Ипаморелин (Ipamorelin)

Он высвобождает гормон роста через рецептор грелина без повышения кортизола, АКТГ или пролактина, что могут делать GHRP-2 и GHRP-6. Это сохраняет сигнал гормона роста чистым для изучения.

Оба действуют на рецептор грелина. GHRP-6 также вызывает сильный голод и может повышать кортизол. Ипаморелин (Ipamorelin) был создан для высвобождения гормона роста без этих побочных сигналов.

Нет. Ипаморелин (Ipamorelin) дошел до фазы 2 клинических испытаний для восстановления кишечника после операции, но так и не был одобрен в качестве лекарственного средства. Lyze поставляет его только для лабораторных исследований.

CJC-1295 действует на рецептор GHRH, а ипаморелин (Ipamorelin) – на рецептор грелина: два разных пути высвобождения гормона роста. В исследованиях эту пару используют, чтобы увидеть, как они суммируются.

Десять герметично запечатанных флаконов лиофилизированного ипаморелина (Ipamorelin) из одной партии, по 5 мг или 10 мг во флаконе. Один отчет о партии распространяется на все десять.

Ипаморелин (Ipamorelin) доставляется в виде лиофилизированного порошка в герметично запечатанных флаконах, который остается стабильным при комнатной температуре во время транспортировки. Каждый заказ отправляется в простой упаковке с отслеживанием, и большинство прибывает в течение 7–14 дней. После получения храните его в морозильной камере при -20°C. Сертификат анализа для партии, которую мы отправляем сейчас, находится на нашей странице с результатами лабораторных исследований.

Наш ипаморелин (Ipamorelin) превышает чистоту >98%, подтвержденную ВЭЖХ с демонстрацией времени удерживания, характерного для пентапептидной последовательности Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Каждая партия проходит комплексный контроль качества: подтверждение молекулярной массы (~711 Да) методом масс-спектрометрии с проверкой полной последовательности, включая C-концевое амидирование (критически важное для биоактивности) и необычные аминокислоты (Aib = альфа-аминоизомасляная кислота, D-2-Nal = D-2-нафтилаланин); секвенирование пептидов методом деградации по Эдману или фрагментации МС/МС с проверкой каждого остатка и стереохимии (подтверждение конфигураций D-2-Nal и D-Phe, необходимых для селективности к GHSR1a); биоанализы связывания с рецептором GHSR1a с использованием клеток, экспрессирующих рецептор грелина, с измерением конкурентного вытеснения грелина ипаморелином (Ipamorelin) с количественной оценкой IC50 (обычно аффинность 1–10 нМ); функциональные анализы секреции ГР с обработкой первичных культур соматотрофов гипофиза возрастающими дозами ипаморелина (Ipamorelin) и измерением высвобождения ГР методом ИФА/хемилюминесценции с количественной оценкой EC50 (наномолярный диапазон), демонстрирующие переход от связывания с рецептором к секреции гормона; анализы валидации селективности с измерением уровней АКТГ, кортизола и пролактина, подтверждающие минимальную стимуляцию других гормонов гипофиза (ключевое качество, отличающее ипаморелин (Ipamorelin) от менее селективных GHRP); анализы мобилизации кальция с использованием флуоресцентных индикаторов Ca2+ (Fluo-4, Fura-2) в клетках, экспрессирующих GHSR1a, демонстрирующие дозозависимое повышение внутриклеточного Ca2+ с подтверждением сигнального пути Gq-PLC-IP3; тестирование на эндотоксины (<0.1 EU/мг); и комплексный Сертификат анализа с номером партии и датой производства.

Помимо химической чистоты (HPLC >98%, масс-спектрометрия, подтверждающая последовательность пентапептида с Aib/D-2-Nal/амидированием), мы проводим комплексную проверку селективности: (1) Анализы связывания с GHSR1a - с использованием клеток, экспрессирующих рецептор грелина, измеряя конкурентное вытеснение меченого грелина Ipamorelin, определяя IC50 (обычно 1-10 нМ), что подтверждает высокоаффинное распознавание рецептора. (2) Биоанализы секреции GH - обработка первичных клеток гипофиза крыс/мышей или клеток GH3 возрастающими дозами Ipamorelin с количественным определением высвобождения GH с помощью ELISA/хемилюминесценции с EC50 в наномолярном диапазоне, демонстрирующая функциональную активацию соматотрофов. (3) Анализы селективности - критический контроль качества, отличающий Ipamorelin от менее селективных GHRP: измерение секреции АКТГ из кортикотрофных клеток или целых культур гипофиза, показывающее минимальное повышение АКТГ (<10% по сравнению с 50-100% увеличением АКТГ у GHRP-6), измерение кортизола с помощью конкурентного иммуноанализа, демонстрирующее отсутствие значимого повышения кортизола (в отличие от GHRP-2/6), и количественное определение пролактина, показывающее минимальное высвобождение пролактина. (4) Мультигормональные панели в функциональных анализах - обработка культур гипофиза Ipamorelin и одновременное измерение GH, АКТГ, кортизола, пролактина, ТТГ, ЛГ/ФСГ с помощью мультиплексного ELISA, демонстрирующее изолированное повышение GH без влияния на другие гормоны гипофиза, что подтверждает исключительную селективность. (5) Анализы мобилизации кальция в определенных клеточных линиях - показывающие повышение Ca2+ в клетках, экспрессирующих GHSR1a, но не в кортикотрофных, лактотрофных или тиреотрофных клеточных линиях, не экспрессирующих GHSR1a. (6) Сравнительные исследования - параллельное тестирование Ipamorelin против GHRP-2, GHRP-6 и Hexarelin, демонстрирующее превосходный профиль селективности Ipamorelin. Эта комплексная проверка селективности гарантирует, что исследователи могут уверенно приписывать экспериментальные эффекты изолированной активации оси GH-IGF-1 без влияния кортизол-опосредованного катаболизма или интерференции пролактина, искажающих результаты.