se describió anteriormente. Dada la excepcional potencia de Hexarelin, se pueden usar dosis más bajas en protocolos combinados para lograr una secreción máxima de GH y minimizar los efectos no deseados. (2) Hexarelin + GH exógena: combinar la estimulación pulsátil del secretagogo de GH con GH exógena continua revela diferencias en las respuestas metabólicas/anabólicas a la exposición pulsátil versus sostenida de GH. (3) Hexarelin + donantes de óxido nítrico (SNP, SNAP) o moduladores de eNOS: investigar la cardioprotección sinérgica de mecanismos duales de aumento de NO (activación de CD36-eNOS por Hexarelin más donantes exógenos de NO) en modelos de isquemia-reperfusión. (4) Hexarelin + antioxidantes (NAC, vitamina E): examinar la protección aditiva contra el daño cardíaco oxidativo combinando la reducción de ROS mitocondrial de Hexarelin con la eliminación química de radicales libres por antioxidantes. (5) Hexarelin + moduladores de la vía PI3K/AKT: diseccionar los mecanismos de señalización de CD36 usando inhibidores de PI3K (wortmannin, LY294002) o activadores de AKT en combinación con Hexarelin, demostrando la dependencia de la vía en la cardioprotección. (6) Hexarelin + preacondicionamiento isquémico: investigar si la activación farmacológica de CD36 (Hexarelin) imita o potencia la cardioprotección del preacondicionamiento isquémico endógeno. (7) Hexarelin + betabloqueantes o inhibidores de la ECA: examinar las interacciones farmacológicas cardiovasculares en modelos de insuficiencia cardíaca. (8) Hexarelin + sustratos metabólicos: combinar los efectos del secretagogo de GH con la disponibilidad específica de combustibles (ácidos grasos, glucosa, cetonas) para investigar la flexibilidad metabólica. Estas combinaciones revelan interacciones entre vías, mecanismos sinérgicos y estrategias terapéuticas traslacionales.

¿Qué documentación y soporte de envío internacional respaldan la investigación con Hexarelin a nivel global?

Enviamos Hexarelin Acetate en forma liofilizada con aislamiento de paquete frío en embalaje sellado que protege el hexapéptido de alta potencia. El péptido liofilizado permanece estable a temperatura ambiente por períodos cortos (hasta 7 días), pero los paquetes fríos minimizan la degradación durante el tránsito. La entrega internacional generalmente toma de 10 a 14 días con seguimiento; transfiera inmediatamente a almacenamiento a -20°C al llegar. Cada lote incluye un certificado de análisis completo: cromatograma HPLC que demuestra pureza >98% con tiempo de retención característico del hexapéptido que contiene D-2-metil-Trp, datos de espectrometría de masas que confirman el peso molecular (~887 Da de sal de acetato) validando la secuencia completa, incluida la incorporación de D-2-metiltriptófano y la amidación C-terminal, verificación de secuencia peptídica mediante MS/MS o degradación de Edman que confirma cada residuo y la estereoquímica, datos de unión al receptor GHSR1a que muestran desplazamiento de grelina de alta afinidad con cuantificación de IC50 (0.1-10 nM demostrando unión excepcional), curvas de dosis-respuesta de ensayo biológico de secreción de GH usando células pituitarias primarias con cuantificación de EC50 (rango picomolar a bajo nanomolar que confirma una potencia de 10 a 100 veces mayor en comparación con otros GHRP), resultados de ensayo de unión a CD36 que demuestran reconocimiento dual del receptor, datos de ensayo biológico de cardioprotección que miden la viabilidad de cardiomiocitos bajo estrés oxidativo o hipoxia mostrando protección dependiente de la dosis, datos de fosforilación de eNOS y producción de NO que confirman la activación de la vía CD36-PI3K-AKT-eNOS, resultados de ensayo de protección mitocondrial, prueba de endotoxinas (<0.1 EU/mg), número de lote y fecha de fabricación. Esta documentación satisface los requisitos institucionales en todo el mundo, asegurando el cumplimiento para la investigación de secretagogos de GH de alta potencia, estudios de protección cardiovascular e investigaciones farmacológicas duales de GHSR1a/CD36 en instituciones de investigación globales.

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Imágenes del producto: Las imágenes mostradas son representaciones generadas por IA o mejoradas digitalmente para cumplimiento normativo y claridad visual. Los productos reales son péptidos de grado farmacéutico suministrados en viales estériles que cumplen con los estándares de la industria. Este producto incluye un Certificado de Análisis con verificación de pureza.

HEX2

Hexarelin Acetate

Q: ¿Qué aplicaciones de investigación se benefician de la alta potencia y la actividad dual de receptor de Hexarelin?

Hexarelin destaca en investigaciones que requieren: estudios de alta potencia de secretagogos de GH que investigan relaciones estructura-actividad, comparando la sustitución D-2-metil-Trp de Hexarelin frente a otros GHRP, revelando determinantes moleculares de la afinidad de unión y eficacia del GHSR1a; investigación de protección cardiovascular mediante modelos de isquemia-reperfusión miocárdica que estudian la cardioprotección mediada por CD36, la señalización de óxido nítrico, la reducción del estrés oxidativo y las vías antiapoptóticas independientes de GH; biología de la insuficiencia cardíaca que examina los efectos de Hexarelin sobre la contractilidad cardíaca, el remodelado y la señalización de supervivencia a través de la activación dual de GHSR1a/CD36; farmacología comparativa de secretagogos de GH que evalúa Hexarelin frente a GHRP-6, Ipamorelin y Sermorelin en cuanto a potencia, selectividad de receptor y efectos fuera de objetivo; caracterización de la relación dosis-respuesta donde la alta potencia de Hexarelin permite estudiar efectos a concentraciones ultrabajas en la activación de la cascada de señalización del GHSR1a; investigación de vías de receptor dual que disecciona las contribuciones de GHSR1a (secreción de GH, efectos metabólicos) y CD36 (protección cardiovascular, metabolismo lipídico) a las respuestas biológicas generales; desarrollo farmacéutico de secretagogos de GH de próxima generación o agentes cardioprotectores que optimizan la potencia y la selectividad tisular; investigación de la interfaz metabólico-cardiovascular que investiga cómo la elevación de GH (a través de GHSR1a) interactúa con la protección cardíaca (a través de CD36) en modelos de síndrome metabólico o diabetes; e investigación del envejecimiento donde la combinación de restauración de GH y cardioprotección de Hexarelin puede abordar múltiples declives relacionados con la edad simultáneamente.

Q: ¿Cómo se debe almacenar y reconstituir el acetato de Hexarelin para uso en investigación?

Almacene el acetato de Hexarelin liofilizado a -20°C en viales sellados originales para una estabilidad de 24+ meses. El hexapéptido liofilizado que contiene D-2-metil-triptófano y amida C-terminal permanece estable cuando está seco y congelado; proteja de la humedad y la luz (la sal de acetato es higroscópica). Reconstituya con agua estéril, agua bacteriostática (alcohol bencílico al 0.9%) o solución de ácido acético diluido lentamente por la pared del vial, luego agite suavemente (nunca sacuda) hasta que se disuelva por completo a una concentración típica de 0.1-5 mg/mL (la alta potencia de Hexarelin permite concentraciones de trabajo más bajas). Permita de 2 a 3 minutos para la disolución completa. Refrigere la solución reconstituida a 2-8°C y úsela dentro de 14-21 días para máxima bioactividad; los péptidos en solución acuosa se degradan por oxidación del triptófano (Hexarelin contiene dos residuos Trp susceptibles a oxidación), desamidación y agregación. Para una estabilidad óptima, reconstituya en pH ligeramente ácido (5-6) y proteja de la luz, ya que el triptófano se fotodegrada bajo exposición UV. Evite ciclos repetidos de congelación-descongelación que causan agregación del péptido y pérdida de unión al receptor; para protocolos de varias semanas, alicuote la solución reconstituida en viales ámbar estériles de un solo uso inmediatamente después de la reconstitución, almacenando las alícuotas a -20°C envueltas en papel de aluminio. Descongele una alícuota fresca para cada experimento aceptando una congelación-descongelación. Debido a la alta potencia, prepare diluciones seriadas cuidadosamente para lograr las concentraciones deseadas en estudios de dosis-respuesta.

Q: ¿Por qué Hexarelin es de 10 a 100 veces más potente que otros secretagogos de GH?

La potencia excepcional de Hexarelin (CE50 para liberación de GH: picomolar a nanomolar bajo frente a nanomolar a micromolar para otros GHRP) deriva de la sustitución D-2-metil-triptófano en la posición 2. El análisis estructural revela: (1) La cadena lateral de indol de D-2-metil-Trp crea interacciones hidrofóbicas y de apilamiento π-π óptimas dentro del bolsillo de unión del GHSR1a; el grupo metilo en la posición 2 del anillo de indol mejora la afinidad de unión al llenar una cavidad hidrofóbica en el receptor, creando contactos adicionales de van der Waals. (2) La estereoquímica D en la posición 2 orienta el indol metilado para una interacción máxima con el receptor frente a los isómeros L que posicionan las cadenas laterales de forma subóptima. (3) El esqueleto peptídico restringido por aminoácidos D (D-2-metil-Trp, D-Phe) reduce la flexibilidad conformacional, bloqueando a Hexarelin en una conformación bioactiva y reduciendo la penalización entrópica en la unión al receptor. (4) Contribuciones sinérgicas de múltiples residuos aromáticos (His1, D-2-metil-Trp2, Trp4, D-Phe5) que crean una red extensa de interacciones aromáticas con las hélices transmembrana del GHSR1a. (5) Eficacia mejorada de activación del receptor: Hexarelin no solo se une con mayor afinidad, sino que también demuestra una eficacia intrínseca superior (eficacia agonista) produciendo una activación máxima de la proteína G y señalización aguas abajo con menor ocupación del receptor. Aplicaciones de investigación: estudios de relación estructura-actividad que identifican determinantes de unión, simulaciones de dinámica molecular que mapean interacciones receptor-ligando, farmacología comparativa que establece jerarquías de potencia y optimización farmacéutica del diseño de secretagogos de GH.

Solo para uso en investigación y laboratorio. No apto para consumo humano.

Hexarelin Acetate de calidad farmacéutica premium para aplicaciones avanzadas de investigación

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Si un ensayo HPLC independiente de su lote resulta con una pureza inferior a la declarada en nuestro certificado de análisis publicado, le reenviamos su pedido sin costo. Verificable, no una promesa.

Pureza verificada: 99.46%

Probado con HPLC / ESI-MS

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SOLO PARA FINES DE INVESTIGACIÓN. Este producto es estrictamente para uso en laboratorio e investigación. No es para consumo humano, tratamiento médico ni ninguna aplicación clínica. Al realizar el pedido, usted confirma que es un investigador calificado o que representa a una institución de investigación legítima.

Hexarelin Acetate: Datos clave

Hexarelin Acetate es un péptido de investigación de la categoría factores de crecimiento suministrado por LyzeLabs como estándar de referencia liofilizado, estrictamente para uso en investigación de laboratorio. Está disponible en 2 formatos. Cada lote se verifica de forma independiente mediante HPLC a una pureza de 99.46% por Janoshik Analytical, con el certificado de análisis publicado en la página de resultados de laboratorio y vinculado al número de lote impreso en el vial.

Lote verificado por terceros

Compuesto	Hexarelin Acetate
Categoría de investigación	Factores de crecimiento
Formatos disponibles	2mg10vials, 5mg10vials
Pureza	99.46% verificado (HPLC de terceros, Janoshik)
Método de prueba	HPLC / ESI-MS
Certificado de análisis	Publicados en línea, vinculados al número de lote del vial
Uso previsto	Solo para uso en investigación de laboratorio. No apto para consumo humano.
Manipulación	Suministrado liofilizado, almacenar según la guía de estabilidad

Lo que dicen los investigadores

Dr. Sanjay Patel

United Kingdom

"Our cardiovascular pharmacology research lab at a pharmaceutical research facility in London has been using LyzeLabs Hexarelin Acetate for myocardial protection studies for 11 months with exceptional pharmaceutical quality. We independently verified >98.7% purity via HPLC and mass spectrometry confirmed the D-2-methyl-tryptophan-containing hexapeptide structure (molecular weight 888 Da matching theoretical for acetate salt). Our research investigates Hexarelin's dual GHSR1a/CD36 activity - primary rat pituitary cell GH secretion assays demonstrate exceptional potency with EC50 ~85 picomolar (over 50-fold more potent than GHRP-6 tested in parallel, EC50 ~4.8 nanomolar) validating the D-2-methyl-Trp contribution to high-affinity receptor binding. Cardiomyocyte ischemia-reperfusion experiments show Hexarelin (10-100 nM pretreatment) reduces LDH release by 62% and increases viability by 58% (MTT assay, p<0.001) demonstrating potent cardioprotection. We confirmed GH-independence using GHSR1a antagonist which blocks GH secretion but preserves cardioprotection. Western blot analysis shows Hexarelin increases eNOS phosphorylation (Ser1177) 3.4-fold and AKT phosphorylation (Ser473) 2.9-fold confirming CD36-PI3K-AKT-eNOS pathway activation. The HX2 specification supports our dose-response protocols perfectly. Delivery to London takes 11-13 days. Premier high-potency GH secretagogue with unique cardioprotective properties for international research."

2025-11-14

Mireille L.

United States

"We run identity checks in-house. This passed clean. Plain packaging, about 11 days."

2025-11-11

Ken O.

Sweden

"Fast replies, discreet box, matched the description. Using them again."

2025-11-08

Acerca de este producto

Guía de investigación sobre el acetato de hexarelina

Un Potente Agonista del Receptor de Grelina

La hexarelina es un hexapéptido sintético y un potente agonista del receptor de grelina (también llamado receptor secretagogo de la hormona del crecimiento, GHSR). Pertenece a la generación más antigua de secretagogos de la hormona del crecimiento, junto con GHRP-2 y GHRP-6, y es históricamente importante como uno de los compuestos de referencia utilizados para caracterizar la farmacología del receptor de grelina que más tarde sirvió para el diseño de compuestos más selectivos como la ipamorelina.

La hexarelina es notablemente más potente por miligramo que GHRP-6 y produce una liberación de GH más fuerte por dosis. La contrapartida es que también tiene efectos fuera de objetivo más pronunciados, particularmente en el eje HPA.

Mecanismo

Agonismo del receptor GHSR: se une al receptor de ghrelina en las células somatotropas de la hipófisis y desencadena la liberación de la hormona del crecimiento mediante la señalización de IP3/calcio
Distinto de la vía GHRH: actúa a través de un receptor diferente al que se dirigen CJC-1295 y Sermorelin, por lo que ambas clases se combinan en pilas de investigación
Mayor potencia que GHRP-6: liberación de GH más fuerte por dosis unitaria en modelos de investigación equiparados
Efectos sobre el cortisol y la prolactina: Hexarelin activa el eje HPA con más intensidad que Ipamorelin, lo que lo convierte en un factor de confusión o en una variable de estudio según la pregunta de investigación

Aplicaciones de investigación

Estudios de farmacología del receptor de grelina, especialmente trabajos comparativos dentro de la familia GHRP
Investigación del eje HPA donde la respuesta de cortisol es la variable de estudio
Investigación sobre protección cardiovascular: la hexarelina cuenta con una literatura de investigación documentada en modelos de cardioprotección mediante mecanismos distintos de sus efectos de liberación de GH
Investigación comparativa frente a la [ipamorelina](/product/ipamorelin) más limpia para aislar los factores de confusión del HPA del mecanismo central de liberación de GH

Estándares de Calidad

Pureza: 99 por ciento o más, verificada por HPLC independiente de terceros (Janoshik Analytical)
Presentación: polvo liofilizado en viales estériles, suministrado como sal de acetato
Almacenamiento: refrigerador para uso a corto plazo, menos 20 grados Celsius a largo plazo
Documentación: Certificado de Análisis por lote publicado en /lab-results

Solo para fines de investigación. No apto para consumo humano ni uso terapéutico.

Contexto de investigación para Hexarelin Acetate

Contexto de investigación de factores de crecimiento

Los compuestos de investigación de factores de crecimiento modulan el eje GH mediante análogos de GHRH, agonistas del receptor de grelina y secretagogos relacionados. Los protocolos de investigación se centran en la señalización pulsátil frente a la sostenida, los efectos tisulares específicos de la GH y la potencia comparativa frente a compuestos de referencia en modelos emparejados.

Hexarelin Acetate se envía como reactivo de investigación liofilizado a través del catálogo LyzeLabs™ en la categoría Factores de crecimiento, con 2 opciones de variante adaptadas a diferentes protocolos de investigación. Cada lote se verifica de forma independiente por Janoshik Analytical, con el cromatograma HPLC completo y la confirmación por espectrometría de masas en el certificado de análisis de este lote y se corresponde con el número de lote impreso en su vial. Cada lote liberado se enumera en la página de resultados de laboratorio.

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Hexarelin Acetate

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