O que é Kisspeptin-10 e como ele regula a secreção de GnRH e a função reprodutiva?

Kisspeptin-10 (metastina 45-54, KP-10) é o fragmento decapeptídeo C-terminal biologicamente ativo da proteína kisspeptina de 54 aminoácidos codificada pelo gene KISS1. Ele se liga com afinidade nanomolar ao GPR54 (KISS1R, receptor de kisspeptina) expresso nos neurônios de GnRH hipotalâmicos, tornando-o o estimulador endógeno mais potente da secreção do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH). Mecanicamente, a ligação da Kisspeptin-10 ao GPR54 ativa a sinalização da fosfolipase C (PLC) mediada por Gq/11, produzindo os segundos mensageiros IP3 e DAG. O IP3 mobiliza estoques intracelulares de Ca²⁺, desencadeando a exocitose de vesículas de GnRH dependente de Ca²⁺. O GnRH liberado viaja pela circulação porta até a hipófise anterior, estimulando os gonadotrofos a secretarem LH (hormônio luteinizante) e FSH (hormônio folículo-estimulante). Essa ativação do eixo hipotálamo-hipófise-gônada (HPG) regula a gametogênese, a esteroidogênese e os ciclos reprodutivos. Mutações no GPR54 que causam hipogonadismo hipogonadotrófico validaram a kisspeptina como um portão essencial da puberdade. As aplicações de pesquisa incluem neuroendocrinologia reprodutiva investigando a geração de pulsos de GnRH, mecanismos de iniciação da puberdade, regulação do eixo HPG, integração metabólico-reprodutiva (a kisspeptina liga o estado energético à fertilidade), vias de sinalização KISS1/GPR54, dinâmica da secreção de gonadotrofinas e desenvolvimento terapêutico para distúrbios reprodutivos.

Como a Kisspeptin-10 regula a secreção pulsátil de GnRH e o que é o gerador de pulsos de kisspeptina?

O GnRH deve ser secretado de forma pulsátil (pulsos discretos a cada 30-120 minutos) para a liberação adequada de LH/FSH - o GnRH contínuo causa dessensibilização do receptor. Os neurônios de kisspeptina no núcleo arqueado hipotalâmico (ARC, chamados neurônios KNDy, que contêm kisspeptina/neurocinina B/dinorfina) formam o gerador de pulsos de GnRH por meio de conexões autossinápticas/recíprocas. O mecanismo proposto: a neurocinina B (NKB) liberada pelos neurônios KNDy atua via autorreceptores NK3R, estimulando a secreção síncrona de kisspeptina, produzindo o pulso de kisspeptina. A kisspeptina ativa os neurônios de GnRH (via GPR54), desencadeando o pulso de GnRH. Simultaneamente, os neurônios KNDy liberam dinorfina, que atua via receptores opioides kappa (KOR), inibindo os neurônios de kisspeptina e terminando o pulso. Após o período refratário, o ciclo se repete. A administração de Kisspeptin-10 estimula agudamente o pico de LH (pulso único), enquanto a infusão contínua causa dessensibilização do GPR54, demonstrando a necessidade de pulsos. O estradiol e a testosterona modulam a atividade dos neurônios de kisspeptina via ERα e AR, fornecendo feedback negativo gonadal que controla a frequência/amplitude dos pulsos. Sinais metabólicos (leptina, grelina, insulina) também regulam os neurônios de kisspeptina, ligando a disponibilidade de energia à reprodução. Aplicações de pesquisa: estudar mecanismos de geração de pulsos de GnRH, investigar osciladores neuroendócrinos, dissecar a dinâmica da rede de neurônios KNDy usando optogenética/quimiogenética, examinar a integração metabólico-reprodutiva via kisspeptina e desenvolver tratamentos de fertilidade otimizando a ativação pulsátil do GnRH.

Quais padrões de pureza e qualidade seu Kisspeptin-10 atende para pesquisa?

Nosso Kisspeptin-10 excede >98% de pureza, verificado por HPLC de fase reversa demonstrando tempo de retenção característico da sequência decapeptídica (tipicamente Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 para KP-10 humano). Cada lote passa por controle de qualidade abrangente: confirmação por espectrometria de massa do peso molecular (~1302 Da) validando a sequência completa de dez aminoácidos, incluindo a amidação C-terminal (crítica para a bioatividade - kisspeptina não amidada mostra ativação de GPR54 marcadamente reduzida), sequenciamento de peptídeos via degradação de Edman ou fragmentação MS/MS verificando cada resíduo e confirmando o motivo conservado C-terminal Arg-Phe-NH2 essencial para a ligação ao receptor, bioensaios de ligação ao receptor GPR54 usando células que expressam GPR54 (CHO-GPR54, HEK293-GPR54) medindo o deslocamento competitivo da kisspeptina radiomarcada pela Kisspeptin-10 ou a mobilização de cálcio IC50/EC50 (tipicamente 1-10 nM demonstrando reconhecimento de receptor de alta afinidade), bioensaios funcionais de secreção de LH tratando culturas primárias de gonadotrofos hipofisários ou tecido hipofisário intacto com Kisspeptin-10 e medindo a liberação de LH via ELISA/RIA quantificando a EC50 da curva dose-resposta (faixa nanomolar), ensaios de mobilização de cálcio usando indicadores fluorescentes de Ca²⁺ (Fluo-4, Fura-2) em células que expressam GPR54 demonstrando que a Kisspeptin-10 eleva de forma dose-dependente o Ca²⁺ intracelular, validando a ativação da via Gq-PLC-IP3, ensaios de dessensibilização de receptor mostrando que a exposição contínua à Kisspeptin-10 reduz a resposta em comparação com a administração pulsátil (validando o requisito fisiológico de pulso), teste de endotoxina (<0.1 EU/mg) e Certificado de Análise abrangente.

Quais aplicações de pesquisa se beneficiam da potente estimulação de GnRH pela Kisspeptin-10?

O Kisspeptin-10 se destaca em pesquisas que investigam: neuroendocrinologia reprodutiva, mapeando o eixo kisspeptina-GnRH-LH/FSH usando Kisspeptin-10 para estimular agudamente o eixo HPG, revelando a conectividade da via, a integração de neurotransmissores e os mecanismos de feedback; biologia da puberdade, estudando como pistas metabólicas (leptina, gordura corporal) ativam neurônios de kisspeptina, desencadeando o início da puberdade. Modelos com deficiência de leptina tratados com Kisspeptin-10 contornam o requisito upstream de leptina, estimulando diretamente o GnRH, demonstrando que a kisspeptina é o efetor downstream da leptina; pesquisa de infertilidade, investigando amenorreia hipotalâmica (hipogonadismo hipogonadotrófico funcional por estresse, perda de peso, exercício) onde a administração de Kisspeptin-10 pode restaurar a pulsatilidade do GnRH e a ovulação em modelos animais; farmacologia do receptor GPR54, caracterizando interações ligante-receptor, vias de sinalização (Gq, ERK1/2, dinâmica de cálcio) e cinética de dessensibilização do receptor usando Kisspeptin-10 como ligante nativo; dissecção do gerador de pulsos de GnRH usando manipulação optogenética/quimiogenética de neurônios de kisspeptina combinada com administração de Kisspeptin-10, revelando como a kisspeptina endógena vs. exógena afeta os padrões de pulso; estudos de integração metabólico-reprodutiva, examinando como hormônios metabólicos (leptina, insulina, grelina) modulam os efeitos do Kisspeptin-10 no GnRH/LH, demonstrando a detecção de nutrientes governando a fertilidade; modelos de síndrome dos ovários policísticos (SOP) onde a pulsatilidade anormal de LH contribui para a patologia. Estudos com Kisspeptin-10 dissecam a geração anormal de pulsos de GnRH; e desenvolvimento farmacêutico de tratamentos de fertilidade ou contraceptivos baseados em kisspeptina, direcionados ao GPR54.

Como o Kisspeptin-10 deve ser armazenado e reconstituído para pesquisa neuroendócrina?

Armazene o Kisspeptin-10 liofilizado a -20°C em frascos vedados originais por estabilidade de 24+ meses. O decapeptídeo liofilizado contendo amida C-terminal permanece estável quando seco. Reconstitua usando água estéril, água bacteriostática (álcool benzílico 0,9%) ou solução de ácido acético diluído (ácido acético 0,1M aumenta a estabilidade do peptídeo em pH levemente ácido) lentamente pela parede do frasco, depois agite suavemente até dissolver na concentração típica de 0,1-5 mg/mL. Aguarde 2-3 minutos para dissolução completa. Refrigere a solução reconstituída a 2-8°C e use dentro de 14-21 dias. Peptídeos contendo resíduos Trp, Tyr degradam por oxidação, e o C-terminal Arg-Phe-NH2 é suscetível à clivagem por aminopeptidase em armazenamento prolongado. Para estabilidade ideal, mantenha pH 4-6 onde peptídeos resistem à desamidação. Evite ciclos repetidos de congelamento-descongelamento que causam agregação e perda de ligação ao GPR54. Para protocolos de várias semanas, aliquotar em frascos estéreis de uso único armazenando a -20°C e descongelar uma alíquota fresca para cada experimento. Proteção contra luz: resíduos aromáticos (Tyr, Trp, Phe) fotodegradam sob UV; armazene em frascos âmbar ou envoltos em papel alumínio. Para ensaios de ligação ao GPR54 ou secreção de LH in vitro, prepare diluições seriadas em tampão de ensaio imediatamente antes do uso. Para estudos in vivo, o Kisspeptin-10 tem meia-vida curta (minutos) devido à degradação por peptidases; prepare fresco e administre prontamente. Alguns protocolos usam inibidores de peptidase (aprotinina, bestatina) no tampão de reconstituição para estender a estabilidade em experimentos de tecido ex vivo.

Por que a amidação C-terminal é essencial para a bioatividade do Kisspeptin-10?

A amida C-terminal (-NH2) no resíduo de fenilalanina é absolutamente crítica para a ligação e ativação do receptor GPR54. Estudos comparativos demonstram: (1) Kisspeptin-10-NH2 (amidado) mostra ligação de alta afinidade ao GPR54 (IC50 1-10 nM) e secreção potente de LH, enquanto Kisspeptin-10-OH (ácido carboxílico livre) exibe potência 100-1000 vezes reduzida ou perda completa de atividade. (2) O motivo C-terminal Arg-Phe-NH2 forma contatos críticos dentro do bolsão de ligação do GPR54. Estudos de estrutura cristalina/modelagem molecular mostram que o grupo amida forma pontes de hidrogênio com resíduos do receptor, enquanto a Arg positiva e a Phe hidrofóbica criam interações eletrostáticas e aromáticas. (3) A remoção da Phe-NH2 ou mutação para outros resíduos reduz drasticamente a ligação, validando esta região como o farmacóforo de reconhecimento do receptor. (4) A amidação pós-traducional (monooxigenase peptidilglicina α-amidante catalisa a conversão Gly→NH2) é o processo de maturação natural para kisspeptina e muitos neuropeptídeos; o Kisspeptin-10 sintético deve replicar essa modificação. (5) A amida protege contra degradação por carboxipeptidase. Ácidos livres C-terminais são rapidamente clivados por exopeptidases, enquanto peptídeos amidados resistem à degradação, estendendo a biodisponibilidade. O controle de qualidade deve confirmar a amidação por espectrometria de massa (a forma amidada é 1 Da mais leve que o esperado para o ácido livre: -OH substituído por -NH2 envolve perda de 1 oxigênio + ganho de 1 nitrogênio + ganho de 2 hidrogênios = -1 Da líquido em relação ao cálculo a partir de aminoácidos com COOH livre). Lotes não amidados produzem resultados enganosos na pesquisa com GPR54.

Quais especificações de dosagem e preços em volume estão disponíveis para o Kisspeptin-10?

Oferecemos duas especificações de Kisspeptin-10: KS5 (5mg por kit de 10 frascos), KS10 (10mg por kit de 10 frascos). Preços com descontos progressivos: KS5: US$ 90/kit (1 kit), US$ 85/kit (20+ kits = 5,6% de desconto), US$ 80/kit (50+ kits = 11% de desconto). KS10: US$ 140/kit (1 kit), US$ 135/kit (20+ kits = 3,6% de desconto), US$ 130/kit (50+ kits = 7,1% de desconto). As duas opções de concentração atendem a diversas pesquisas, desde estudos piloto de ligação ao GPR54 e caracterização da curva dose-resposta da secreção de LH (concentrações mais baixas para triagem in vitro) até protocolos neuroendócrinos extensos que investigam a geração de pulsos de GnRH, estudos crônicos do eixo reprodutivo e pesquisas de fertilidade animal em larga escala (concentrações mais altas). O preço reflete a complexidade da síntese do decapeptídeo, que requer síntese de peptídeos em fase sólida, montando dez aminoácidos com sequência específica, amidação C-terminal (conversão enzimática ou química essencial para a bioatividade; lotes inadequadamente amidados não apresentam atividade GPR54), controle de qualidade rigoroso (pureza por HPLC, espectrometria de massas confirmando a sequência completa e o estado de amidação, sequenciamento de peptídeos, ensaios de ligação ao GPR54 medindo IC50/EC50, bioensaios de secreção de LH quantificando a potência funcional, ensaios de mobilização de cálcio validando a via Gq-PLC-IP3, ensaios de dessensibilização de receptores) e documentação abrangente do CoA, mantendo pureza >98%. Os descontos progressivos apoiam programas de pesquisa neuroendócrina reprodutiva de vários anos, instalações institucionais centrais que investigam a regulação do eixo HPG, o desenvolvimento terapêutico farmacêutico de kisspeptina e consórcios internacionais de pesquisa em fertilidade. Entre em contato via WhatsApp para quantidades personalizadas para estudos em animais de grande porte.

Como vocês validam a ligação ao GPR54 e a bioatividade estimulante de LH do Kisspeptin-10?

Além da pureza química (HPLC >98%, espectrometria de massas confirmando a sequência do decapeptídeo e a amidação C-terminal), empregamos validação abrangente do receptor GPR54 e validação funcional: (1) Verificação da amidação C-terminal - espectrometria de massas medindo com precisão o peso molecular (~1302 Da para amidado vs ~1303 Da para ácido livre) confirmando a presença de -NH2 essencial para a bioatividade. (2) Ensaios de ligação ao GPR54 - usando células que expressam estavelmente GPR54 humano (CHO-GPR54, HEK293-GPR54) medindo o deslocamento competitivo da kisspeptina radiomarcada ([125I]-kisspeptin) ou ligante fluorescente pelo Kisspeptin-10, determinando IC50 (tipicamente 1-10 nM) e confirmando o reconhecimento do receptor de alta afinidade. (3) Ensaios de mobilização de cálcio - tratando células que expressam GPR54 com Kisspeptin-10 em doses crescentes e medindo a elevação intracelular de Ca²⁺ em tempo real via fluorescência de Fluo-4 ou Fura-2, quantificando EC50 (faixa nanomolar) e demonstrando a ativação da via Gq-proteína-PLC-IP3-Ca²⁺ que se acopla à secreção de GnRH. (4) Bioensaios de secreção de LH - validação funcional crítica: tratando culturas primárias de gonadotrofos hipofisários ou explantes de tecido hipofisário com Kisspeptin-10 e medindo a liberação de LH no meio via ELISA ou RIA, demonstrando secreção de LH dependente da dose com quantificação de EC50, validando a tradução da ativação do GPR54 para a saída hormonal. (5) Fosforilação de ERK1/2 - Western blot mostrando que o Kisspeptin-10 ativa a via MAPK em células que expressam GPR54. (6) Cinética de dessensibilização do receptor - demonstrando que a exposição contínua ao Kisspeptin-10 reduz as respostas de cálcio em comparação com a administração pulsátil, validando o requisito fisiológico de estimulação pulsátil. (7) Controles de seletividade - mostrando que o Kisspeptin-10 ativa células que expressam GPR54, mas não células parentais sem o receptor, confirmando efeitos mediados pelo receptor. (8) Comparação não amidada - se disponível, demonstrando que o Kisspeptin-10-NH2 amidado mostra potência 100-1000 vezes maior que o Kisspeptin-10-OH, validando a importância da amidação.

O Kisspeptin-10 pode ser combinado com outros hormônios reprodutivos ou sinais metabólicos para pesquisa?

Sim! As combinações de Kisspeptin-10 permitem investigar a regulação do eixo HPG: (1) Kisspeptin-10 + GnRH - ambos estimulam LH/FSH, mas em níveis diferentes (kisspeptina→GnRH vs. GnRH direto); a combinação revela se os efeitos da Kisspeptin-10 são inteiramente mediados por GnRH ou incluem ações hipofisárias diretas. (2) Kisspeptin-10 + antagonistas de GnRH (cetrorelix, ganirelix) - o bloqueio dos receptores de GnRH enquanto se administra Kisspeptin-10 demonstra a dependência da via do GnRH versus possíveis efeitos independentes de GnRH. (3) Kisspeptin-10 + esteroides sexuais (estradiol, testosterona) - examinar como o feedback gonadal modula a responsividade à Kisspeptin-10, revelando interações esteroide-kisspeptina-GnRH. O estradiol apresenta efeitos bifásicos: feedback negativo no hipotálamo (reduzindo a atividade dos neurônios da kisspeptina) versus feedback positivo que desencadeia o pico de LH. (4) Kisspeptin-10 + leptina - a deficiência de leptina causa hipogonadismo hipogonadotrófico; combinar leptina com Kisspeptin-10 versus Kisspeptin-10 isolada demonstra se a Kisspeptin-10 pode contornar a necessidade de leptina estimulando diretamente o GnRH, revelando a kisspeptina como efetora a jusante da leptina na integração metabólico-reprodutiva. (5) Kisspeptin-10 + grelina - a grelina (hormônio da fome) inibe o eixo reprodutivo durante déficit energético; estudos de combinação revelam interações antagônicas. (6) Kisspeptin-10 + insulina/glicose - investigar como o estado metabólico afeta a responsividade do eixo HPG à kisspeptina. (7) Kisspeptin-10 + neurocinina B ou dinorfina - dissecar a dinâmica da rede de neurônios KNDy manipulando componentes individuais do gerador de pulsos de GnRH. (8) Kisspeptin-10 + agonistas/antagonistas da dopamina - examinar interações entre kisspeptina e vias reguladoras da prolactina. Essas combinações revelam a organização hierárquica do controle neuroendócrino reprodutivo e a integração metabólico-fertilidade.

Qual documentação e suporte de envio internacional apoiam a pesquisa reprodutiva com Kisspeptin-10?

Enviamos Kisspeptin-10 na forma liofilizada com isolamento térmico por bolsas de gelo em embalagem selada que protege o decapeptídeo bioativo. O peptídeo liofilizado permanece estável em temperatura ambiente por curtos períodos (até 7 dias), mas as bolsas de gelo minimizam a degradação. A entrega internacional normalmente leva de 10 a 14 dias com rastreamento; transfira imediatamente para armazenamento a -20°C após a chegada. Cada lote inclui Certificado de Análise abrangente: cromatograma HPLC demonstrando pureza >98% com tempo de retenção característico do decapeptídeo Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2, dados de espectrometria de massas confirmando o peso molecular (~1302 Da) validando a sequência completa e, crucialmente, confirmando a amidação C-terminal (massa ~1 Da mais leve que a forma de ácido livre) essencial para a bioatividade do GPR54, verificação da sequência do peptídeo via fragmentação MS/MS ou degradação de Edman confirmando cada resíduo, particularmente o farmacóforo conservado C-terminal Arg-Phe-NH2, dados de ligação ao receptor GPR54 usando células que expressam GPR54 mostrando deslocamento competitivo da kisspeptina com quantificação de IC50/Kd (ligação de alta afinidade de 1-10 nM), ensaio funcional de secreção de LH com curva dose-resposta usando culturas primárias de gonadotrofos hipofisários com quantificação de EC50 demonstrando potência nanomolar validando a tradução da ligação ao receptor para a produção hormonal, resultados do ensaio de mobilização de cálcio demonstrando ativação da via Gq-PLC-IP3-Ca²⁺ em células que expressam GPR54, dados de dessensibilização do receptor mostrando resposta reduzida à Kisspeptin-10 contínua versus pulsátil validando o requisito fisiológico de pulso, teste de endotoxina (<0,1 EU/mg), número do lote e data de fabricação. Esta documentação atende aos requisitos institucionais em todo o mundo, garantindo conformidade para pesquisa em neuroendocrinologia reprodutiva, investigações do eixo HPG, biologia da puberdade, estudos de fertilidade, farmacologia do GPR54 e pesquisa de integração metabólico-reprodutiva em instituições de pesquisa globais.

Início ProdutosKisspeptin-10

Imagens do produto: As imagens exibidas são representações geradas por IA ou digitalmente aprimoradas para conformidade regulatória e clareza visual. Os produtos reais são de grau farmacêutico peptídeos, fornecidos em frascos estéreis em conformidade com os padrões da indústria. Este produto inclui um Certificado de Análise com verificação de pureza.

KS5

Kisspeptin-10

Q: Quais aplicações de pesquisa se beneficiam da potente estimulação de GnRH pela Kisspeptin-10?

O Kisspeptin-10 se destaca em pesquisas que investigam: neuroendocrinologia reprodutiva, mapeando o eixo kisspeptina-GnRH-LH/FSH usando Kisspeptin-10 para estimular agudamente o eixo HPG, revelando a conectividade da via, a integração de neurotransmissores e os mecanismos de feedback; biologia da puberdade, estudando como pistas metabólicas (leptina, gordura corporal) ativam neurônios de kisspeptina, desencadeando o início da puberdade. Modelos com deficiência de leptina tratados com Kisspeptin-10 contornam o requisito upstream de leptina, estimulando diretamente o GnRH, demonstrando que a kisspeptina é o efetor downstream da leptina; pesquisa de infertilidade, investigando amenorreia hipotalâmica (hipogonadismo hipogonadotrófico funcional por estresse, perda de peso, exercício) onde a administração de Kisspeptin-10 pode restaurar a pulsatilidade do GnRH e a ovulação em modelos animais; farmacologia do receptor GPR54, caracterizando interações ligante-receptor, vias de sinalização (Gq, ERK1/2, dinâmica de cálcio) e cinética de dessensibilização do receptor usando Kisspeptin-10 como ligante nativo; dissecção do gerador de pulsos de GnRH usando manipulação optogenética/quimiogenética de neurônios de kisspeptina combinada com administração de Kisspeptin-10, revelando como a kisspeptina endógena vs. exógena afeta os padrões de pulso; estudos de integração metabólico-reprodutiva, examinando como hormônios metabólicos (leptina, insulina, grelina) modulam os efeitos do Kisspeptin-10 no GnRH/LH, demonstrando a detecção de nutrientes governando a fertilidade; modelos de síndrome dos ovários policísticos (SOP) onde a pulsatilidade anormal de LH contribui para a patologia. Estudos com Kisspeptin-10 dissecam a geração anormal de pulsos de GnRH; e desenvolvimento farmacêutico de tratamentos de fertilidade ou contraceptivos baseados em kisspeptina, direcionados ao GPR54.

Q: Como o Kisspeptin-10 deve ser armazenado e reconstituído para pesquisa neuroendócrina?

Armazene o Kisspeptin-10 liofilizado a -20°C em frascos vedados originais por estabilidade de 24+ meses. O decapeptídeo liofilizado contendo amida C-terminal permanece estável quando seco. Reconstitua usando água estéril, água bacteriostática (álcool benzílico 0,9%) ou solução de ácido acético diluído (ácido acético 0,1M aumenta a estabilidade do peptídeo em pH levemente ácido) lentamente pela parede do frasco, depois agite suavemente até dissolver na concentração típica de 0,1-5 mg/mL. Aguarde 2-3 minutos para dissolução completa. Refrigere a solução reconstituída a 2-8°C e use dentro de 14-21 dias. Peptídeos contendo resíduos Trp, Tyr degradam por oxidação, e o C-terminal Arg-Phe-NH2 é suscetível à clivagem por aminopeptidase em armazenamento prolongado. Para estabilidade ideal, mantenha pH 4-6 onde peptídeos resistem à desamidação. Evite ciclos repetidos de congelamento-descongelamento que causam agregação e perda de ligação ao GPR54. Para protocolos de várias semanas, aliquotar em frascos estéreis de uso único armazenando a -20°C e descongelar uma alíquota fresca para cada experimento. Proteção contra luz: resíduos aromáticos (Tyr, Trp, Phe) fotodegradam sob UV; armazene em frascos âmbar ou envoltos em papel alumínio. Para ensaios de ligação ao GPR54 ou secreção de LH in vitro, prepare diluições seriadas em tampão de ensaio imediatamente antes do uso. Para estudos in vivo, o Kisspeptin-10 tem meia-vida curta (minutos) devido à degradação por peptidases; prepare fresco e administre prontamente. Alguns protocolos usam inibidores de peptidase (aprotinina, bestatina) no tampão de reconstituição para estender a estabilidade em experimentos de tecido ex vivo.

Q: Por que a amidação C-terminal é essencial para a bioatividade do Kisspeptin-10?

A amida C-terminal (-NH2) no resíduo de fenilalanina é absolutamente crítica para a ligação e ativação do receptor GPR54. Estudos comparativos demonstram: (1) Kisspeptin-10-NH2 (amidado) mostra ligação de alta afinidade ao GPR54 (IC50 1-10 nM) e secreção potente de LH, enquanto Kisspeptin-10-OH (ácido carboxílico livre) exibe potência 100-1000 vezes reduzida ou perda completa de atividade. (2) O motivo C-terminal Arg-Phe-NH2 forma contatos críticos dentro do bolsão de ligação do GPR54. Estudos de estrutura cristalina/modelagem molecular mostram que o grupo amida forma pontes de hidrogênio com resíduos do receptor, enquanto a Arg positiva e a Phe hidrofóbica criam interações eletrostáticas e aromáticas. (3) A remoção da Phe-NH2 ou mutação para outros resíduos reduz drasticamente a ligação, validando esta região como o farmacóforo de reconhecimento do receptor. (4) A amidação pós-traducional (monooxigenase peptidilglicina α-amidante catalisa a conversão Gly→NH2) é o processo de maturação natural para kisspeptina e muitos neuropeptídeos; o Kisspeptin-10 sintético deve replicar essa modificação. (5) A amida protege contra degradação por carboxipeptidase. Ácidos livres C-terminais são rapidamente clivados por exopeptidases, enquanto peptídeos amidados resistem à degradação, estendendo a biodisponibilidade. O controle de qualidade deve confirmar a amidação por espectrometria de massa (a forma amidada é 1 Da mais leve que o esperado para o ácido livre: -OH substituído por -NH2 envolve perda de 1 oxigênio + ganho de 1 nitrogênio + ganho de 2 hidrogênios = -1 Da líquido em relação ao cálculo a partir de aminoácidos com COOH livre). Lotes não amidados produzem resultados enganosos na pesquisa com GPR54.

Q: Quais especificações de dosagem e preços em volume estão disponíveis para o Kisspeptin-10?

Oferecemos duas especificações de Kisspeptin-10: KS5 (5mg por kit de 10 frascos), KS10 (10mg por kit de 10 frascos). Preços com descontos progressivos: KS5: US$ 90/kit (1 kit), US$ 85/kit (20+ kits = 5,6% de desconto), US$ 80/kit (50+ kits = 11% de desconto). KS10: US$ 140/kit (1 kit), US$ 135/kit (20+ kits = 3,6% de desconto), US$ 130/kit (50+ kits = 7,1% de desconto). As duas opções de concentração atendem a diversas pesquisas, desde estudos piloto de ligação ao GPR54 e caracterização da curva dose-resposta da secreção de LH (concentrações mais baixas para triagem in vitro) até protocolos neuroendócrinos extensos que investigam a geração de pulsos de GnRH, estudos crônicos do eixo reprodutivo e pesquisas de fertilidade animal em larga escala (concentrações mais altas). O preço reflete a complexidade da síntese do decapeptídeo, que requer síntese de peptídeos em fase sólida, montando dez aminoácidos com sequência específica, amidação C-terminal (conversão enzimática ou química essencial para a bioatividade; lotes inadequadamente amidados não apresentam atividade GPR54), controle de qualidade rigoroso (pureza por HPLC, espectrometria de massas confirmando a sequência completa e o estado de amidação, sequenciamento de peptídeos, ensaios de ligação ao GPR54 medindo IC50/EC50, bioensaios de secreção de LH quantificando a potência funcional, ensaios de mobilização de cálcio validando a via Gq-PLC-IP3, ensaios de dessensibilização de receptores) e documentação abrangente do CoA, mantendo pureza >98%. Os descontos progressivos apoiam programas de pesquisa neuroendócrina reprodutiva de vários anos, instalações institucionais centrais que investigam a regulação do eixo HPG, o desenvolvimento terapêutico farmacêutico de kisspeptina e consórcios internacionais de pesquisa em fertilidade. Entre em contato via WhatsApp para quantidades personalizadas para estudos em animais de grande porte.

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Testado por HPLC / ESI-MS

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Kisspeptin-10: Fatos-chave

Kisspeptin-10 é um peptídeo de pesquisa da categoria suporte hormonal fornecido pela LyzeLabs como padrão de referência liofilizado, estritamente para uso em pesquisa laboratorial. Está disponível em 2 formatos. Cada lote é verificado de forma independente por HPLC com pureza de 99.60% pela Janoshik Analytical, com o certificado de análise publicado na página de resultados de laboratório e correspondente ao número do lote impresso no frasco.

Lote verificado por terceiros

Composto	Kisspeptin-10
Categoria de pesquisa	Suporte Hormonal
Formatos disponíveis	5mg10vials, 10mg10vials
Pureza	99.60% verificado (HPLC de terceiros, Janoshik)
Método de teste	HPLC / ESI-MS
Certificado de análise	Publicado on-line, correspondente ao número do lote do frasco
Uso pretendido	Uso exclusivo para pesquisa laboratorial. Não destinado ao consumo humano.
Manuseio	Fornecido liofilizado, armazene conforme o guia de estabilidade

O que os Pesquisadores Dizem

Dr. Priya Sharma

Australia

"Our reproductive endocrinology research lab at an institutional research lab in Berlin has been using LyzeLabs Kisspeptin-10 for HPG axis research for 11 months with exceptional pharmaceutical quality. We independently verified >98.9% purity via HPLC and mass spectrometry confirmed the decapeptide structure with molecular weight 1302 Da demonstrating C-terminal amidation (critical for bioactivity - non-amidated form at 1303 Da would be inactive). Our research investigates kisspeptin's role in metabolic-reproductive integration using leptin-deficient models - GPR54 binding assays using CHO-GPR54 cells show Kisspeptin-10 competitively displaces radiolabeled kisspeptin with IC50 2.8 nM demonstrating high-affinity receptor recognition. Functional assays treating rat pituitary explants with Kisspeptin-10 demonstrate dose-dependent LH secretion (EC50 ~5.1 nM measured by ELISA, p<0.001 vs vehicle) validating bioactivity. Leptin-deficient mice (ob/ob) show hypogonadotropic hypogonadism; Kisspeptin-10 administration acutely stimulates LH surge demonstrating ability to bypass upstream leptin deficiency directly activating GnRH neurons. Calcium imaging using Fura-2 in GPR54-expressing cells confirms Kisspeptin-10 produces robust Ca²⁺ mobilization validating Gq-PLC-IP3 pathway. The KS10 specification supports extensive protocols. Delivery to Berlin takes 10-12 days with cold-chain packaging. Premier kisspeptin for international reproductive neuroendocrinology research."

2025-11-14

Nadia H.

United States

"Quietly reliable. Nothing flashy, just accurate material and steady timing."

2025-11-11

Hannah B.

Sweden

"Ran our usual checks. Passed. Nice to have the per-batch COA already online."

2025-11-08

Sobre este produto

Guia de Pesquisa sobre Kisspeptina-10

O Regulador Mestre do Eixo Reprodutivo

O Kisspeptin-10 é um fragmento de 10 aminoácidos da kisspeptina, o peptídeo endógeno codificado pelo gene KISS1. A kisspeptina é hoje reconhecida como o regulador mestre a montante do eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (HPG): ela atua nos receptores KISS1R (também chamados de GPR54) nos neurônios liberadores de GnRH no hipotálamo, desencadeando a liberação pulsátil de GnRH que impulsiona a secreção de LH e FSH pela hipófise.

Antes de o papel da kisspeptina ser caracterizado nos anos 2000, o sinal a montante que controlava a liberação de GnRH era uma lacuna significativa na endocrinologia reprodutiva. A kisspeptina preencheu essa lacuna, e o Kisspeptin-10 é a ferramenta de pesquisa que permite aos pesquisadores investigar diretamente essa sinalização a montante.

Mecanismo

Agonismo de KISS1R/GPR54: liga-se ao receptor de kisspeptina nos neurônios de GnRH do hipotálamo
Estímulo da liberação de GnRH: induz a secreção pulsátil do hormônio liberador de gonadotrofinas, o sinal a montante da cascata HPG
Aumento a jusante de LH e FSH: o efeito sobre a liberação de gonadotrofinas é mediado inteiramente pelo GnRH, tornando a Kisspeptina-10 uma ferramenta puramente a montante
Preservação do pulso fisiológico: por atuar no ponto mais a montante do eixo, os protocolos de pesquisa com Kisspeptina-10 preservam o ritmo pulsátil natural da cascata HPG

Aplicações de Pesquisa

Pesquisa do eixo HPG a partir do ponto de entrada mais a montante
Farmacologia dos neurônios de GnRH e pesquisa de liberação pulsátil
Protocolos de endocrinologia reprodutiva em modelos de pesquisa masculinos e femininos
Pesquisa em biologia da fertilidade
Pesquisa comparativa contra análogos diretos de GnRH, como [Gonadorelina](/product/gonadorelin), para isolar a intervenção no HPG a montante versus a jusante
Pesquisa sobre puberdade e desenvolvimento reprodutivo

Padrões de Qualidade

Pureza: 99 por cento ou mais, verificada por HPLC de terceiros independente (Janoshik Analytical)
Forma: pó liofilizado em frascos estéreis
Armazenamento: geladeira para uso a curto prazo, menos 20 graus Celsius para longo prazo
Documentação: Certificado de Análise correspondente ao lote publicado em /lab-results

Somente para fins de pesquisa. Não para consumo humano ou uso terapêutico.

Contexto de Pesquisa para Kisspeptin-10

Contexto de Pesquisa do Eixo Hormonal

Compostos de pesquisa de suporte hormonal atuam no eixo hipotálamo-hipófise-gonadal, no sistema melanocortina ou em vias endócrinas a jusante. Protocolos de pesquisa aqui exigem atenção cuidadosa ao tempo de dosagem, ritmos circadianos e perfis hormonais basais para comparação confiável entre coortes.

Kisspeptin-10 é enviado como reagente de pesquisa liofilizado através do catálogo LyzeLabs™ na categoria Suporte Hormonal, com 2 opções de variantes dimensionadas para diferentes protocolos de pesquisa. Cada lote é verificado de forma independente pela Janoshik Analytical, com o cromatograma HPLC completo e a confirmação por espectrometria de massas no Certificado de Análise deste lote, e correspondido ao número do lote impresso no seu frasco. Cada lote liberado está listado na página de resultados de laboratório.

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Perguntas Frequentes

Kisspeptin-10

US$ 365