Ipamorelin

Elle libère l'hormone de croissance via le récepteur de la ghréline sans augmenter le cortisol, l'ACTH ni la prolactine, ce que peuvent faire la GHRP-2 et la GHRP-6. Cela permet de maintenir un signal d'hormone de croissance propre pour l'étude.

Les deux agissent sur le récepteur de la ghréline. La GHRP-6 provoque également une forte faim et peut augmenter le cortisol. L'ipamoréline a été conçue pour libérer l'hormone de croissance sans ces signaux secondaires.

Non. L'ipamoréline a atteint un essai de phase 2 pour la récupération intestinale après une chirurgie, mais n'a jamais été approuvée en tant que médicament. Lyze la fournit uniquement pour la recherche en laboratoire.

Le CJC-1295 agit sur le récepteur GHRH et l'ipamoréline sur le récepteur de la ghréline : deux voies différentes pour la libération de l'hormone de croissance. Les études utilisent la paire pour observer comment elles se cumulent.

Dix flacons scellés d'ipamoréline lyophilisée, tous issus d'un même lot, à 5 mg ou 10 mg par flacon. Un seul rapport de lot couvre les dix.

L'ipamoréline est expédiée sous forme de poudre lyophilisée dans des flacons scellés, qui reste stable à température ambiante pendant le transport. Chaque commande part dans un emballage discret avec suivi, et la plupart arrivent sous 7 à 14 jours. Conservez-la au congélateur à -20°C dès sa réception. Le certificat d'analyse du lot que nous expédions actuellement se trouve sur notre page de résultats de laboratoire.

Notre Ipamoréline dépasse >98 % de pureté vérifiée par HPLC, démontrant un temps de rétention caractéristique de la séquence pentapeptidique Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Chaque lot subit un contrôle qualité complet : confirmation par spectrométrie de masse du poids moléculaire (~711 Da) validant la séquence complète incluant l'amidation C-terminale (critique pour la bioactivité) et les acides aminés inhabituels (Aib = acide alpha-aminoisobutyrique, D-2-Nal = D-2-naphtylalanine), séquençage peptidique par dégradation d'Edman ou fragmentation MS/MS vérifiant chaque résidu et la stéréochimie (confirmant les configurations D-2-Nal et D-Phe essentielles pour la sélectivité GHSR1a), tests de liaison au récepteur GHSR1a par dosages biologiques utilisant des cellules exprimant le récepteur de la ghréline mesurant le déplacement compétitif de la ghréline par l'Ipamoréline avec quantification de la CI50 (affinité typiquement de 1 à 10 nM), tests fonctionnels de sécrétion de GH traitant des cultures primaires de somatotropes hypophysaires avec des doses croissantes d'Ipamoréline mesurant la libération de GH par ELISA/chimiluminescence quantifiant la puissance CE50 (gamme nanomolaire) démontrant la traduction de la liaison au récepteur en sécrétion hormonale, tests de validation de sélectivité mesurant les niveaux d'ACTH, de cortisol et de prolactine confirmant une stimulation hormonale hypophysaire hors cible minimale (qualité clé distinguant l'Ipamoréline des GHRP moins sélectives), tests de mobilisation du calcium utilisant des indicateurs calciques fluorescents (Fluo-4, Fura-2) dans des cellules exprimant GHSR1a démontrant une élévation dose-dépendante du Ca2+ intracellulaire validant la voie de signalisation Gq-PLC-IP3, test des endotoxines (<0,1 UE/mg), et certificat d'analyse complet avec numéro de lot et date de fabrication.

Au-delà de la pureté chimique (HPLC >98 %, spectrométrie de masse confirmant la séquence du pentapeptide avec Aib/D-2-Nal/amidation), nous effectuons une validation complète de la sélectivité : (1) Essais de liaison GHSR1a : en utilisant des cellules exprimant le récepteur de la ghréline, nous mesurons le déplacement compétitif de la ghréline radiomarquée par l'ipamoréline (Ipamorelin), déterminant la CI50 (généralement 1 à 10 nM), confirmant une reconnaissance à haute affinité du récepteur. (2) Dosages biologiques de sécrétion de GH : traitement de cellules hypophysaires primaires de rat/souris ou de cellules GH3 avec des doses croissantes d'ipamoréline (Ipamorelin), quantification de la libération de GH par ELISA/chimiluminescence avec une CE50 dans la gamme nanomolaire, démontrant une activation fonctionnelle des somatotrophes. (3) Essais de sélectivité : contrôle qualité critique distinguant l'ipamoréline (Ipamorelin) des GHRP moins sélectifs : mesure de la sécrétion d'ACTH par les cellules corticotropes ou des cultures hypophysaires entières montrant une élévation minimale de l'ACTH (<10 % par rapport à l'augmentation de 50 à 100 % d'ACTH avec le GHRP-6), mesure du cortisol par immunoessai compétitif ne démontrant aucune élévation significative du cortisol (contrairement au GHRP-2/6), et quantification de la prolactine montrant une libération minimale de prolactine. (4) Panneaux multi-hormones dans des essais fonctionnels : traitement de cultures hypophysaires avec de l'ipamoréline (Ipamorelin) et mesure simultanée de la GH, de l'ACTH, du cortisol, de la prolactine, de la TSH, de la LH/FSH par ELISA multiplex, démontrant une élévation isolée de la GH sans affecter les autres hormones hypophysaires, validant une sélectivité exceptionnelle. (5) Essais de mobilisation du calcium dans des lignées cellulaires définies : montrant une élévation du Ca2+ dans les cellules exprimant GHSR1a, mais pas dans les lignées corticotropes, lactotropes ou thyréotropes dépourvues de GHSR1a. (6) Études comparatives : tests côte à côte de l'ipamoréline (Ipamorelin) par rapport au GHRP-2, au GHRP-6 et à l'hexaréline (Hexarelin), démontrant le profil de sélectivité supérieur de l'ipamoréline (Ipamorelin). Cette validation complète de la sélectivité garantit que les chercheurs peuvent attribuer en toute confiance les effets expérimentaux à une activation isolée de l'axe GH-IGF-1, sans que le catabolisme médié par le cortisol ou l'interférence de la prolactine ne viennent confondre les résultats.