Іпаморелін (Ipamorelin)

Він вивільняє гормон росту через рецептор греліну, не підвищуючи рівень кортизолу, АКТГ або пролактину, що можуть робити GHRP-2 та GHRP-6. Це дозволяє зберігати чистий сигнал гормону росту для досліджень.

Обидва діють на рецептор греліну. GHRP-6 також викликає сильний голод і може підвищувати кортизол. Іпаморелін (Ipamorelin) був розроблений для вивільнення гормону росту без цих побічних сигналів.

Ні. Іпаморелін (Ipamorelin) досяг другої фази клінічних випробувань для відновлення кишечника після операції, але ніколи не був схвалений як лікарський засіб. Lyze постачає його виключно для лабораторних досліджень.

CJC-1295 діє на рецептор GHRH, а іпаморелін (Ipamorelin) – на рецептор греліну: два різні шляхи до вивільнення гормону росту. Дослідження використовують цю пару, щоб побачити, як вони підсумовуються.

Десять герметичних флаконів ліофілізованого іпамореліну (Ipamorelin), усі з однієї партії, по 5 мг або 10 мг у флаконі. Один звіт про партію охоплює всі десять.

Іпаморелін (Ipamorelin) доставляється у вигляді ліофілізованого порошку в герметичних флаконах, який залишається стабільним за кімнатної температури під час транспортування. Кожне замовлення відправляється в звичайній упаковці з відстеженням, і більшість прибуває протягом 7–14 днів. Після отримання зберігайте в морозильній камері при -20°C. Сертифікат аналізу для партії, яку ми зараз відправляємо, доступний на нашій сторінці lab-results.

Наш іпаморелін (Ipamorelin) перевищує чистоту >98%, підтверджену ВЕРХ, що демонструє час утримування, характерний для пентапептидної послідовності Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Кожна партія проходить комплексний контроль якості: підтвердження молекулярної маси (~711 Да) за допомогою мас-спектрометрії, що підтверджує повну послідовність, включаючи С-кінцеве амідування (критичне для біоактивності) та незвичайні амінокислоти (Aib = альфа-аміноізомасляна кислота, D-2-Nal = D-2-нафтилаланін); секвенування пептиду за допомогою деградації за Едманом або фрагментації МС/МС, що підтверджує кожен залишок та стереохімію (підтвердження конфігурацій D-2-Nal та D-Phe, необхідних для селективності до GHSR1a); біоаналізи зв'язування з рецептором GHSR1a з використанням клітин, що експресують рецептор греліну, вимірюючи конкурентне витіснення греліну іпамореліном (Ipamorelin) з кількісним визначенням IC50 (зазвичай спорідненість 1–10 нМ); функціональні аналізи секреції ГР, обробляючи первинні культури соматотрофів гіпофіза зростаючими дозами іпамореліну (Ipamorelin) та вимірюючи вивільнення ГР за допомогою ІФА/хемілюмінесценції з кількісним визначенням EC50 (наномолярний діапазон), що демонструє перехід від зв'язування рецептора до секреції гормону; аналізи підтвердження селективності, вимірюючи рівні АКТГ, кортизолу та пролактину, що підтверджує мінімальну стимуляцію гормонів гіпофіза поза мішенню (ключова якість, що відрізняє іпаморелін (Ipamorelin) від менш селективних GHRP); аналізи мобілізації кальцію з використанням флуоресцентних індикаторів Ca2+ (Fluo-4, Fura-2) у клітинах, що експресують GHSR1a, демонструючи дозозалежне підвищення внутрішньоклітинного Ca2+, що підтверджує сигнальний шлях Gq-PLC-IP3; тестування на ендотоксини (<0.1 ОЕ/мг); та комплексний сертифікат аналізу з номером партії та датою виробництва.

Окрім хімічної чистоти (HPLC >98%, мас-спектрометрія, що підтверджує послідовність пентапептиду з Aib/D-2-Nal/амідуванням), ми проводимо комплексну валідацію селективності: (1) Аналізи зв'язування GHSR1a - з використанням клітин, що експресують рецептор греліну, вимірюючи конкурентне витіснення міченого греліну Іпамореліном, визначаючи IC50 (зазвичай 1-10 нМ), що підтверджує високоафінне впізнавання рецептора. (2) Біоаналізи секреції ГР - обробка первинних клітин гіпофіза щурів/мишей або клітин GH3 зростаючими дозами Іпамореліну, кількісне визначення вивільнення ГР за допомогою ELISA/хемілюмінесценції з EC50 у наномолярному діапазоні, що демонструє функціональну активацію соматотрофів. (3) Аналізи селективності - критичний контроль якості, що відрізняє Іпаморелін від менш селективних GHRP: вимірювання секреції АКТГ з кортикотрофних клітин або цілих культур гіпофіза, що показує мінімальне підвищення АКТГ (<10% порівняно з 50-100% підвищенням АКТГ у GHRP-6), вимірювання кортизолу за допомогою конкурентного імуноаналізу, що демонструє відсутність значного підвищення кортизолу (на відміну від GHRP-2/6), та кількісне визначення пролактину, що показує мінімальне вивільнення пролактину. (4) Багатогормональні панелі у функціональних аналізах - обробка культур гіпофіза Іпамореліном та одночасне вимірювання ГР, АКТГ, кортизолу, пролактину, ТТГ, ЛГ/ФСГ за допомогою мультиплексного ELISA, що демонструє ізольоване підвищення ГР без впливу на інші гормони гіпофіза, підтверджуючи виняткову селективність. (5) Аналізи мобілізації кальцію у визначених клітинних лініях - показують підвищення Ca2+ у клітинах, що експресують GHSR1a, але не в кортикотрофних, лактотрофних або тиреотрофних клітинних лініях, що не мають GHSR1a. (6) Порівняльні дослідження - паралельне тестування Іпамореліну проти GHRP-2, GHRP-6 та Гексареліну, що демонструє вищий профіль селективності Іпамореліну. Ця комплексна валідація селективності гарантує, що дослідники можуть впевнено приписувати експериментальні ефекти ізольованій активації осі ГР-ІФР-1 без втручання кортизол-опосередкованого катаболізму або пролактину, що спотворює результати.