GHRP-6 Acetate

Nó tác động lên thụ thể ghrelin, thụ thể của hormone đói trong cơ thể, bao gồm cả ở các trung tâm ăn uống trong não. Ở chuột, GHRP-6 được tiêm vào não đã làm tăng lượng ăn vào mà không làm thay đổi hormone tăng trưởng trong máu.

Cả hai đều là peptide sáu axit amin tác động lên thụ thể ghrelin. GHRP-6 kích thích cơn đói mạnh hơn; GHRP-2 thường là chất giải phóng hormone tăng trưởng mạnh hơn.

Ipamorelin được thiết kế để giải phóng hormone tăng trưởng mà không gây ra tín hiệu đói mạnh và sự gia tăng cortisol mà GHRP-6 có thể gây ra. GHRP-6 là lựa chọn khi cảm giác thèm ăn là một phần của vấn đề nghiên cứu.

Cyril Bowers và các đồng nghiệp tại Đại học Tulane, trong một bài báo năm 1984. Đây là peptide nhỏ đầu tiên được chứng minh là giải phóng hormone tăng trưởng một cách đặc hiệu từ tuyến yên.

Mười lọ kín chứa GHRP-6 acetat đông khô, tất cả từ một lô sản xuất, với hàm lượng 5 mg hoặc 10 mg mỗi lọ. Một báo cáo lô bao gồm tất cả mười lọ.

GHRP-6 Acetat được vận chuyển dưới dạng bột đông khô trong các lọ kín, giữ ổn định ở nhiệt độ phòng trong suốt hành trình. Mọi đơn hàng đều được gửi trong bao bì trung tính có mã theo dõi và hầu hết đến nơi trong vòng 7 đến 14 ngày. Khi nhận được, hãy bảo quản trong tủ đông ở -20°C. Giấy chứng nhận phân tích (Certificate of Analysis) cho lô chúng tôi đang giao hàng có trên trang kết quả phòng thí nghiệm của chúng tôi.

GHRP-6 Acetate của chúng tôi vượt quá độ tinh khiết >98% được xác nhận bằng phân tích HPLC với kiểm soát chất lượng toàn diện. Mỗi lô đều trải qua: xác nhận khối lượng phân tử bằng khối phổ cho cấu trúc hexapeptide (khối lượng phân tử ~872 Da đối với peptide tự do), xác minh trình tự axit amin (His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2), xác nhận ion đối kháng acetate, thử nghiệm hoạt tính sinh học bằng xét nghiệm tiết GH (đo sự giải phóng GH từ tế bào tuyến yên hoặc nuôi cấy somatotroph) cho thấy sự kích thích GH phụ thuộc vào liều lượng thường gấp 4-8 lần so với mức nền, xét nghiệm liên kết thụ thể GHS-R1a xác nhận ái lực với thụ thể ghrelin, sàng lọc nội độc tố (<0,1 EU/mg bằng xét nghiệm LAL), và tài liệu Giấy chứng nhận phân tích (Certificate of Analysis) toàn diện. Độ tinh khiết >98% đảm bảo các tác dụng giải phóng GH và kích thích thèm ăn có thể tái lập mà không bị can thiệp từ các sản phẩm phân hủy, trình tự bị cắt ngắn hoặc tạp chất. Dạng muối acetate cung cấp độ ổn định tối ưu, khả năng hòa tan sau khi hoàn nguyên và đệm pH cho các quy trình thí nghiệm. Tất cả các phương pháp phân tích đều xác nhận cả độ tinh khiết hóa học và hoạt tính sinh học - điều cần thiết cho nghiên cứu thụ thể ghrelin và hormone tăng trưởng đáng tin cậy.

Ngoài việc xác minh độ tinh khiết hóa học (HPLC/khối phổ), chúng tôi thực hiện các xét nghiệm hoạt tính sinh học toàn diện để xác nhận hai chức năng của GHRP-6: (1) Xét nghiệm tiết GH - đo sự giải phóng hormone tăng trưởng từ tế bào tuyến yên chuột cống hoặc chuột nhắt sơ cấp, dòng tế bào somatotroph bất tử (ví dụ: tế bào GH3, RC-4B/C), hoặc nuôi cấy mảnh tuyến yên được xử lý với GHRP-6 so với đối chứng dung môi, định lượng GH bằng ELISA hoặc xét nghiệm phóng xạ miễn dịch, cho thấy sự tiết GH phụ thuộc vào liều lượng thường gấp 4-8 lần mức nền ở nồng độ sinh lý, (2) Xét nghiệm liên kết GHS-R1a - sự dịch chuyển liên kết cạnh tranh của ghrelin hoặc GHRP-6 được đánh dấu phóng xạ từ các thụ thể GHS-R1a tái tổ hợp, xác nhận ái lực thụ thể ở phạm vi nanomolar, (3) Xét nghiệm vận chuyển canxi - đo dòng Ca2+ nội bào bằng cách sử dụng các chỉ thị huỳnh quang (Fluo-4, Fura-2) trong các tế bào biểu hiện GHS-R1a, xác nhận sự kích hoạt đường dẫn tín hiệu kết hợp Gq, (4) Xét nghiệm thèm ăn/ăn uống - trong các mô hình nghiên cứu trên loài gặm nhấm, GHRP-6 làm tăng đáng kể lượng thức ăn ăn vào trong vòng 1-2 giờ sau khi dùng, chứng tỏ các tác dụng kích thích ăn uống đặc trưng của sự kích hoạt GHS-R1a, và (5) Xét nghiệm hiệp đồng - thử nghiệm kết hợp GHRP-6 + GHRH cho thấy sự giải phóng GH cộng hợp vượt trội (>10-15 lần mức nền). Giấy chứng nhận phân tích (Certificate of Analysis) bao gồm dữ liệu tiết GH (mức tăng gấp nhiều lần so với đối chứng, giá trị EC50) đảm bảo hoạt tính sinh học bắt chước ghrelin và kích thích GH có liên quan về mặt sinh lý. Các xét nghiệm chức năng này xác nhận các tác dụng kép qua trung gian GHS-R1a của GHRP-6 đối với cả sự giải phóng hormone tăng trưởng và điều hòa cảm giác thèm ăn.