Ipamorelin

Ipamorelin melepaskan hormon pertumbuhan melalui reseptor ghrelin tanpa meningkatkan kortisol, ACTH, atau prolaktin, yang dapat dilakukan oleh GHRP-2 dan GHRP-6. Hal ini menjaga sinyal hormon pertumbuhan tetap bersih untuk diteliti.

Keduanya bekerja pada reseptor ghrelin. GHRP-6 juga memicu rasa lapar yang kuat dan dapat meningkatkan kortisol. Ipamorelin dirancang untuk melepaskan hormon pertumbuhan tanpa sinyal samping tersebut.

Tidak. Ipamorelin mencapai uji fase 2 untuk pemulihan usus setelah operasi tetapi belum pernah disetujui sebagai obat. Lyze menyediakannya hanya untuk penelitian laboratorium.

CJC-1295 bekerja pada reseptor GHRH dan ipamorelin pada reseptor ghrelin: dua jalur berbeda menuju pelepasan hormon pertumbuhan. Studi menggunakan pasangan ini untuk melihat bagaimana keduanya saling melengkapi.

Sepuluh vial tertutup berisi ipamorelin beku-kering, semuanya dari satu bets, dengan dosis 5 mg atau 10 mg per vial. Satu laporan bets mencakup kesepuluh vial tersebut.

Ipamorelin dikirim sebagai bubuk beku-kering dalam vial tertutup, yang tetap stabil pada suhu kamar selama perjalanan. Setiap pesanan dikirim dalam kemasan polos dengan nomor pelacakan, dan sebagian besar tiba dalam 7 hingga 14 hari. Simpan di freezer pada suhu -20°C setelah tiba. Sertifikat Analisis untuk bets yang kami kirimkan saat ini tersedia di halaman hasil laboratorium kami.

Ipamorelin kami melampaui kemurnian >98% yang diverifikasi oleh HPLC yang menunjukkan waktu retensi karakteristik dari sekuens pentapeptida Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Setiap bets menjalani kontrol kualitas yang komprehensif: konfirmasi spektrometri massa berat molekul (~711 Da) yang memvalidasi sekuens lengkap termasuk amidasi terminal-C (kritis untuk bioaktivitas) dan asam amino yang tidak biasa (Aib = asam alfa-aminoisobutirat, D-2-Nal = D-2-naftilalanin), sekuensing peptida melalui degradasi Edman atau fragmentasi MS/MS yang memverifikasi setiap residu dan stereokimia (mengonfirmasi konfigurasi D-2-Nal dan D-Phe yang penting untuk selektivitas GHSR1a), uji pengikatan reseptor GHSR1a menggunakan sel yang mengekspresikan reseptor ghrelin yang mengukur perpindahan kompetitif ghrelin oleh Ipamorelin dengan kuantifikasi IC50 (biasanya afinitas 1-10 nM), uji sekresi GH fungsional yang merawat kultur somatotrof hipofisis primer dengan Ipamorelin dosis meningkat yang mengukur pelepasan GH melalui ELISA/kemiluminesensi yang mengkuantifikasi potensi EC50 (rentan nanomolar) yang menunjukkan penerjemahan pengikatan reseptor ke sekresi hormon, uji validasi selektivitas yang mengukur kadar ACTH, kortisol, dan prolaktin yang mengonfirmasi stimulasi hormon hipofisis di luar target yang minimal (kualitas kunci yang membedakan Ipamorelin dari GHRP yang kurang selektif), uji mobilisasi kalsium menggunakan indikator Ca2+ fluoresen (Fluo-4, Fura-2) dalam sel yang mengekspresikan GHSR1a yang menunjukkan peningkatan Ca2+ intraseluler yang bergantung pada dosis yang memvalidasi jalur sinyal Gq-PLC-IP3, uji endotoksin (<0,1 EU/mg), dan Sertifikat Analisis yang komprehensif dengan nomor bets dan tanggal produksi.

Selain kemurnian kimia (HPLC >98%, spektrum massa yang mengonfirmasi urutan pentapeptida dengan Aib/D-2-Nal/amidasi), kami melakukan validasi selektivitas komprehensif: (1) Uji pengikatan GHSR1a - menggunakan sel yang mengekspresikan reseptor ghrelin yang mengukur perpindahan kompetitif ghrelin berlabel radioaktif oleh Ipamorelin untuk menentukan IC50 (biasanya 1-10 nM) yang mengonfirmasi pengenalan reseptor afinitas tinggi. (2) Bioassay sekresi GH - memperlakukan sel hipofisis primer tikus/mencit atau sel GH3 dengan Ipamorelin dosis meningkat, mengukur pelepasan GH melalui ELISA/kemiluminesensi dengan EC50 dalam rentang nanomolar yang menunjukkan aktivasi somatotrof fungsional. (3) Uji selektivitas - kontrol kualitas penting yang membedakan Ipamorelin dari GHRP yang kurang selektif: mengukur sekresi ACTH dari sel kortikotrof atau kultur hipofisis utuh yang menunjukkan peningkatan ACTH minimal (<10% vs peningkatan ACTH 50-100% GHRP-6), pengukuran kortisol melalui immunoassay kompetitif yang menunjukkan tidak ada peningkatan kortisol signifikan (tidak seperti GHRP-2/6), dan kuantifikasi prolaktin yang menunjukkan pelepasan prolaktin minimal. (4) Panel multi-hormon dalam uji fungsional - memperlakukan kultur hipofisis dengan Ipamorelin dan mengukur GH, ACTH, kortisol, prolaktin, TSH, LH/FSH secara bersamaan melalui ELISA multipleks yang menunjukkan peningkatan GH terisolasi tanpa memengaruhi hormon hipofisis lain, memvalidasi selektivitas luar biasa. (5) Uji mobilisasi kalsium dalam lini sel tertentu - menunjukkan peningkatan Ca2+ pada sel yang mengekspresikan GHSR1a tetapi tidak pada lini sel kortikotrof, laktotrof, atau tirotrof yang tidak memiliki GHSR1a. (6) Studi komparatif - pengujian berdampingan Ipamorelin vs GHRP-2 vs GHRP-6 vs Hexarelin yang menunjukkan profil selektivitas unggul Ipamorelin. Validasi selektivitas komprehensif ini memastikan peneliti dapat dengan percaya diri mengaitkan efek eksperimental dengan aktivasi sumbu GH-IGF-1 terisolasi tanpa katabolisme yang dimediasi kortisol atau gangguan prolaktin yang membingungkan hasil.