ไอพาโมเรลิน (Ipamorelin) คืออะไร และมันกระตุ้นการหลั่ง GH อย่างเฉพาะเจาะจงโดยไม่กระทบต่อฮอร์โมนต่อมใต้สมองอื่น ๆ ได้อย่างไร?

ไอพาโมเรลิน (Ipamorelin) เป็นตัวกระตุ้นตัวรับฮอร์โมนหลั่งโกรท (GHSR1a, ตัวรับเกรลิน) ชนิดเพนตะเปปไทด์ที่มีความจำเพาะสูง โดยมีลำดับกรดอะมิโน Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 ต่างจากสารกระตุ้น GH ชนิดกว้าง (GHRP-6, GHRP-2) ที่กระตุ้นการหลั่ง ACTH คอร์ติซอล และโปรแลกตินผ่านการกระตุ้นตัวรับแบบไม่จำเพาะ ไอพาโมเรลินมีความจำเพาะต่อการหลั่ง GH อย่างโดดเด่น โดยมีผลต่อฮอร์โมนต่อมใต้สมองอื่น ๆ น้อยมาก ความจำเพาะนี้เกิดจากโครงสร้างโมเลกุลที่เป็นเอกลักษณ์ กล่าวคือ สารตกค้าง D-2-naphthylalanine (D-2-Nal) และ D-phenylalanine สร้างปฏิสัมพันธ์กับช่องจับเฉพาะของ GHSR1a ขณะที่หลีกเลี่ยงการกระตุ้นตัวรับคอร์ติโคโทรปหรือแลคโตโทรป ในเชิงกลไก ไอพาโมเรลินจับกับ GHSR1a บนโซมาโตโทรปของต่อมใต้สมอง กระตุ้นการทำงานของ phospholipase C ที่อาศัยโปรตีน Gq สร้างสารส่งสัญญาณทุติยภูมิ IP3/DAG ระดมแคลเซียมภายในเซลล์ และกระตุ้นโปรตีนไคเนสซี (PKC) แคลเซียมที่เพิ่มขึ้นกระตุ้นการหลั่ง GH แบบ exocytosis ทำให้เกิดการหลั่ง GH แบบพัลซาไทล์เลียนแบบรูปแบบการหลั่งทางสรีรวิทยา การประยุกต์ใช้ในงานวิจัยรวมถึงการศึกษาฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของ GHSR1a อย่างจำเพาะเพื่อแยกสัญญาณตัวรับเกรลินจากวิถี GPCR อื่น ๆ การศึกษาการควบคุมการหลั่ง GH เพื่อเปรียบเทียบจลนศาสตร์การหลั่งแบบพัลซาไทล์กับแบบต่อเนื่อง การศึกษาแกนไฮโปทาลามัส-ต่อมใต้สมองเพื่อตรวจสอบการทำงานร่วมกันระหว่างวิถี GHRH และเกรลิน ชีววิทยากล้ามเนื้อเพื่อตรวจสอบผลของแกน GH-IGF-1 ต่อการสังเคราะห์โปรตีนและการกระตุ้นเซลล์แซทเทลไลต์ และการวิจัยเมแทบอลิซึมเพื่อสำรวจฤทธิ์สลายไขมันและอะนาโบลิกของ GH

ไอพาโมเรลิน (Ipamorelin) แตกต่างจาก GHRP-2 และ GHRP-6 ในเรื่องความจำเพาะต่อตัวรับและโปรไฟล์ผลข้างเคียงอย่างไร?

ในขณะที่ GHRP-2, GHRP-6 และไอพาโมเรลินต่างกระตุ้นตัวรับฮอร์โมนหลั่งโกรท (GHSR1a) แต่มีความจำเพาะแตกต่างกันอย่างมาก: GHRP-6 กระตุ้น GH ได้อย่างมีประสิทธิภาพ แต่ยังเพิ่มความอยากอาหารอย่างเห็นได้ชัดผ่านสัญญาณเกรลินในไฮโปทาลามัส เพิ่มคอร์ติซอล/ACTH ผ่านการกระตุ้นคอร์ติโคโทรป (ไม่พึงประสงค์ในงานวิจัยที่ต้องการผลของ GH แบบแยกเดี่ยว) และเพิ่มการหลั่งโปรแลกติน GHRP-2 มีความจำเพาะที่ดีขึ้นเมื่อเทียบกับ GHRP-6 โดยลดการกระตุ้นความอยากอาหาร แต่ยังเพิ่มคอร์ติซอลและโปรแลกตินในระดับที่แตกต่างกัน ไอพาโมเรลินเป็นตัวกระตุ้น GHSR1a ที่จำเพาะที่สุด กล่าวคือ กระตุ้นการหลั่ง GH ได้อย่างแข็งแกร่ง (ขนาดใกล้เคียงกับ GHRP-2/6) โดยเพิ่มคอร์ติซอล ACTH หรือโปรแลกตินน้อยมาก และไม่มีผลต่อความอยากอาหารอย่างมีนัยสำคัญ ความแตกต่างทางโครงสร้างอธิบายความจำเพาะนี้: D-2-naphthylalanine (D-2-Nal) ที่ตำแหน่ง 3 และโครงสร้างสายเปปไทด์ที่ถูกจำกัดของไอพาโมเรลินสร้างรูปทรงการจับเฉพาะกับ GHSR1a ซึ่งลดการกระตุ้นตัวรับนอกเป้าหมาย ความจำเพาะนี้ทำให้ไอพาโมเรลินเหมาะสำหรับงานวิจัยที่ตรวจสอบผลที่เกิดจาก GH โดยเฉพาะ (การสลายไขมัน, อะโบลิซึมของกล้ามเนื้อ, การผลิต IGF-1) โดยไม่มีการรบกวนจากผลแคตาบอลิกที่เกิดจากคอร์ติซอล การรบกวนสมดุลจากโปรแลกติน หรือการเปลี่ยนแปลงความอยากอาหาร การศึกษาเปรียบเทียบสารกระตุ้นทั้งสามชนิดเผยให้เห็นโปรไฟล์ความจำเพาะต่อตัวรับย่อย แยกสัญญาณ GHSR1a จาก GPCR ที่เกี่ยวข้อง และระบุความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและฤทธิ์สำหรับการออกแบบเปปไทด์กระตุ้น GH การประยุกต์ใช้ในงานวิจัยได้รับประโยชน์จากการกระตุ้น GH ที่สะอาดของไอพาโมเรลิน ซึ่งทำให้สามารถระบุกลไกของผลที่เกิดจากแกน GH-IGF-1 โดยตรง มากกว่าการเปลี่ยนแปลงฮอร์โมนหลายชนิด

ไอพาโมเรลิน (Ipamorelin) ของคุณมีมาตรฐานความบริสุทธิ์และคุณภาพใดสำหรับการวิจัย?

Ipamorelin ของเรามีความบริสุทธิ์เกิน >98% ผ่านการตรวจสอบด้วย HPLC ซึ่งแสดงเวลา retention time ที่เป็นลักษณะเฉพาะของลำดับเพนตะเปปไทด์ Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 แต่ละแบตช์ผ่านการควบคุมคุณภาพอย่างครอบคลุม: การยืนยันมวลโมเลกุลด้วยแมสสเปกโตรเมทรี (~711 Da) ซึ่งยืนยันลำดับที่สมบูรณ์รวมถึง C-terminal amidation (สำคัญต่อฤทธิ์ทางชีวภาพ) และกรดอะมิโนที่ผิดปกติ (Aib = alpha-aminoisobutyric acid, D-2-Nal = D-2-naphthylalanine), การจัดลำดับเปปไทด์ผ่าน Edman degradation หรือ MS/MS fragmentation ซึ่งยืนยันกรดอะมิโนแต่ละตัวและสเตอริโอเคมี (ยืนยันการกำหนดค่า D-2-Nal และ D-Phe ซึ่งจำเป็นต่อการเลือกจับกับ GHSR1a), การทดสอบการจับกับรีเซพเตอร์ GHSR1a โดยใช้เซลล์ที่แสดงรีเซพเตอร์เกรลิน ซึ่งวัดการแย่งจับของ Ipamorelin กับเกรลินแบบ competitive พร้อมการวัดค่า IC50 (โดยทั่วไปมี affinity 1-10 nM), การทดสอบการหลั่ง GH แบบ functional โดยเลี้ยงเซลล์ somatotroph ต่อมใต้สมองปฐมภูมิด้วย Ipamorelin แบบเพิ่มขนาดทีละน้อย แล้ววัดการหลั่ง GH ผ่าน ELISA/chemiluminescence เพื่อวัดค่า EC50 (ช่วงนาโนโมลาร์) ซึ่งแสดงให้เห็นการถ่ายทอดจากการจับรีเซพเตอร์ไปสู่การหลั่งฮอร์โมน, การทดสอบการเลือกจำเพาะโดยวัดระดับ ACTH, cortisol และ prolactin ซึ่งยืนยันว่ามีการกระตุ้นฮอร์โมนต่อมใต้สมองนอกเป้าหมายน้อยที่สุด (คุณสมบัติสำคัญที่แยก Ipamorelin จาก GHRP ที่เลือกจำเพาะน้อยกว่า), การทดสอบการเคลื่อนที่ของแคลเซียมโดยใช้ตัวบ่งชี้ Ca2+ ที่เรืองแสง (Fluo-4, Fura-2) ในเซลล์ที่แสดง GHSR1a ซึ่งแสดงการเพิ่มขึ้นของ Ca2+ ในเซลล์แบบขึ้นกับขนาดยา ยืนยันเส้นทางสัญญาณ Gq-PLC-IP3, การทดสอบเอนโดทอกซิน (<0.1 EU/mg) และใบรับรองการวิเคราะห์ (Certificate of Analysis) อย่างละเอียดพร้อมหมายเลขแบตช์และวันที่ผลิต

งานวิจัยประเภทใดที่ได้รับประโยชน์สูงสุดจากการหลั่ง GH แบบเลือกจำเพาะของ Ipamorelin?

Ipamorelin โดดเด่นในงานวิจัยที่ต้องการผลของ GH แบบแยกเดี่ยว: การศึกษาเกี่ยวกับกล้ามเนื้อที่ตรวจสอบการกระตุ้นแกน GH-IGF-1 ต่อการเพิ่มจำนวน myoblast, การกระตุ้น satellite cell, การสังเคราะห์โปรตีน (เส้นทาง mTOR) และการเพิ่มปริมาณโปรตีนไมโอไฟบริลาร์ โดยไม่มีผลรบกวนจากแคแทบอลิซึมของ cortisol ซึ่งทำให้สามารถระบุกลไกของผลอะนาโบลิกที่เกิดจากสัญญาณ GH ได้โดยตรง; การวิจัยองค์ประกอบร่างกายที่ตรวจสอบการสลายไขมันที่อาศัย GH (การกระตุ้น hormone-sensitive lipase ใน adipocyte), การออกซิเดชันของไขมัน และการรักษามวลกล้ามเนื้อไร้ไขมัน โดยไม่มีตัวแปรรบกวนจากความอยากอาหารซึ่งเป็นปัญหาของการศึกษา GHRP-6; แบบจำลองการลดลงของ GH ตามอายุที่ Ipamorelin ฟื้นฟูรูปแบบการหลั่งแบบพัลซาไทล์ทางสรีรวิทยาให้ใกล้เคียงกับพลศาสตร์ของ GH ในวัยหนุ่มสาวสำหรับการศึกษาเกี่ยวกับการแก่ชรา; เภสัชวิทยาเปรียบเทียบของ GH secretagogue ที่ประเมิน Ipamorelin เทียบกับ GHRP-2/6 และ Hexarelin ในด้านการเลือกจับรีเซพเตอร์ ผลนอกเป้าหมาย และผลเมแทบอลิซึมปลายทาง; การศึกษาเส้นทางสัญญาณ GHSR1a ที่แยกกลไกเฉพาะของ GHSR1a ออกจาก cross-talk ของ GPCR อื่น โดยใช้การเลือกจำเพาะของ Ipamorelin; การศึกษาผลเสริมฤทธิ์ที่รวม Ipamorelin (GHSR1a agonist) กับ GHRH analogs (GHRHR agonist) ซึ่งแสดงการหลั่ง GH แบบบวกหรือเสริมฤทธิ์จากการกระตุ้นรีเซพเตอร์คู่ เผยกลไกการบูรณาการของต่อมใต้สมอง; การวิจัยเมแทบอลิซึมกระดูกที่ตรวจสอบผลของ GH ต่อการแยกเซลล์ osteoblast และการสร้างกระดูก โดยไม่มีผลรบกวนจาก prolactin ต่อสมดุลแคลเซียม; แบบจำลองกลุ่มอาการเมแทบอลิกที่ตรวจสอบผลของ GH ต่อเมแทบอลิซึมกลูโคสซึ่งต้านอินซูลิน โดยแยกจากผลก่อเบาหวานเพิ่มเติมของ cortisol; และการพัฒนายา GH secretagogue แบบเลือกจำเพาะสำหรับการประยุกต์ใช้ในการรักษาที่ต้องการเพิ่ม GH โดยไม่มีผลข้างเคียงต่อต่อมไร้ท่อ

ควรเก็บและละลาย Ipamorelin อย่างไรเพื่อรักษาฤทธิ์ทางชีวภาพให้เหมาะสม?

เก็บไลโอฟิไลซ์อิพาโมเรลิน (Ipamorelin) ที่อุณหภูมิ -20°C ในขวดปิดผนึกเดิมเพื่อความคงตัวนาน 24+ เดือน เพนตะเปปไทด์ไลโอฟิไลซ์ที่มีกรดอะมิโนผิดปกติ (Aib, D-2-Nal, D-Phe) และเอไมด์ที่ปลายซีเทอร์มินัสยังคงคงตัวเมื่อแห้งและแช่แข็ง ป้องกันจากความชื้นและแสง ละลายด้วยน้ำปลอดเชื้อ น้ำแบคทีริโอสแตติก (เบนซิลแอลกอฮอล์ 0.9% เหมาะสำหรับขวดที่ใช้หลายครั้งเพื่อป้องกันจุลินทรีย์) หรือสารละลายกรดอะซิติกเจือจาง (กรดอะซิติก 0.1M ช่วยเพิ่มความคงตัวของเปปไทด์ที่ pH เป็นกรด) ค่อยๆ ละลายตามผนังขวด จากนั้นเขย่าเบาๆ (ห้ามเขย่าแรง) จนละลายหมดที่ความเข้มข้นทั่วไป 0.5-5 มก./มล. อิพาโมเรลินละลายได้ง่าย ใช้เวลา 2-3 นาทีเพื่อละลายให้หมด เก็บสารละลายที่ละลายแล้วในตู้เย็นที่อุณหภูมิ 2-8°C และใช้ภายใน 14-21 วันเพื่อฤทธิ์ทางชีวภาพสูงสุดเมื่อเก็บในน้ำแบคทีริโอสแตติก เปปไทด์ในสารละลายน้ำจะค่อยๆ เสื่อมสภาพผ่านออกซิเดชัน (เรซิดิว His, Trp), ดีอะมิเดชัน และการรวมกลุ่ม เพื่อความคงตัวระยะยาวที่ดีที่สุด ควรละลายใน pH ที่เป็นกรดเล็กน้อย (5-6) เนื่องจากเปปไทด์คงตัวที่สุดเมื่อหลีกเลี่ยงสภาวะด่างที่ส่งเสริมดีอะมิเดชัน หลีกเลี่ยงการแช่แข็งและละลายซ้ำหลายครั้งซึ่งทำให้เปปไทด์รวมกลุ่มและสูญเสียความสามารถในการจับ GHSR1a สำหรับการศึกษาหลายสัปดาห์ ให้แบ่งสารละลายที่ละลายแล้วเป็นขวดปลอดเชื้อแบบใช้ครั้งเดียวทันทีหลังละลาย เก็บที่ -20°C และละลาย aliquot ใหม่สำหรับการทดลองแต่ละครั้ง (ยอมรับการแช่แข็งและละลายหนึ่งครั้ง) ป้องกันแสง: เก็บในขวดสีอำพันหรือห่อด้วยอลูมิเนียมฟอยล์ เนื่องจากเรซิดิวอะโรมาติก (His, D-2-Nal) อาจสลายตัวด้วยแสงภายใต้แสง UV ก่อนการทดสอบการทำงาน ปล่อยให้สารละลายถึงอุณหภูมิห้องและตรวจสอบความเป็นกลางของ pH สำหรับการใช้งานเพาะเลี้ยงเซลล์

Ipamorelin เสริมฤทธิ์กับแอนะล็อก GHRH อย่างไรสำหรับการวิจัย GH ที่เพิ่มขึ้น?

อิพาโมเรลิน (ตัวเร่ง GHSR1a) และแอนะล็อก GHRH (Sermorelin, CJC-1295, Tesamorelin - ตัวเร่ง GHRHR) ออกฤทธิ์ผ่านรีเซพเตอร์ที่แตกต่างกันบนโซมาโตโทรปของต่อมใต้สมอง ทำให้เกิดการหลั่ง GH ที่เสริมฤทธิ์กันเกินกว่าผลรวมของการออกฤทธิ์แต่ละอย่าง GHRH จับกับ GHRHR (รีเซพเตอร์คู่ Gs) กระตุ้นวิถีอะดีนิลิลไซเคลส-cAMP-PKA เพิ่มการถอดรหัสยีน GH และเตรียมถุงหลั่ง อิพาโมเรลินจับกับ GHSR1a (รีเซพเตอร์คู่ Gq) กระตุ้นวิถีฟอสโฟไลเปส C-IP3-DAG ระดม Ca2+ ภายในเซลล์ทำให้เกิดการหลั่งถุงทันที กลไกการเสริมฤทธิ์รวมถึง: (1) วิถีส่งสัญญาณที่สองที่มาบรรจบกัน - cAMP (จาก GHRHR) และ Ca2+ (จาก GHSR1a) กระตุ้นทรานสคริปชันแฟกเตอร์ (CREB) และกลไกการหลั่งร่วมกัน (2) GHRH เตรียมการสังเคราะห์ GH ในขณะที่อิพาโมเรลินกระตุ้นการหลั่งทำให้เกิดการหลั่งที่เหมาะสม (3) การครอสทอล์กระหว่างรีเซพเตอร์ที่การกระตุ้น GHSR1a ทำให้ไวต่อสัญญาณ GHRHR ผ่านการปรับ PKC (4) การรวมเชิงเวลาที่ GHRH ให้ระดับ cAMP ที่สูงขึ้นอย่างต่อเนื่องและอิพาโมเรลินสร้างคลื่น Ca2+ เลียนแบบรูปแบบพัลซาไทล์ทางสรีรวิทยา การประยุกต์ใช้การวิจัย: ศึกษาการรวมสัญญาณไฮโปทาลามัส-ต่อมใต้สมอง, การทำแผนที่กลไกครอสทอล์ของ GPCR, การปรับโปรโตคอลการหลั่ง GH สำหรับการศึกษากล้ามเนื้อ/เมแทบอลิซึมที่ต้องการระดับ GH สูงสุด, การแยกส่วนของการถอดรหัสยีนกับการหลั่งถุงต่อการหลั่งโดยรวม และการพัฒนายาร่วม การรักษาร่วมอิพาโมเรลิน+GHRH ทำให้การหลั่ง GH มากกว่าการใช้แต่ละอย่าง 2-5 เท่า ทำให้สามารถวิจัยที่ต้องการระดับ GH สูงกว่าทางสรีรวิทยาในขณะที่ใช้ขนาดต่ำลงลดผลข้างเคียงนอกเป้าหมาย

ข้อมูลจำเพาะของขนาดยาและการกำหนดราคาขายส่งสำหรับการวิจัยอิพาโมเรลินมีอะไรบ้าง?

เรามีอิพาโมเรลิน 3 สเปค: IP2 (2 มก. ต่อชุด 10 ขวด), IP5 (5 มก. ต่อชุด 10 ขวด), IP10 (10 มก. ต่อชุด 10 ขวด) ราคาพร้อมส่วนลดตามปริมาณ: IP2: $35/ชุด (1-19 ชุด), $35/ชุด (20+ ชุด ราคาเท่ากัน), $30/ชุด (50+ ชุด = ลด 14%) IP5: $80/ชุด (1 ชุด), $75/ชุด (20+ ชุด = ลด 6.3%), $70/ชุด (50+ ชุด = ลด 12.5%) IP10: $140/ชุด (1 ชุด), $130/ชุด (20+ ชุด = ลด 7.1%), $120/ชุด (50+ ชุด = ลด 14%) ตัวเลือกความเข้มข้นสามแบบรองรับการวิจัยที่หลากหลาย ตั้งแต่การศึกษาการจับ GHSR1a นำร่องและการกำหนดความสัมพันธ์ของขนาดยาต่อการหลั่ง GH (ความเข้มข้นต่ำสำหรับการคัดกรองในหลอดทดลอง) ไปจนถึงโปรโตคอลการวิจัยกล้ามเนื้ออย่างกว้างขวางและการวิจัยการปรับแกน GH เรื้อรัง (ความเข้มข้นสูงสำหรับการศึกษาในสัตว์หรือการเพาะเลี้ยงเซลล์ขนาดใหญ่) ราคาสะท้อนความซับซ้อนของการสังเคราะห์เพนตะเปปไทด์ที่ต้องรวมกรดอะมิโนผิดปกติ (alpha-aminoisobutyric acid, D-2-naphthylalanine ซึ่งไม่ใช่กรดอะมิโนมาตรฐาน), การควบคุมสเตอริโอเคมีเพื่อให้แน่ใจว่า D-configuration ที่ตำแหน่ง 3 และ 4 (D-2-Nal, D-Phe สำคัญต่อการเลือกจับ GHSR1a), เอไมด์ที่ปลายซีเทอร์มินัส (การแปลงเอนไซม์หรือเคมีจากกรดเป็นเอไมด์จำเป็นต่อฤทธิ์ทางชีวภาพ), การควบคุมคุณภาพอย่างเข้มงวด (ความบริสุทธิ์ HPLC, แมสสเปกโตรเมทียืนยันลำดับและเอไมด์, การทดสอบการจับ GHSR1a, การทดสอบฤทธิ์ทางชีวภาพการหลั่ง GH, การตรวจสอบความจำเพาะต่อ ACTH/cortisol/prolactin, การทดสอบการเคลื่อนที่ของแคลเซียม) และเอกสาร CoA ครบถ้วน ขณะที่รักษาความบริสุทธิ์ >98% ซึ่งจำเป็นสำหรับการวิจัย GH secretagogue ที่เลือกจำเพาะและทำซ้ำได้ ส่วนลดตามปริมาณ (โดยเฉพาะ 14% ที่ 50+ ชุด) สนับสนุนโปรแกรมวิจัยกล้ามเนื้อหลายปี สิ่งอำนวยความสะดวกกลางของสถาบัน การพัฒนา GH secretagogue ทางเภสัชกรรม และกลุ่มวิจัยการเจริญเติบโตระหว่างประเทศ ติดต่อผ่าน WhatsApp สำหรับปริมาณที่กำหนดเอง

คุณตรวจสอบความจำเพาะของ GHSR1a ของอิพาโมเรลินและการไม่เพิ่มคอร์ติซอล/โปรแลกตินอย่างไร?

นอกเหนือจากความบริสุทธิ์ทางเคมี (HPLC >98%, แมสสเปกตรัมยืนยันลำดับเพนตะเปปไทด์ด้วย Aib/D-2-Nal/amidation) เรายังดำเนินการตรวจสอบความจำเพาะอย่างครอบคลุม: (1) การทดสอบการจับ GHSR1a - ใช้เซลล์ที่แสดงตัวรับ ghrelin วัดการแทนที่ ghrelin ที่ติดฉลากกัมมันตภาพรังสีของ Ipamorelin แบบแข่งขันเพื่อกำหนด IC50 (โดยทั่วไป 1-10 nM) ยืนยันการจดจำตัวรับความสัมพันธ์สูง (2) การทดสอบฤทธิ์ทางชีวภาพของการหลั่ง GH - รักษาเซลล์ต่อมใต้สมองหนู/หนูเมาส์ปฐมภูมิหรือเซลล์ GH3 ด้วย Ipamorelin ที่เพิ่มขนาดยา วัดการปล่อย GH ผ่าน ELISA/chemiluminescence ด้วย EC50 ในช่วงนาโนโมลาร์ แสดงการกระตุ้น somatotroph ที่ทำงานได้ (3) การทดสอบความจำเพาะ - การควบคุมคุณภาพที่สำคัญที่แยก Ipamorelin จาก GHRP ที่จำเพาะน้อยกว่า: วัดการหลั่ง ACTH จากเซลล์ corticotroph หรือการเพาะเลี้ยงต่อมใต้สมองทั้งหมด แสดงการเพิ่มขึ้นของ ACTH น้อยที่สุด (<10% เทียบกับ GHRP-6 ที่เพิ่ม ACTH 50-100%), การวัด cortisol ผ่าน immunoassay แบบแข่งขัน แสดงว่าไม่มีการเพิ่ม cortisol อย่างมีนัยสำคัญ (ต่างจาก GHRP-2/6) และการวัด prolactin แสดงการปล่อย prolactin น้อยที่สุด (4) ชุดตรวจฮอร์โมนหลายชนิดในการทดสอบการทำงาน - รักษาการเพาะเลี้ยงต่อมใต้สมองด้วย Ipamorelin และวัด GH, ACTH, cortisol, prolactin, TSH, LH/FSH พร้อมกันผ่าน multiplex ELISA แสดงการเพิ่ม GH เพียงอย่างเดียวโดยไม่กระทบฮอร์โมนต่อมใต้สมองอื่น ยืนยันความจำเพาะที่ยอดเยี่ยม (5) การทดสอบการเคลื่อนที่ของแคลเซียมในเซลล์ไลน์ที่กำหนด - แสดงการเพิ่ม Ca2+ ในเซลล์ที่แสดง GHSR1a แต่ไม่เพิ่มในเซลล์ corticotroph, lactotroph หรือ thyrotroph ที่ขาด GHSR1a (6) การศึกษาเปรียบเทียบ - ทดสอบ Ipamorelin เทียบกับ GHRP-2, GHRP-6 และ Hexarelin แบบเคียงข้างกัน แสดงโปรไฟล์ความจำเพาะที่เหนือกว่าของ Ipamorelin การตรวจสอบความจำเพาะอย่างครอบคลุมนี้ช่วยให้แน่ใจว่านักวิจัยสามารถระบุผลการทดลองได้อย่างมั่นใจว่าเกิดจากการกระตุ้นแกน GH-IGF-1 แบบแยกเดี่ยว โดยไม่มี catabolism ที่เกิดจาก cortisol หรือการรบกวนของ prolactin มาปะปนผลลัพธ์

สามารถใช้ Ipamorelin ในโปรโตคอลร่วมกับสาร anabolic เพื่อการวิจัยได้หรือไม่?

ใช่! การใช้ไอพามอเรลินร่วมกับสารอื่นช่วยให้สามารถศึกษาการควบคุมอนาโบลิกแบบหลายเส้นทางได้: (1) ไอพามอเรลิน + สารอะนาล็อก GHRH (Sermorelin, CJC-1295, Tesamorelin) - การกระตุ้นตัวรับแบบคู่ (GHSR1a + GHRHR) ทำให้เกิดการหลั่ง GH ที่เสริมฤทธิ์กันจากเส้นทาง cAMP และ Ca2+ ที่มาบรรจบกันดังที่อธิบายไว้ก่อนหน้านี้ ช่วยให้สามารถวิจัยการหลั่ง GH จากต่อมใต้สมองสูงสุดได้ (2) ไอพามอเรลิน + GH ภายนอก - การรวมการกระตุ้นการหลั่ง GH แบบพัลซาไทล์เข้ากับการให้ GH ภายนอกอย่างต่อเนื่องเผยให้เห็นความแตกต่างระหว่างการสัมผัส GH แบบพัลซาไทล์ภายในร่างกายกับการสัมผัส GH ภายนอกแบบต่อเนื่องต่อกล้ามเนื้ออนาโบลิก การสลายไขมัน และการผลิต IGF-1 (3) ไอพามอเรลิน + สารอะนาล็อก IGF-1 (IGF-1 LR3) - สารกระตุ้นการหลั่ง GH บวกกับการกระตุ้นตัวรับ IGF-1 โดยตรงที่เลี่ยงการผลิต IGF-1 จากตับ แสดงให้เห็นกลไกอนาโบลิกที่ไม่ขึ้นกับ GH เทียบกับที่ขึ้นกับ IGF-1 (4) ไอพามอเรลิน + เทสโทสเตอโรน - เส้นทางอนาโบลิกที่มาบรรจบกันจากตัวรับอิสระ (GHSR1a→GH→IGF-1R เทียบกับตัวรับแอนโดรเจน) ทำให้เกิดการสังเคราะห์โปรตีนในกล้ามเนื้อ การเพิ่มจำนวน/การแยกตัวของเซลล์แซทเทลไลต์ และความแข็งแรงที่เพิ่มขึ้นแบบเสริมฤทธิ์กัน เผยให้เห็นปฏิสัมพันธ์ระหว่าง GH และแอนโดรเจน (5) ไอพามอเรลิน + สารยับยั้งไมโอสแตติน - การกำจัดการควบคุมการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อเชิงลบ (ไมโอสแตติน) ขณะที่ให้สิ่งกระตุ้นอนาโบลิกเชิงบวก (แกน GH-IGF-1) แสดงให้เห็นการเพิ่มขึ้นของมวลกล้ามเนื้อจากการกำหนดเป้าหมายสองเส้นทาง (6) ไอพามอเรลิน + สารกระตุ้น mTOR (ลิวซีน, กรดอะมิโนผสม) - สัญญาณ PI3K-AKT-mTOR ที่ถูกกระตุ้นด้วย GH บวกกับ mTOR ที่ถูกกระตุ้นด้วยกรดอะมิโนผ่าน Rag GTPases กระตุ้นการสังเคราะห์โปรตีนสูงสุดสำหรับการวิจัยการควบคุมการแปลรหัส (7) ไอพามอเรลิน + โปรโตคอลการออกกำลังกาย - การรับน้ำหนักเชิงกลทางสรีรวิทยาบวกกับแบบจำลองการเพิ่ม GH ทางเภสัชวิทยาช่วยเพิ่มการปรับตัวต่อการฝึก ชุดค่าผสมเหล่านี้เผยให้เห็นปฏิสัมพันธ์ของเส้นทาง กลไกเสริมฤทธิ์ และโปรโตคอลที่เหมาะสมที่สุดสำหรับการวิจัยชีววิทยากล้ามเนื้อและเมแทบอลิซึม

เอกสารอะไรและการจัดส่งระหว่างประเทศใดที่สนับสนุนการวิจัยไอพามอเรลินทั่วโลก?

เราจัดส่งไอพามอเรลินในรูปแบบไลโอฟิไลซ์พร้อมฉนวนถุงเย็นในบรรจุภัณฑ์ที่ปิดผนึกซึ่งปกป้องสารกระตุ้นการหลั่ง GH ชนิดเพนตะเปปไทด์แบบคัดเลือก เปปไทด์ไลโอฟิไลซ์คงตัวที่อุณหภูมิห้องในช่วงเวลาสั้น ๆ (สูงสุด 7 วัน) แต่ถุงเย็นช่วยลดการเสื่อมสภาพระหว่างการขนส่ง การจัดส่งระหว่างประเทศโดยทั่วไปใช้เวลา 10-14 วันพร้อมการติดตาม; ย้ายไปเก็บที่ -20°C ทันทีเมื่อได้รับ แต่ละชุดมาพร้อมใบรับรองการวิเคราะห์ที่ครอบคลุม: โครมาโทแกรม HPLC แสดงความบริสุทธิ์ >98% พร้อมเวลาคงอยู่เฉพาะของลำดับ Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 ข้อมูลแมสสเปกโตรเมทรียืนยันน้ำหนักโมเลกุล (~711 Da) ยืนยันลำดับเพนตะเปปไทด์รวมถึงเอไมด์ที่ปลาย C และกรดอะมิโนที่ผิดปกติ (Aib, D-2-Nal) การตรวจสอบลำดับเปปไทด์ผ่านการแตกตัว MS/MS หรือการย่อยสลายแบบเอดแมนยืนยันกรดอะมิโนแต่ละตัวและสเตอริโอเคมี ข้อมูลการจับตัวรับ GHSR1a แสดงการแทนที่เกรลินแบบแข่งขันพร้อมการวัดปริมาณ IC50/Kd (ความสัมพันธ์ 1-10 nM) เส้นโค้งขนาด-การตอบสนองของการหลั่ง GH โดยใช้เซลล์ต่อมใต้สมองปฐมภูมิพร้อมการวัดปริมาณ EC50 แสดงการกระตุ้นโซมาโตโทรฟที่ทำงานได้ ข้อมูลการตรวจสอบความจำเพาะวัดระดับ ACTH, คอร์ติซอล และโปรแลกตินยืนยันการเพิ่มฮอร์โมนนอกเป้าหมายน้อยที่สุด (คุณภาพสำคัญที่แยกไอพามอเรลินจาก GHRP-2/6) ผลการทดสอบการเคลื่อนที่ของแคลเซียมแสดงการกระตุ้นเส้นทาง Gq-PLC-IP3-Ca2+ ในเซลล์ที่แสดง GHSR1a การทดสอบเอนโดทอกซิน (<0.1 EU/มก.) หมายเลขชุดและวันที่ผลิต เอกสารนี้ตอบสนองข้อกำหนดของสถาบันทั่วโลกเพื่อให้แน่ใจว่าสอดคล้องสำหรับการวิจัยสารกระตุ้นการหลั่ง GH แบบคัดเลือก การตรวจสอบชีววิทยากล้ามเนื้อ การศึกษาเมแทบอลิซึม และเภสัชวิทยา GHSR1a ทั่วสถาบันวิจัยทั่วโลก

หน้าแรก สินค้าไอพาโมเรลิน (Ipamorelin)

รูปภาพสินค้า: รูปภาพที่แสดงเป็นภาพจำลองจาก AI หรือปรับปรุงด้วยดิจิทัลเพื่อความสอดคล้องตามข้อกำหนดและความชัดเจนในการมองเห็น ผลิตภัณฑ์จริงเป็น เปปไทด์ ระดับเภสัชกรรมที่บรรจุในขวดปลอดเชื้อตามมาตรฐานอุตสาหกรรม ผลิตภัณฑ์นี้มาพร้อมใบรับรองการวิเคราะห์พร้อมการตรวจสอบความบริสุทธิ์

IPA5

ไอพาโมเรลิน (Ipamorelin)

ใช้เพื่อการวิจัยและห้องปฏิบัติการเท่านั้น ไม่ใช่สำหรับการบริโภคของมนุษย์

อิพาโมเรลิน (Ipamorelin) ระดับเภสัชกรรมพรีเมียม สำหรับงานวิจัยขั้นสูง

เลือกขนาด

เลือกจำนวน

นักวิจัย·1 ชุด

ราคาตามปริมาณ

ราคาต่อชุดลดลงเมื่อสั่งจำนวนมากขึ้น

เพิ่มชุดทดสอบอีก 1 ชุด

ปลดล็อก ห้องปฏิบัติการ ราคา US$255/ชุด

+US$70

ประหยัดเพิ่มเติม

ราคารวม

US$290

จัดส่งทั่วโลกฟรี

ไม่มีขั้นต่ำในการสั่งซื้อ จัดการเรื่องศุลกากรให้

จัดส่งด่วน

7-14 วัน

จัดส่งไปยัง

190+ ประเทศ

จัดการพิธีการศุลกากร

อัตราความสำเร็จ 99%

บรรจุภัณฑ์แบบไม่เปิดเผย

สายโซ่เย็น

การรับประกันคุณภาพระดับห้องปฏิบัติการ

หากผลการตรวจ HPLC จากห้องปฏิบัติการอิสระของล็อตสินค้าของคุณต่ำกว่าความบริสุทธิ์ที่ระบุไว้ในใบรับรองการวิเคราะห์ (Certificate of Analysis) ที่เราเผยแพร่ เราจะจัดส่งสินค้าใหม่ให้ฟรี ตรวจสอบได้ ไม่ใช่คำสัญญา

ยืนยันความบริสุทธิ์ 99.52%

ทดสอบด้วย HPLC / ESI-MS

ดูรายงาน

เพื่อวัตถุประสงค์ในการวิจัยเท่านั้น ผลิตภัณฑ์นี้ใช้สำหรับงานห้องปฏิบัติการและการวิจัยเท่านั้น ไม่ใช่สำหรับการบริโภคของมนุษย์ การรักษาทางการแพทย์ หรือการประยุกต์ใช้ทางคลินิกใดๆ การสั่งซื้อแสดงว่าคุณยืนยันว่าคุณเป็นนักวิจัยที่มีคุณสมบัติหรือเป็นตัวแทนของสถาบันวิจัยที่ถูกต้องตามกฎหมาย

ไอพาโมเรลิน (Ipamorelin): ข้อเท็จจริงสำคัญ

ไอพาโมเรลิน (Ipamorelin) เป็นเปปไทด์วิจัย โกรทแฟกเตอร์ ที่จัดจำหน่ายโดย LyzeLabs ในรูปแบบมาตรฐานอ้างอิงแบบแช่แข็งแห้ง สำหรับใช้ในงานวิจัยในห้องปฏิบัติการเท่านั้น มีจำหน่ายใน 2 รูปแบบ แต่ละล็อตได้รับการตรวจสอบ HPLC อย่างอิสระที่ความบริสุทธิ์ 99.52% โดย Janoshik Analytical โดยมีใบรับรองการวิเคราะห์เผยแพร่บน หน้าผลแล็บ และตรงกับหมายเลขล็อตที่พิมพ์บนขวด

ล็อตที่ยืนยันโดยบุคคลที่สาม

สารประกอบ	ไอพาโมเรลิน (Ipamorelin)
หมวดหมู่การวิจัย	โกรทแฟกเตอร์
รูปแบบที่มีจำหน่าย	5mg10vials, 10mg10vials
ความบริสุทธิ์	ตรวจสอบ 99.52% แล้ว (HPLC โดยบุคคลที่สาม, Janoshik)
วิธีการทดสอบ	HPLC / ESI-MS
ใบรับรองการวิเคราะห์	เผยแพร่ออนไลน์ ตรงกับหมายเลขล็อตขวด
วัตถุประสงค์การใช้งาน	ใช้เพื่อการวิจัยในห้องปฏิบัติการเท่านั้น ไม่ใช่สำหรับการบริโภคของมนุษย์
การจัดการ	จัดส่งแบบแห้งเยือกแข็ง เก็บตามคู่มือความคงสภาพ

สิ่งที่นักวิจัยกล่าว

Dr. Amit Kapoor

United States

"Our muscle physiology research lab at independent research facility has been using LyzeLabs Ipamorelin for selective GH secretagogue studies for 10 months with exceptional pharmaceutical quality. We independently verified >98.8% purity via HPLC and mass spectrometry confirmed the pentapeptide structure (molecular weight 712 Da matching theoretical for Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 with C-terminal amide). Our research compares Ipamorelin vs GHRP-6 selectivity - primary rat pituitary cell cultures treated with equimolar concentrations show Ipamorelin produces robust GH secretion (EC50 ~3.2 nM) with minimal ACTH elevation (<5% baseline) while GHRP-6 produces comparable GH but 80% ACTH increase demonstrating Ipamorelin's superior selectivity. Cortisol measurements via competitive immunoassay confirm no significant elevation with Ipamorelin vs GHRP-6's 2.1-fold cortisol increase. This selectivity is critical for our muscle anabolism studies attributing effects purely to GH-IGF-1 axis without cortisol's catabolic interference. C2C12 myoblast proliferation assays (BrdU incorporation) show Ipamorelin-stimulated GH promotes dose-dependent proliferation. The IP5 specification supports our protocols perfectly. Delivery to London takes 12-14 days with cold-chain packaging. Premier selective GH secretagogue for international research."

2025-11-15

Meera S.

United States

"Plain packaging, accurate product, responsive support. Does what it says."

2025-11-12

R. Okafor

Sweden

"Clean product, fair timeline, a batch I could actually verify. Not much else to ask."

2025-11-09

เกี่ยวกับผลิตภัณฑ์นี้

คู่มือการวิจัยอิปาโมเรลิน (Ipamorelin Research Guide)

ตัวเร่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตที่สะอาด (The Clean GH Secretagogue)

อิพาโมเรลิน (Ipamorelin) เป็นเพนตะเปปไทด์สังเคราะห์และเป็นตัวกระตุ้นแบบเลือกจำเพาะต่อรีเซพเตอร์เกรลิน (ghrelin receptor) หรือที่เรียกว่ารีเซพเตอร์ตัวเร่งการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต (growth hormone secretagogue receptor, GHSR) น้ำหนักโมเลกุลประมาณ 711.9 Da คำที่สำคัญที่สุดในการอธิบายอิพาโมเรลินคือคำว่า "เลือกจำเพาะ"

ตัวกระตุ้นรีเซพเตอร์เกรลินรุ่นเก่าในงานวิจัยกลุ่มเดียวกัน โดยเฉพาะ GHRP-2 และ GHRP-6 ก็จับกับ GHSR และกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตเช่นกัน แต่การทำงานดังกล่าวมาพร้อมกับผลนอกเป้าหมายที่มีนัยสำคัญ: GHRP-2 ทำให้ระดับคอร์ติซอลและโปรแลกตินสูงขึ้นอย่าง measurable ในขณะที่ GHRP-6 กระตุ้นความอยากอาหารอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งรบกวนการวิจัยด้านเมตาบอลิซึม อิพาโมเรลินมีความเลือกจำเพาะมากพอที่จะกระตุ้นชีพจรการหลั่ง GH โดยไม่มีสัญญาณนอกเป้าหมายเหล่านี้ ซึ่งทำให้เป็นเครื่องมือวิจัยที่สะอาดกว่ามาก

กลไกการออกฤทธิ์

การจับกับ GHSR: ออกฤทธิ์แบบเลือกจำเพาะต่อตัวรับไอร์ลิน (ghrelin receptor) บนเซลล์โซมาโตโทรฟ (somatotroph cells) ในต่อมใต้สมองส่วนหน้า
การหลั่ง GH ผ่านสัญญาณ IP3/แคลเซียม: กระตุ้นการหลั่งโกรทฮอร์โมนผ่านวิถีที่แตกต่างจากวิถีของตัวรับ GHRH (ซึ่งอาศัย cAMP)
การเสริมฤทธิ์กับตัวกระตุ้น GHRH: เมื่อใช้ร่วมกับ CJC-1295 วิถีการส่งสัญญาณของตัวรับทั้งสองจะมารวมกันที่การหลั่ง GH และให้พัลส์รวมที่ใหญ่กว่าการใช้เปปไทด์ชนิดใดชนิดหนึ่งเพียงลำพัง
ผลกระทบต่อคอร์ติซอลและโปรแลกตินน้อยที่สุด: ต่างจาก GHRP-2 และ GHRP-6 ตรงที่อิพามอเรลินไม่รบกวนการวิจัยที่เกี่ยวข้องกับแกน HPA หรือการวัดค่าที่ไวต่อโปรแลกติน

การประยุกต์ใช้ในงานวิจัย

การศึกษาทางเภสัชวิทยาของตัวรับไกลเรลินแบบจำเพาะ
การวิจัยพลศาสตร์ของโกรทฮอร์โมนแบบเป็นจังหวะ (ใช้ร่วมกับ CJC-1295)
การวิจัยเชิงเปรียบเทียบกับ GHRP-2 และ GHRP-6 โดยที่ผลกระทบนอกเป้าหมายเป็นตัวแปรของการศึกษา
การวิจัยที่เกี่ยวข้องกับอายุและการทำงานของแกนโกรทฮอร์โมน
โปรโตคอลการหลั่งโกรทฮอร์โมนที่สัมพันธ์กับการนอนหลับ
การทำงานแบบผสมผสานผ่าน [ส่วนผสม CJC-1295 + Ipamorelin](/product/cjc-1295-ipamorelin-blend)

มาตรฐานคุณภาพ

ความบริสุทธิ์: 99 เปอร์เซ็นต์ขึ้นไป ตรวจสอบโดยบุคคลที่สามอิสระด้วยเทคนิค HPLC (Janoshik Analytical)
การยืนยันมวลสาร (Mass Spec): อยู่ในช่วงค่าความคลาดเคลื่อนของน้ำหนักโมเลกุลเพนตะเปปไทด์
รูปแบบ: ผงไลโอฟิไลซ์ในขวดแก้วปลอดเชื้อ
การจัดเก็บ: แช่ตู้เย็นสำหรับการใช้ในระยะใกล้ แช่ที่อุณหภูมิลบ 20 องศาเซลเซียสสำหรับการเก็บระยะยาว
เอกสารประกอบ: ใบรับรองการวิเคราะห์ (Certificate of Analysis) ที่ตรงกับเลขล็อตการผลิต เผยแพร่ที่ /lab-results

สำหรับรายละเอียดกลไกการออกฤทธิ์และตรรกะการรวมสูตรกับ CJC-1295 โปรดดู [คู่มือการรวมสูตร CJC-1295 + Ipamorelin](/blog/cjc-1295-ipamorelin-stack-guide)

ใช้เพื่อวัตถุประสงค์ในการวิจัยเท่านั้น ไม่ใช่สำหรับการบริโภคของมนุษย์หรือการใช้เพื่อการรักษา

บริบทการวิจัยสำหรับ ไอพาโมเรลิน (Ipamorelin)

บริบทการวิจัยปัจจัยการเจริญเติบโต

สารประกอบวิจัยปัจจัยการเจริญเติบโตปรับแกน GH ผ่านอะนาล็อก GHRH ตัวรับ agonists ของ ghrelin และสารคัดหลั่งที่เกี่ยวข้อง โปรโตคอลการวิจัยมุ่งเน้นไปที่การส่งสัญญาณแบบพัลซ์เทียบกับแบบต่อเนื่อง ผลของ GH ต่อเนื้อเยื่อเฉพาะ และความแรงเชิงเปรียบเทียบกับสารอ้างอิงในแบบจำลองที่จับคู่กัน

ไอพาโมเรลิน (Ipamorelin) จัดส่งเป็นรีเอเจนต์วิจัยแบบแห้งเยือกแข็งผ่านแคตตาล็อก LyzeLabs™ ในหมวดหมู่ โกรทแฟกเตอร์ มีตัวเลือก 2 รูปแบบตามขนาดที่เหมาะกับโปรโตคอลการวิจัยที่แตกต่างกัน ทุกชุดได้รับการตรวจสอบอย่างอิสระโดย Janoshik Analytical พร้อมด้วยโครมาโทแกรม HPLC ฉบับเต็มและการยืนยันด้วยแมสสเปกโตรเมทรีบนใบรับรองการวิเคราะห์ของชุดนี้ และตรงกับหมายเลขล็อตที่พิมพ์บนขวดของคุณ ทุกชุดที่วางจำหน่ายจะแสดงอยู่ในหน้าผลการทดสอบ

คู่มือการวิจัยที่เกี่ยวข้อง

คู่มือการใช้ CJC-1295 และ Ipamorelin ร่วมกัน

Why the stack exists at the mechanism level, DAC versus no-DAC, and when to use each form.

วิธีการอ่านใบรับรองการวิเคราะห์เปปไทด์

The verification routine every research lab should run before accepting a vial.

วิธีการทำให้เปปไทด์วิจัยกลับเป็นสารละลาย

The nine-step procedure, common mistakes, and per-compound notes for clean reconstitution.

สารประกอบอื่นในหมวดหมู่ โกรทแฟกเตอร์

GHRP-2 อะซิเตต (GHRP-2 Acetate)

GHRP-6 อะซิเตต (GHRP-6 Acetate)

CJC-1295 ไร้ DAC (CJC-1295 Without DAC)

CJC-1295 + ไอพามอเรลิน (Ipamorelin) เบลนด์

เครื่องมือวิจัยสำหรับสารประกอบนี้

คำถามที่พบบ่อย

ไอพาโมเรลิน (Ipamorelin)

US$290