Ipamorelin

Kortizol, ACTH veya prolaktini yükseltmeden ghrelin reseptörü aracılığıyla büyüme hormonu salgılar; GHRP-2 ve GHRP-6 bunu yapabilir. Bu, büyüme hormonu sinyalini araştırma için temiz tutar.

Her ikisi de ghrelin reseptörü üzerinde etki eder. GHRP-6 ayrıca güçlü açlık hissi uyandırır ve kortizolu yükseltebilir. Ipamorelin, bu yan sinyaller olmadan büyüme hormonu salgılamak üzere geliştirilmiştir.

Hayır. Ipamorelin, ameliyat sonrası bağırsak iyileşmesi için faz 2 denemesine ulaşmış ancak hiçbir zaman bir ilaç olarak onaylanmamıştır. Lyze, bunu yalnızca laboratuvar araştırmaları için tedarik eder.

CJC-1295 GHRH reseptörüne, ipamorelin ise ghrelin reseptörüne etki eder: büyüme hormonu salınımına giden iki farklı yol. Çalışmalar, bu ikiliyi nasıl bir araya geldiklerini görmek için kullanır.

Tek bir partiden on adet mühürlü liyofilize ipamorelin flakonu, her flakon 5 mg veya 10 mg. Tek bir parti raporu on flakonun tamamını kapsar.

Ipamorelin, mühürlü flakonlarda liyofilize toz olarak gönderilir ve yolculuk boyunca oda sıcaklığında stabildir. Her sipariş, takip numarasıyla birlikte sade ambalaj içinde gönderilir ve çoğu 7 ila 14 gün içinde ulaşır. Geldiğinde -20°C'de dondurucuda saklayın. Şu anda göndermekte olduğumuz partiye ait Analiz Sertifikası, laboratuvar sonuçları sayfamızda yer almaktadır.

Ipamorelin'imiz, Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 pentapeptit dizisine özgü alıkonma süresini gösteren HPLC ile doğrulanmış >%98 saflığı aşmaktadır. Her parti kapsamlı kalite kontrolünden geçer: moleküler ağırlığın (~711 Da) kütle spektrometrisi ile onaylanması (biyoaktivite için kritik olan C-terminal amidasyonu ve olağandışı amino asitler (Aib = alfa-aminoisobütirik asit, D-2-Nal = D-2-naftilalanin) dahil olmak üzere tam diziyi doğrulayan), Edman degradasyonu veya MS/MS fragmentasyonu yoluyla her bir kalıntıyı ve stereokimyayı (GHSR1a seçiciliği için gerekli olan D-2-Nal ve D-Phe konfigürasyonlarını doğrulayan) doğrulayan peptit dizilemesi, ghrelin reseptörü eksprese eden hücreler kullanılarak Ipamorelin'in ghreline karşı yarışmalı yer değiştirmesini IC50 kantifikasyonu (tipik olarak 1-10 nM afinite) ile ölçen GHSR1a reseptör bağlanma biyoanalizleri, doz artımlı Ipamorelin ile tedavi edilen primer hipofiz somatotrop kültürlerinde GH salınımını ELISA/kemilüminesans yoluyla ölçerek EC50 potensini (nanomolar aralık) kantifiye eden ve reseptör bağlanmasının hormon salgılanmasına dönüşümünü gösteren fonksiyonel GH salgılama analizleri, minimal hedef dışı hipofiz hormonu stimülasyonunu (Ipamorelin'i daha az seçici GHRP'lerden ayıran temel kalite) doğrulayan ACTH, kortizol ve prolaktin seviyelerini ölçen seçicilik doğrulama analizleri, GHSR1a eksprese eden hücrelerde floresan Ca2+ indikatörleri (Fluo-4, Fura-2) kullanılarak doza bağlı hücre içi Ca2+ yükselmesini gösteren ve Gq-PLC-IP3 sinyal yolunu doğrulayan kalsiyum mobilizasyon analizleri, endotoksin testi (<0.1 EU/mg) ve parti numarası ile üretim tarihini içeren kapsamlı Analiz Sertifikası.

Kimyasal saflığın ötesinde (HPLC >%98, pentapeptit dizilimini Aib/D-2-Nal/amidasyon ile doğrulayan kütle spektrometrisi), kapsamlı seçicilik doğrulaması gerçekleştiriyoruz: (1) GHSR1a bağlanma testleri - ghrelin reseptörü eksprese eden hücreler kullanılarak, radyoaktif işaretli ghrelinin rekabetçi yer değiştirmesi ölçülerek Ipamorelin'in IC50'si (tipik olarak 1-10 nM) belirlenir ve yüksek afiniteli reseptör tanıması doğrulanır. (2) GH salgılama biyotahlilleri - sıçan/fare ön hipofiz hücreleri veya GH3 hücreleri, doz artırımlı Ipamorelin ile muamele edilir; ELISA/kemilüminesans ile GH salınımı ölçülür, EC50 nanomolar aralıkta bulunur ve fonksiyonel somatotrof aktivasyonu gösterilir. (3) Seçicilik testleri - Ipamorelin'i daha az seçici GHRP'lerden ayıran kritik kalite kontrolü: kortikotrof hücrelerden veya tüm ön hipofiz kültürlerinden ACTH salgılanması ölçülerek minimal ACTH yükselmesi (GHRP-6'nın %50-100 ACTH artışına kıyasla <%10) gösterilir; rekabetçi immünotahlil ile kortizol ölçümü, anlamlı kortizol yükselmesi olmadığını (GHRP-2/6'nın aksine) gösterir; prolaktin ölçümü ise minimal prolaktin salınımını gösterir. (4) Fonksiyonel testlerde çoklu hormon panelleri - ön hipofiz kültürleri Ipamorelin ile muamele edilir ve multipleks ELISA ile GH, ACTH, kortizol, prolaktin, TSH, LH/FSH eşzamanlı ölçülür; diğer ön hipofiz hormonlarını etkilemeden izole GH yükselmesi gösterilerek olağanüstü seçicilik doğrulanır. (5) Tanımlı hücre hatlarında kalsiyum mobilizasyon testleri - GHSR1a eksprese eden hücrelerde Ca2+ yükselmesi gösterilirken, GHSR1a içermeyen kortikotrof, laktotrof veya tirotrof hücre hatlarında gösterilmez. (6) Karşılaştırmalı çalışmalar - Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6 ve Heksarelin yan yana test edilerek Ipamorelin'in üstün seçicilik profili ortaya konur. Bu kapsamlı seçicilik doğrulaması, araştırmacıların deneysel etkileri, kortizol kaynaklı katabolizma veya prolaktin girişimi ile karıştırılmadan, izole GH-IGF-1 ekseni aktivasyonuna güvenle atfetmelerini sağlar.