Hexarelin Acetate

Selain reseptor ghrelin, heksarelin mengikat CD36, sebuah reseptor di jaringan jantung. Pada tikus setelah serangan jantung, heksarelin mempertahankan fungsi jantung dan mengurangi jaringan parut, efek yang diteliti terlepas dari hormon pertumbuhan.

Heksarelin adalah GHRP-6 dengan satu triptofan termetilasi. Perubahan ini membuatnya menjadi pelepas hormon pertumbuhan yang lebih kuat, dengan efek rasa lapar yang lebih lemah dibandingkan GHRP-6.

Ya. Dalam studi 16 minggu pada orang dewasa yang lebih tua, respons hormon pertumbuhan menurun dengan penggunaan berulang. Peneliti menyebutnya desensitisasi.

Tidak. Heksarelin telah diteliti pada manusia tetapi belum pernah disetujui sebagai obat. Lyze menyediakannya hanya untuk penelitian laboratorium.

Sepuluh vial tertutup dari heksarelin asetat beku-kering, semuanya dari satu bets, dengan dosis 2 mg atau 5 mg per vial. Satu laporan bets mencakup kesepuluh vial tersebut.

Heksarelin Asetat dikirim sebagai bubuk beku-kering dalam vial tertutup, yang tetap stabil pada suhu ruangan selama perjalanan. Setiap pesanan dikirim dalam kemasan polos dengan pelacakan, dan sebagian besar tiba dalam 7 hingga 14 hari. Simpan di freezer pada suhu -20°C setelah tiba. Sertifikat Analisis untuk bets yang kami kirim sekarang ada di halaman hasil laboratorium kami.

Heksarelin Asetat kami melebihi kemurnian >98% yang diverifikasi oleh HPLC fase terbalik yang menunjukkan waktu retensi karakteristik dari sekuens heksapeptida His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Setiap bets menjalani kontrol kualitas yang komprehensif: konfirmasi spektrometri massa berat molekul (~887 Da untuk garam asetat) yang memvalidasi sekuens lengkap termasuk D-2-metil-triptofan (asam amino tidak biasa yang penting untuk potensi tinggi), amidasi terminal-C, dan ion lawan asetat, sekuensing peptida melalui degradasi Edman atau fragmentasi MS/MS yang memverifikasi setiap residu dan stereokimia yang mengonfirmasi konfigurasi D-2-metil-Trp dan D-Phe yang penting untuk selektivitas dan potensi GHSR1a, uji pengikatan reseptor GHSR1a menggunakan sel yang mengekspresikan reseptor ghrelin yang mengukur perpindahan kompetitif heksarelin terhadap ghrelin dengan kuantifikasi IC50 (biasanya afinitas 0,1-10 nM yang menunjukkan pengikatan potensi tinggi), uji sekresi GH fungsional yang merawat kultur somatotrof hipofisis primer dengan heksarelin dosis meningkat yang mengukur pelepasan GH melalui ELISA/kemiluminesensi yang mengkuantifikasi potensi EC50 (rentang pikomolar hingga nanomolar rendah, 10-100 kali lebih kuat dari GHRP-6 yang memvalidasi bioaktivitas luar biasa), uji pengikatan CD36 menggunakan kardiomiosit atau jalur sel yang mengekspresikan CD36 yang mengonfirmasi pengenalan reseptor ganda di luar GHSR1a, uji bioaktivitas kardioprotektif yang mengukur viabilitas kardiomiosit di bawah stres oksidatif (perlakuan H2O2) atau hipoksia yang menunjukkan efek protektif heksarelin melalui uji MTT/LDH, uji mobilisasi kalsium yang menunjukkan aktivasi jalur Gq-PLC-IP3-Ca2+, uji endotoksin (<0,1 EU/mg), dan Sertifikat Analisis yang komprehensif.

Selain kemurnian kimia (HPLC >98%, spektrum massa mengonfirmasi heksapeptida yang mengandung D-2-metil-Trp dengan amidasi), kami menggunakan validasi potensi dan fungsional yang komprehensif: (1) Pengikatan GHSR1a afinitas tinggi - uji perpindahan kompetitif menggunakan sel yang mengekspresikan reseptor ghrelin mengukur IC50 biasanya 0,1-10 nM (afinitas 10-100 kali lebih tinggi daripada GHRP-6) mengonfirmasi pengenalan reseptor yang luar biasa. (2) Bioassay sekresi GH potensi tinggi - merawat kultur somatotrof hipofisis primer dengan konsentrasi Hexarelin pikomolar hingga nanomolar mengukur pelepasan GH melalui ELISA/chemiluminescence ultra-sensitif mengukur nilai EC50 (biasanya rentang pikomolar 10-1000) menunjukkan potensi 10-100 kali lebih besar dibandingkan GHRP lain yang memvalidasi kontribusi D-2-metil-Trp. (3) Perbandingan kurva respons dosis - pengujian berdampingan Hexarelin vs GHRP-6 vs Ipamorelin menunjukkan pergeseran kiri kurva Hexarelin (EC50 lebih rendah) mengonfirmasi potensi unggul. (4) Uji pengikatan CD36 - menggunakan kardiomiosit, sel endotel, atau CD36 rekombinan mengukur pengikatan Hexarelin melalui uji kompetisi atau resonansi plasmon permukaan menunjukkan pengenalan reseptor ganda. (5) Bioassay kardioprotektif - merawat kardiomiosit dengan H2O2 (stres oksidatif), hipoksia, atau iskemia-reperfusi dan mengukur viabilitas (uji MTT), pelepasan LDH (integritas membran), aktivitas kaspase-3 (apoptosis), dan produksi ROS menunjukkan Hexarelin mengurangi cedera secara tergantung dosis. (6) Produksi oksida nitrat - mengukur fosforilasi eNOS melalui Western blot dan pelepasan NO (fluoresensi DAF atau uji Griess) dalam sel endotel mengonfirmasi aktivasi jalur CD36-PI3K-AKT-eNOS. (7) Uji perlindungan mitokondria - mengukur potensi membran mitokondria (pewarna JC-1), produksi ROS (fluoresensi DHE), dan produksi ATP menunjukkan Hexarelin mempertahankan fungsi mitokondria di bawah stres. (8) Validasi independensi GH - menunjukkan perlindungan jantung berlanjut dengan antagonis GHSR1a atau dalam sel knockout GHSR1a mengonfirmasi efek yang dimediasi CD36.