Ipamorelin

Uwalnia hormon wzrostu przez receptor greliny bez podnoszenia poziomu kortyzolu, ACTH ani prolaktyny, co mogą robić GHRP-2 i GHRP-6. Utrzymuje to czysty sygnał hormonu wzrostu do badań.

Oba działają na receptor greliny. GHRP-6 wywołuje również silne uczucie głodu i może podnosić poziom kortyzolu. Ipamorelin został stworzony, aby uwalniać hormon wzrostu bez tych dodatkowych sygnałów.

Nie. Ipamorelin dotarł do fazy 2 badania klinicznego dotyczącego regeneracji jelit po operacji, ale nigdy nie został zatwierdzony jako lek. Lyze dostarcza go wyłącznie do badań laboratoryjnych.

CJC-1295 działa na receptor GHRH, a ipamorelin na receptor greliny: dwie różne drogi uwalniania hormonu wzrostu. Badania używają tej pary, aby sprawdzić, jak się sumują.

Dziesięć zapieczętowanych fiolek liofilizowanego ipamorelinu, wszystkie z jednej partii, po 5 mg lub 10 mg na fiolkę. Jeden raport partii obejmuje wszystkie dziesięć.

Ipamorelin jest wysyłany jako liofilizowany proszek w zapieczętowanych fiolkach, który pozostaje stabilny w temperaturze pokojowej podczas transportu. Każde zamówienie jest wysyłane w zwykłym opakowaniu z numerem przesyłki, a większość dociera w ciągu 7 do 14 dni. Po otrzymaniu przechowuj go w zamrażarce w temperaturze -20°C. Świadectwo analizy dla aktualnie wysyłanej partii znajduje się na naszej stronie z wynikami badań laboratoryjnych.

Nasz Ipamorelin przekracza >98% czystości potwierdzonej metodą HPLC, wykazującej charakterystyczny czas retencji dla sekwencji pentapeptydu Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Każda partia przechodzi kompleksową kontrolę jakości: potwierdzenie masy cząsteczkowej (~711 Da) za pomocą spektrometrii mas, walidujące pełną sekwencję, w tym amidację C-końcową (kluczową dla bioaktywności) i nietypowe aminokwasy (Aib = kwas α-aminoisomasłowy, D-2-Nal = D-2-naftyloalanina), sekwencjonowanie peptydu metodą degradacji Edmana lub fragmentacji MS/MS weryfikujące każdą resztę i stereochemię (potwierdzające konfiguracje D-2-Nal i D-Phe niezbędne dla selektywności GHSR1a), testy wiązania z receptorem GHSR1a z użyciem komórek eksprymujących receptor greliny mierzące konkurencyjne wypieranie greliny przez Ipamorelin z oznaczeniem IC50 (typowe powinowactwo 1-10 nM), funkcjonalne testy wydzielania GH traktujące pierwotne hodowle somatotropów przysadki wzrastającymi dawkami Ipamorelinu i mierzące uwalnianie GH za pomocą ELISA/chemiluminescencji z oznaczeniem EC50 (zakres nanomolarny) wykazujące przełożenie wiązania z receptorem na wydzielanie hormonu, testy walidacji selektywności mierzące poziomy ACTH, kortyzolu i prolaktyny potwierdzające minimalną stymulację hormonów przysadki poza celem (kluczowa cecha odróżniająca Ipamorelin od mniej selektywnych GHRP), testy mobilizacji wapnia z użyciem fluorescencyjnych wskaźników Ca2+ (Fluo-4, Fura-2) w komórkach eksprymujących GHSR1a wykazujące zależny od dawki wzrost wewnątrzkomórkowego Ca2+ walidujący szlak sygnałowy Gq-PLC-IP3, testy endotoksyn (<0,1 EU/mg) oraz kompleksowe Świadectwo Analizy z numerem partii i datą produkcji.

Poza czystością chemiczną (HPLC >98%, spektrometria mas potwierdzająca sekwencję pentapeptydu z Aib/D-2-Nal/amidacją), przeprowadzamy kompleksową walidację selektywności: (1) Testy wiązania GHSR1a - z użyciem komórek eksprymujących receptor greliny, mierzące kompetycyjne wypieranie znakowanej radioaktywnie greliny przez Ipamorelin, określające IC50 (zazwyczaj 1-10 nM), co potwierdza powinowactwo do receptora o wysokim powinowactwie. (2) Testy bioaktywności wydzielania GH - traktowanie pierwotnych komórek przysadki szczura/myszy lub komórek GH3 rosnącymi dawkami Ipamorelinu, ilościowe oznaczanie uwalniania GH metodą ELISA/chemiluminescencji z EC50 w zakresie nanomolarnym, co wykazuje funkcjonalną aktywację somatotropów. (3) Testy selektywności - kluczowa kontrola jakości odróżniająca Ipamorelin od mniej selektywnych GHRP: pomiar wydzielania ACTH z komórek kortykotropowych lub całych hodowli przysadki wykazujący minimalne podwyższenie ACTH (<10% w porównaniu z 50-100% wzrostem ACTH dla GHRP-6), pomiar kortyzolu za pomocą kompetycyjnego testu immunologicznego wykazujący brak istotnego podwyższenia kortyzolu (w przeciwieństwie do GHRP-2/6) oraz ilościowe oznaczanie prolaktyny wykazujące minimalne uwalnianie prolaktyny. (4) Panele wielohormonalne w testach funkcjonalnych - traktowanie hodowli przysadki Ipamorelinem i jednoczesny pomiar GH, ACTH, kortyzolu, prolaktyny, TSH, LH/FSH za pomocą multipleksowego ELISA wykazujący izolowane podwyższenie GH bez wpływu na inne hormony przysadki, co potwierdza wyjątkową selektywność. (5) Testy mobilizacji wapnia w zdefiniowanych liniach komórkowych - wykazujące wzrost Ca2+ w komórkach eksprymujących GHSR1a, ale nie w liniach komórkowych kortykotropowych, laktotropowych lub tyreotropowych pozbawionych GHSR1a. (6) Badania porównawcze - testy równoległe Ipamorelin vs GHRP-2 vs GHRP-6 vs Hexarelin wykazujące lepszy profil selektywności Ipamorelinu. Ta kompleksowa walidacja selektywności zapewnia naukowcom możliwość pewnego przypisywania efektów eksperymentalnych izolowanej aktywacji osi GH-IGF-1, bez zakłócania wyników przez katabolizm zależny od kortyzolu lub interferencję prolaktyny.