Ipamorelin

Rilascia ormone della crescita attraverso il recettore della grelina senza aumentare cortisolo, ACTH o prolattina, cosa che GHRP-2 e GHRP-6 possono fare. Questo mantiene pulito il segnale dell'ormone della crescita per lo studio.

Entrambi agiscono sul recettore della grelina. GHRP-6 induce anche una forte fame e può aumentare il cortisolo. L'ipamorelina (Ipamorelin) è stata progettata per rilasciare ormone della crescita senza questi segnali collaterali.

No. L'ipamorelina (Ipamorelin) ha raggiunto una sperimentazione di fase 2 per il recupero intestinale dopo un intervento chirurgico, ma non è mai stata approvata come farmaco. Lyze la fornisce esclusivamente per la ricerca in laboratorio.

CJC-1295 agisce sul recettore GHRH e l'ipamorelina (Ipamorelin) sul recettore della grelina: due vie diverse per il rilascio dell'ormone della crescita. Gli studi utilizzano la coppia per osservare come si sommano.

Dieci flaconcini sigillati di ipamorelina (Ipamorelin) liofilizzata, tutti dello stesso lotto, da 5 mg o 10 mg per flaconcino. Un unico rapporto di lotto copre tutti e dieci.

L'ipamorelina (Ipamorelin) viene spedita come polvere liofilizzata in flaconcini sigillati, che rimane stabile a temperatura ambiente durante il trasporto. Ogni ordine viene inviato in imballaggio anonimo con tracciabilità e la maggior parte arriva in 7-14 giorni. Una volta arrivata, conservarla in congelatore a -20°C. Il certificato di analisi del lotto che stiamo spedendo è disponibile sulla nostra pagina dei risultati di laboratorio.

La nostra Ipamorelina supera il >98% di purezza verificata tramite HPLC, dimostrando un tempo di ritenzione caratteristico della sequenza pentapeptidica Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Ogni lotto è sottoposto a un controllo qualità completo: conferma del peso molecolare mediante spettrometria di massa (~711 Da) che convalida la sequenza completa inclusa l'amidazione C-terminale (critica per la bioattività) e gli amminoacidi insoliti (Aib = acido alfa-amminoisobutirrico, D-2-Nal = D-2-naftilalanina), sequenziamento peptidico tramite degradazione di Edman o frammentazione MS/MS che verifica ogni residuo e la stereochimica (confermando le configurazioni D-2-Nal e D-Phe essenziali per la selettività GHSR1a), saggi biologici di legame al recettore GHSR1a utilizzando cellule che esprimono il recettore della grelina, misurando lo spostamento competitivo della grelina da parte dell'ipamorelina con quantificazione IC50 (tipicamente affinità 1-10 nM), saggi funzionali di secrezione di GH trattando colture primarie di somatotropi ipofisari con dosi crescenti di ipamorelina e misurando il rilascio di GH tramite ELISA/chemiluminescenza quantificando la potenza EC50 (range nanomolare) che dimostra la traduzione del legame recettoriale nella secrezione ormonale, saggi di convalida della selettività che misurano i livelli di ACTH, cortisolo e prolattina confermando una stimolazione ormonale ipofisaria fuori bersaglio minima (qualità chiave che distingue l'ipamorelina da GHRP meno selettivi), saggi di mobilizzazione del calcio utilizzando indicatori fluorescenti del Ca2+ (Fluo-4, Fura-2) in cellule esprimenti GHSR1a che dimostrano un aumento dose-dipendente del Ca2+ intracellulare convalidando la via di segnalazione Gq-PLC-IP3, test delle endotossine (<0,1 EU/mg) e certificato di analisi completo con numero di lotto e data di produzione.

Oltre alla purezza chimica (HPLC >98%, spettrometria di massa che conferma la sequenza del pentapeptide con Aib/D-2-Nal/amidazione), eseguiamo una validazione completa della selettività: (1) Saggi di binding GHSR1a, utilizzando cellule che esprimono il recettore della grelina, misurando lo spostamento competitivo della grelina radiomarcata da parte di Ipamorelina, determinando l'IC50 (tipicamente 1-10 nM) e confermando il riconoscimento ad alta affinità del recettore. (2) Saggi biologici di secrezione di GH, trattando cellule pituitary primarie di ratto/topo o cellule GH3 con Ipamorelina a dosi crescenti, quantificando il rilascio di GH tramite ELISA/chemiluminescenza con EC50 nell'intervallo nanomolare, dimostrando l'attivazione funzionale dei somatotropi. (3) Saggi di selettività, controllo qualità critico che distingue Ipamorelina da GHRP meno selettivi: misurazione della secrezione di ACTH da cellule corticotrope o colture pituitary intere che mostra un'elevazione minima di ACTH (<10% rispetto all'aumento del 50-100% di ACTH di GHRP-6), misurazione del cortisolo tramite immunoassay competitivo che dimostra l'assenza di elevazione significativa del cortisolo (a differenza di GHRP-2/6) e quantificazione della prolattina che mostra un rilascio minimo di prolattina. (4) Pannelli multi-ormonali in saggi funzionali, trattando colture pituitary con Ipamorelina e misurando simultaneamente GH, ACTH, cortisolo, prolattina, TSH, LH/FSH tramite ELISA multiplex, dimostrando un'elevazione isolata del GH senza influenzare altri ormoni pituitary e validando l'eccezionale selettività. (5) Saggi di mobilizzazione del calcio in linee cellulari definite, mostrando l'elevazione di Ca2+ in cellule che esprimono GHSR1a ma non in linee corticotrope, lattotrope o tireotrope prive di GHSR1a. (6) Studi comparativi, testando fianco a fianco Ipamorelina vs GHRP-2 vs GHRP-6 vs Esarelina, dimostrando il profilo di selettività superiore di Ipamorelina. Questa validazione completa della selettività garantisce che i ricercatori possano attribuire con sicurezza gli effetti sperimentali all'attivazione isolata dell'asse GH-IGF-1, senza che il catabolismo mediato dal cortisolo o l'interferenza della prolattina confondano i risultati.