Czym jest Kisspeptyna-10 i jak reguluje wydzielanie GnRH oraz funkcje rozrodcze?

Kisspeptyna-10 (metastyna 45-54, KP-10) to biologicznie aktywny C-końcowy dekapeptydowy fragment 54-aminokwasowego białka kisspeptyny kodowanego przez gen KISS1. Wiąże się z powinowactwem nanomolarnym z receptorem GPR54 (KISS1R, receptor kisspeptyny) eksprymowanym na podwzgórzowych neuronach GnRH, co czyni ją najsilniejszym endogennym stymulatorem wydzielania gonadoliberyny (GnRH). Mechanistycznie, wiązanie Kisspeptyny-10 do GPR54 aktywuje szlak sygnałowy Gq/11-białkowy i fosfolipazy C (PLC), prowadząc do wytworzenia przekaźników wtórnych IP3 i DAG. IP3 mobilizuje wewnątrzkomórkowe zasoby Ca²⁺, wyzwalając zależną od Ca²⁺ egzocytozę pęcherzyków GnRH. Uwolnione GnRH przemieszcza się przez krążenie wrotne do przedniego płata przysadki, stymulując gonadotropy do wydzielania LH (hormonu luteinizującego) i FSH (hormonu folikulotropowego). Aktywacja tej osi podwzgórzowo-przysadkowo-gonadowej (HPG) reguluje gametogenezę, steroidogenezę i cykle rozrodcze. Mutacje GPR54 powodujące hipogonadyzm hipogonadotropowy potwierdziły rolę kisspeptyny jako kluczowego regulatora dojrzewania. Zastosowania badawcze obejmują neuroendokrynologię rozrodu, badanie generowania pulsów GnRH, mechanizmy inicjacji dojrzewania, regulację osi HPG, integrację metaboliczno-rozrodczą (kisspeptyna łączy stan energetyczny z płodnością), szlaki sygnałowe KISS1/GPR54, dynamikę wydzielania gonadotropin oraz rozwój terapii zaburzeń rozrodczych.

Jak Kisspeptyna-10 reguluje pulsacyjne wydzielanie GnRH i czym jest generator pulsów kisspeptyny?

GnRH musi być wydzielane w sposób pulsacyjny (dyskretne pule co 30-120 minut) dla prawidłowego uwalniania LH/FSH - ciągłe GnRH powoduje desensytyzację receptora. Neurony kisspeptyny w jądrze łukowatym podwzgórza (ARC, nazywane neuronami KNDy, zawierającymi kisspeptynę/neurokininę B/dynorfinę) tworzą generator pulsów GnRH poprzez połączenia autosynaptyczne/wzajemne. Proponowany mechanizm: neurokinina B (NKB) uwalniana z neuronów KNDy działa przez autoreceptory NK3R, stymulując synchroniczne wydzielanie kisspeptyny, co prowadzi do powstania pulsu kisspeptyny. Kisspeptyna aktywuje neurony GnRH (przez GPR54), wyzwalając puls GnRH. Jednocześnie neurony KNDy uwalniają dynorfinę, która działa przez receptory opioidowe kappa (KOR), hamując neurony kisspeptyny i kończąc puls. Po okresie refrakcji cykl się powtarza. Podanie Kisspeptyny-10 ostro stymuluje wyrzut LH (pojedynczy puls), podczas gdy ciągła infuzja powoduje desensytyzację GPR54, co potwierdza wymóg pulsacyjności. Estradiol i testosteron modulują aktywność neuronów kisspeptyny przez ERα i AR, zapewniając gonadowe sprzężenie zwrotne kontrolujące częstotliwość/amplitudę pulsów. Sygnały metaboliczne (leptyna, grelina, insulina) również regulują neurony kisspeptyny, łącząc dostępność energii z rozrodem. Zastosowania badawcze: badanie mechanizmów generowania pulsów GnRH, analiza oscylatorów neuroendokrynnych, badanie dynamiki sieci neuronów KNDy za pomocą optogenetyki/chemogenetyki, analiza integracji metaboliczno-rozrodczej przez kisspeptynę oraz opracowywanie terapii płodności optymalizujących pulsacyjną aktywację GnRH.

Jakim standardom czystości i jakości odpowiada Państwa Kisspeptyna-10 do badań?

Nasza Kisspeptyna-10 przekracza >98% czystości potwierdzonej za pomocą HPLC w odwróconej fazie, wykazując czas retencji charakterystyczny dla sekwencji deka-peptydu (zwykle Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 dla ludzkiej KP-10). Każda partia przechodzi kompleksową kontrolę jakości: potwierdzenie masy cząsteczkowej za pomocą spektrometrii mas (~1302 Da) weryfikujące pełną sekwencję dziesięciu aminokwasów, w tym amidację C-końca (kluczową dla bioaktywności - nieamidowana kisspeptyna wykazuje znacznie zmniejszoną aktywację GPR54), sekwencjonowanie peptydu metodą degradacji Edmana lub fragmentacji MS/MS weryfikujące każdy resztę i potwierdzające konserwatywny motyw C-końcowy Arg-Phe-NH2 niezbędny do wiązania z receptorem, testy wiązania z receptorem GPR54 z użyciem komórek eksprymujących GPR54 (CHO-GPR54, HEK293-GPR54) mierzące konkurencyjne wypieranie znakowanej radioaktywnie kisspeptyny przez Kisspeptynę-10 lub mobilizację wapnia IC50/EC50 (zwykle 1-10 nM, co potwierdza wysokie powinowactwo do receptora), funkcjonalne testy wydzielania LH traktujące pierwotne kultury gonadotropów przysadki lub całą tkankę przysadki Kisspeptyną-10 i mierzące uwalnianie LH za pomocą ELISA/RIA, określające zależną od dawki EC50 (zakres nanomolarny), testy mobilizacji wapnia z użyciem fluorescencyjnych wskaźników Ca²⁺ (Fluo-4, Fura-2) w komórkach eksprymujących GPR54 wykazujące, że Kisspeptyna-10 w sposób zależny od dawki podnosi wewnątrzkomórkowe stężenie Ca²⁺, potwierdzając aktywację szlaku Gq-PLC-IP3, testy desensytyzacji receptora pokazujące, że ciągła ekspozycja na Kisspeptynę-10 zmniejsza odpowiedź w porównaniu z podaniem pulsacyjnym (potwierdzając fizjologiczny wymóg pulsacyjności), testy endotoksyn (<0.1 EU/mg) oraz kompleksową analizę certyfikatu jakości.

Które zastosowania badawcze korzystają z silnej stymulacji GnRH przez Kisspeptynę-10?

Kisspeptin-10 doskonale sprawdza się w badaniach nad: neuroendokrynologią rozrodu - mapowanie osi kisspeptyna-GnRH-LH/FSH z użyciem Kisspeptin-10 do ostrej stymulacji osi HPG, ujawniające połączenia szlaków, integrację neuroprzekaźników i mechanizmy sprzężenia zwrotnego; biologią dojrzewania, badającą, jak sygnały metaboliczne (leptyna, tkanka tłuszczowa) aktywują neurony kisspeptyny, wyzwalając początek dojrzewania - modele z niedoborem leptyny leczone Kisspeptin-10 omijają wymóg leptyny na wcześniejszym etapie, bezpośrednio stymulując GnRH, co dowodzi, że kisspeptyna jest efektorem działania leptyny; badaniami nad niepłodnością, analizującymi brak miesiączki podwzgórzowej (czynnościową hipogonadotropową niewydolność gonad z powodu stresu, utraty masy ciała, wysiłku fizycznego), gdzie podanie Kisspeptin-10 może przywrócić pulsacyjność GnRH i owulację w modelach zwierzęcych; farmakologią receptora GPR54, charakteryzującą interakcje ligand-receptor, szlaki sygnałowe (Gq, ERK1/2, dynamikę wapnia) i kinetykę desensytyzacji receptora z użyciem Kisspeptin-10 jako natywnego liganda; analizą generatora pulsów GnRH przy użyciu manipulacji optogenetycznych/chemogenetycznych neuronów kisspeptyny w połączeniu z podawaniem Kisspeptin-10, ujawniających, jak endogenna i egzogenna kisspeptyna wpływają na wzorce pulsów; badaniami integracji metaboliczno-rozrodczej, badającymi, jak hormony metaboliczne (leptyna, insulina, grelina) modulują działanie Kisspeptin-10 na GnRH/LH, co dowodzi, że wykrywanie składników odżywczych reguluje płodność; modelami zespołu policystycznych jajników (PCOS), gdzie nieprawidłowa pulsacyjność LH przyczynia się do patologii - badania z Kisspeptin-10 analizują nieprawidłowe generowanie pulsów GnRH; oraz rozwojem farmaceutycznym leczenia niepłodności lub środków antykoncepcyjnych opartych na kisspeptynie, celujących w GPR54.

Jak należy przechowywać i rekonstytuować Kisspeptin-10 do badań neuroendokrynnych?

Przechowywać liofilizowaną Kisspeptin-10 w temperaturze -20°C w oryginalnych, szczelnie zamkniętych fiolkach, zapewniając stabilność przez 24+ miesięcy. Liofilizowany dekapeptyd z amidowanym C-końcem pozostaje stabilny, gdy jest suchy. Do rekonstytucji używać wody jałowej, wody bakteriostatycznej (0,9% alkoholu benzylowego) lub rozcieńczonego roztworu kwasu octowego (0,1 M kwas octowy zwiększa stabilność peptydu przy lekko kwaśnym pH), powoli po ściance fiolki, a następnie delikatnie wirować, aż do rozpuszczenia, przy typowym stężeniu 0,1-5 mg/mL. Odczekać 2-3 minuty na całkowite rozpuszczenie. Przechowywać rozpuszczony roztwór w lodówce w temperaturze 2-8°C i zużyć w ciągu 14-21 dni - peptydy zawierające reszty Trp, Tyr ulegają degradacji przez utlenianie, a C-koniec Arg-Phe-NH2 jest podatny na cięcie przez aminopeptydazy podczas długotrwałego przechowywania. Dla optymalnej stabilności utrzymywać pH 4-6, gdzie peptydy są odporne na deamidację. Unikać wielokrotnych cykli zamrażania i rozmrażania, które powodują agregację i utratę wiązania GPR54 - w przypadku protokołów wielotygodniowych podzielić na jednorazowe jałowe fiolki, przechowywać w -20°C i rozmrażać świeżą porcję do każdego eksperymentu. Ochrona przed światłem: reszty aromatyczne (Tyr, Trp, Phe) ulegają fotodegradacji pod wpływem UV; przechowywać w bursztynowych fiolkach lub owinąć folią aluminiową. Do testów wiązania GPR54 in vitro lub testów wydzielania LH przygotować seryjne rozcieńczenia w buforze testowym bezpośrednio przed użyciem. Do badań in vivo Kisspeptin-10 ma krótki okres półtrwania (minuty) z powodu degradacji peptydazami; przygotowywać świeżo i podawać natychmiast. Niektóre protokoły stosują inhibitory peptydaz (aprotynina, bestatyna) w buforze do rekonstytucji, aby zwiększyć stabilność w eksperymentach ex vivo na tkankach.

Dlaczego amidacja C-końca jest niezbędna dla bioaktywności Kisspeptin-10?

Amid C-końcowy (-NH2) na reszcie fenyloalaniny jest absolutnie kluczowy dla wiązania i aktywacji receptora GPR54. Badania porównawcze wykazują: (1) Kisspeptin-10-NH2 (amidowana) wykazuje wysokie powinowactwo wiązania GPR54 (IC50 1-10 nM) i silne wydzielanie LH, podczas gdy Kisspeptin-10-OH (wolny kwas karboksylowy) wykazuje 100-1000-krotnie zmniejszoną moc lub całkowitą utratę aktywności. (2) Motyw C-końcowy Arg-Phe-NH2 tworzy kluczowe kontakty w obrębie kieszeni wiążącej GPR54 - badania krystalograficzne/modelowanie molekularne pokazują, że grupa amidowa tworzy wiązania wodorowe z resztami receptora, podczas gdy dodatnio naładowana Arg i hydrofobowa Phe tworzą oddziaływania elektrostatyczne i aromatyczne. (3) Usunięcie Phe-NH2 lub mutacja na inne reszty drastycznie zmniejsza wiązanie, co potwierdza, że ten region jest farmakoforem rozpoznawanym przez receptor. (4) Potranslacyjna amidacja (monooksygenaza peptydyloglicynowa α-amidująca katalizuje konwersję Gly→NH2) jest naturalnym procesem dojrzewania kisspeptyny i wielu neuropeptydów; syntetyczna Kisspeptin-10 musi odwzorowywać tę modyfikację. (5) Amid chroni przed degradacją przez karboksypeptydazy - wolne kwasy C-końcowe są szybko cięte przez egzopeptydazy, podczas gdy peptydy amidowane są odporne na degradację, wydłużając biodostępność. Kontrola jakości musi potwierdzić amidację za pomocą spektrometrii mas (forma amidowana jest o 1 Da lżejsza niż oczekiwano dla wolnego kwasu: -OH zastąpione przez -NH2 wiąże się z utratą 1 atomu tlenu + zyskiem 1 atomu azotu + zyskiem 2 atomów wodoru = netto -1 Da w porównaniu do obliczeń dla aminokwasów z wolnym COOH). Partie nieamidowane dają mylące wyniki w badaniach nad GPR54.

Jakie specyfikacje dawkowania i ceny hurtowe są dostępne dla Kisspeptin-10?

Oferujemy dwie specyfikacje Kisspeptin-10: KS5 (5 mg na zestaw 10 fiolek), KS10 (10 mg na zestaw 10 fiolek). Ceny z rabatami hurtowymi: KS5: 90 USD/zestaw (1 zestaw), 85 USD/zestaw (20+ zestawów = 5,6% rabatu), 80 USD/zestaw (50+ zestawów = 11% rabatu). KS10: 140 USD/zestaw (1 zestaw), 135 USD/zestaw (20+ zestawów = 3,6% rabatu), 130 USD/zestaw (50+ zestawów = 7,1% rabatu). Dwie opcje stężeń odpowiadają różnorodnym badaniom, od pilotażowych badań wiązania GPR54 i charakterystyki zależności dawka-odpowiedź wydzielania LH (niższe stężenia do badań przesiewowych in vitro) po rozległe protokoły neuroendokrynologiczne badające generowanie impulsów GnRH, przewlekłe badania osi rozrodczej i zakrojone na szeroką skalę badania płodności zwierząt (wyższe stężenia). Cena odzwierciedla złożoność syntezy dekapeptydu wymagającego syntezy peptydów w fazie stałej, składającej się z dziesięciu aminokwasów o określonej sekwencji, amidacji C-końcowej (konwersja enzymatyczna lub chemiczna niezbędna do bioaktywności - partie z nieodpowiednią amidacją nie wykazują aktywności GPR54), rygorystycznej kontroli jakości (czystość HPLC, spektrometria mas potwierdzająca pełną sekwencję i stan amidacji, sekwencjonowanie peptydów, testy wiązania GPR54 mierzące IC50/EC50, testy bioaktywności wydzielania LH określające potencjał funkcjonalny, testy mobilizacji wapnia potwierdzające szlak Gq-PLC-IP3, testy desensytyzacji receptora) oraz kompleksowej dokumentacji CoA przy zachowaniu czystości >98%. Rabaty hurtowe wspierają wieloletnie programy badawcze neuroendokrynologii rozrodu, instytucjonalne laboratoria centralne badające regulację osi HPG, rozwój farmaceutyczny terapii kisspeptyną oraz międzynarodowe konsorcja badawcze nad płodnością. W przypadku niestandardowych ilości do badań na dużych zwierzętach skontaktuj się przez WhatsApp.

Jak weryfikujecie Państwo wiązanie GPR54 i bioaktywność stymulującą LH Kisspeptin-10?

Poza czystością chemiczną (HPLC >98%, spektrometria mas potwierdzająca sekwencję dekapeptydu i amidację C-końcową), stosujemy kompleksową walidację receptora GPR54 i funkcji: (1) Weryfikacja amidacji C-końcowej – spektrometria mas precyzyjnie mierząca masę cząsteczkową (~1302 Da dla formy amidowanej vs ~1303 Da dla wolnego kwasu) potwierdzająca obecność -NH2 niezbędną do bioaktywności. (2) Testy wiązania GPR54 – z użyciem komórek stabilnie eksprymujących ludzki GPR54 (CHO-GPR54, HEK293-GPR54) mierzące wypieranie znakowanego radioaktywnie kisspeptyny ([125I]-kisspeptyna) lub ligandu fluorescencyjnego przez Kisspeptin-10, określające IC50 (zwykle 1-10 nM) i potwierdzające wysokie powinowactwo do receptora. (3) Testy mobilizacji wapnia – traktowanie komórek eksprymujących GPR54 rosnącymi dawkami Kisspeptin-10 i pomiar wewnątrzkomórkowego wzrostu Ca²⁺ w czasie rzeczywistym za pomocą Fluo-4 lub Fura-2, określające EC50 (zakres nanomolowy) i wykazujące aktywację szlaku Gq-PLC-IP3-Ca²⁺, który sprzęga się z wydzielaniem GnRH. (4) Testy bioaktywności wydzielania LH – kluczowa walidacja funkcjonalna: traktowanie pierwotnych hodowli gonadotropów przysadki lub fragmentów przysadki Kisspeptin-10 i pomiar uwalniania LH do pożywki za pomocą ELISA lub RIA, wykazujące zależne od dawki wydzielanie LH z określeniem EC50, co potwierdza przełożenie aktywacji GPR54 na odpowiedź hormonalną. (5) Fosforylacja ERK1/2 – Western blot wykazujący, że Kisspeptin-10 aktywuje szlak MAPK w komórkach eksprymujących GPR54. (6) Kinetyka desensytyzacji receptora – wykazanie, że ciągła ekspozycja na Kisspeptin-10 zmniejsza odpowiedzi wapniowe w porównaniu z podawaniem pulsacyjnym, co potwierdza fizjologiczną potrzebę stymulacji pulsacyjnej. (7) Kontrole selektywności – wykazanie, że Kisspeptin-10 aktywuje komórki eksprymujące GPR54, ale nie komórki rodzicielskie bez receptora, co potwierdza efekty zależne od receptora. (8) Porównanie z formą nieamidowaną – jeśli dostępne, wykazanie, że amidowany Kisspeptin-10-NH2 ma 100-1000 razy większą moc niż Kisspeptin-10-OH, co potwierdza znaczenie amidacji.

Czy Kisspeptin-10 można łączyć z innymi hormonami rozrodczymi lub sygnałami metabolicznymi w badaniach?

Tak! Połączenia Kisspeptyny-10 umożliwiają badanie regulacji osi HPG: (1) Kisspeptyna-10 + GnRH - obie stymulują LH/FSH, ale na różnych poziomach (kisspeptyna→GnRH vs bezpośrednie GnRH); połączenie ujawnia, czy działanie Kisspeptyny-10 jest w całości za pośrednictwem GnRH, czy obejmuje bezpośrednie działanie na przysadkę. (2) Kisspeptyna-10 + antagoniści GnRH (cetrorelix, ganirelix) - blokowanie receptorów GnRH przy jednoczesnym podawaniu Kisspeptyny-10 wykazuje zależność od szlaku GnRH vs potencjalne działanie niezależne od GnRH. (3) Kisspeptyna-10 + steroidy płciowe (estradiol, testosteron) - badanie, jak sprzężenie zwrotne z gonad moduluje odpowiedź na Kisspeptynę-10, ujawniając interakcje steroid-kisspeptyna-GnRH. Estradiol wykazuje działanie dwufazowe: ujemne sprzężenie zwrotne w podwzgórzu (zmniejszające aktywność neuronów kisspeptyny) vs dodatnie sprzężenie zwrotne wyzwalające wyrzut LH. (4) Kisspeptyna-10 + leptyna - niedobór leptyny powoduje hipogonadyzm hipogonadotropowy; połączenie leptyny z Kisspeptyną-10 vs sama Kisspeptyna-10 pokazuje, czy Kisspeptyna-10 może ominąć wymóg leptyny, bezpośrednio stymulując GnRH, ujawniając kisspeptynę jako efektor leptyny w integracji metaboliczno-rozrodczej. (5) Kisspeptyna-10 + grelina - grelina (hormon głodu) hamuje oś rozrodczą podczas deficytu energetycznego; badania kombinowane ujawniają antagonistyczne interakcje. (6) Kisspeptyna-10 + insulina/glukoza - badanie, jak stan metaboliczny wpływa na odpowiedź osi HPG na kisspeptynę. (7) Kisspeptyna-10 + neurokina B lub dynorfina - analiza dynamiki sieci neuronów KNDy poprzez manipulowanie poszczególnymi składnikami generatora impulsów GnRH. (8) Kisspeptyna-10 + agoniści/antagoniści dopaminy - badanie interakcji między kisspeptyną a szlakami regulującymi prolaktynę. Te kombinacje ujawniają hierarchiczną organizację neuroendokrynnej kontroli rozrodu i integracji metaboliczno-płodnościowej.

Jaka dokumentacja i międzynarodowa wysyłka wspierają badania nad rozrodczością z użyciem Kisspeptyny-10?

Wysyłamy Kisspeptynę-10 w formie liofilizowanej z wkładem chłodzącym w szczelnym opakowaniu chroniącym bioaktywny dekap peptyd. Liofilizowany peptyd pozostaje stabilny w temperaturze pokojowej przez krótki czas (do 7 dni), ale wkłady chłodzące minimalizują degradację. Międzynarodowa dostawa trwa zwykle 10-14 dni z możliwością śledzenia; po otrzymaniu należy natychmiast przenieść do przechowywania w temperaturze -20°C. Każda partia zawiera kompleksowe świadectwo analizy: chromatogram HPLC wykazujący czystość >98% z czasem retencji charakterystycznym dla dekap peptydu Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2, dane spektrometrii mas potwierdzające masę cząsteczkową (~1302 Da) potwierdzające pełną sekwencję i, co kluczowe, potwierdzające amidację C-końca (masa ~1 Da lżejsza niż forma wolnego kwasu) niezbędną dla bioaktywności GPR54, weryfikację sekwencji peptydu za pomocą fragmentacji MS/MS lub degradacji Edmana potwierdzającą każdy resztę, szczególnie konserwatywny farmakofor C-końcowy Arg-Phe-NH2, dane wiązania receptora GPR54 z użyciem komórek eksprymujących GPR54 wykazujące kompetycyjne wypieranie kisspeptyny z ilościowym oznaczeniem IC50/Kd (wiązanie o wysokim powinowactwie 1-10 nM), funkcjonalny test bioaktywności wydzielania LH z krzywą zależności od dawki z użyciem pierwotnych hodowli gonadotropów przysadki z ilościowym oznaczeniem EC50 wykazującym powinowactwo nanomolowe potwierdzające przełożenie wiązania receptora na odpowiedź hormonalną, wyniki testu mobilizacji wapnia wykazujące aktywację szlaku Gq-PLC-IP3-Ca²⁺ w komórkach eksprymujących GPR54, dane desensytyzacji receptora wykazujące zmniejszoną odpowiedź na ciągłe vs pulsacyjne podawanie Kisspeptyny-10 potwierdzające fizjologiczne wymaganie pulsacyjności, test endotoksyn (<0.1 EU/mg), numer partii i datę produkcji. Ta dokumentacja spełnia wymagania instytucjonalne na całym świecie, zapewniając zgodność dla badań neuroendokrynologii rozrodu, badań osi HPG, biologii dojrzewania, badań płodności, farmakologii GPR54 oraz badań integracji metaboliczno-rozrodczej w globalnych instytucjach badawczych.

Strona główna ProduktyKisspeptin-10

Zdjęcia produktów: Prezentowane obrazy są generowane przez AI lub cyfrowo ulepszane w celu zgodności z przepisami i przejrzystości wizualnej. Rzeczywiste produkty to peptydy klasy farmaceutycznej dostarczane w sterylnych fiolkach zgodnych ze standardami branżowymi. Ten produkt zawiera Certyfikat Analizy z weryfikacją czystości.

KS5

Kisspeptin-10

Q: Które zastosowania badawcze korzystają z silnej stymulacji GnRH przez Kisspeptynę-10?

Kisspeptin-10 doskonale sprawdza się w badaniach nad: neuroendokrynologią rozrodu - mapowanie osi kisspeptyna-GnRH-LH/FSH z użyciem Kisspeptin-10 do ostrej stymulacji osi HPG, ujawniające połączenia szlaków, integrację neuroprzekaźników i mechanizmy sprzężenia zwrotnego; biologią dojrzewania, badającą, jak sygnały metaboliczne (leptyna, tkanka tłuszczowa) aktywują neurony kisspeptyny, wyzwalając początek dojrzewania - modele z niedoborem leptyny leczone Kisspeptin-10 omijają wymóg leptyny na wcześniejszym etapie, bezpośrednio stymulując GnRH, co dowodzi, że kisspeptyna jest efektorem działania leptyny; badaniami nad niepłodnością, analizującymi brak miesiączki podwzgórzowej (czynnościową hipogonadotropową niewydolność gonad z powodu stresu, utraty masy ciała, wysiłku fizycznego), gdzie podanie Kisspeptin-10 może przywrócić pulsacyjność GnRH i owulację w modelach zwierzęcych; farmakologią receptora GPR54, charakteryzującą interakcje ligand-receptor, szlaki sygnałowe (Gq, ERK1/2, dynamikę wapnia) i kinetykę desensytyzacji receptora z użyciem Kisspeptin-10 jako natywnego liganda; analizą generatora pulsów GnRH przy użyciu manipulacji optogenetycznych/chemogenetycznych neuronów kisspeptyny w połączeniu z podawaniem Kisspeptin-10, ujawniających, jak endogenna i egzogenna kisspeptyna wpływają na wzorce pulsów; badaniami integracji metaboliczno-rozrodczej, badającymi, jak hormony metaboliczne (leptyna, insulina, grelina) modulują działanie Kisspeptin-10 na GnRH/LH, co dowodzi, że wykrywanie składników odżywczych reguluje płodność; modelami zespołu policystycznych jajników (PCOS), gdzie nieprawidłowa pulsacyjność LH przyczynia się do patologii - badania z Kisspeptin-10 analizują nieprawidłowe generowanie pulsów GnRH; oraz rozwojem farmaceutycznym leczenia niepłodności lub środków antykoncepcyjnych opartych na kisspeptynie, celujących w GPR54.

Q: Jak należy przechowywać i rekonstytuować Kisspeptin-10 do badań neuroendokrynnych?

Przechowywać liofilizowaną Kisspeptin-10 w temperaturze -20°C w oryginalnych, szczelnie zamkniętych fiolkach, zapewniając stabilność przez 24+ miesięcy. Liofilizowany dekapeptyd z amidowanym C-końcem pozostaje stabilny, gdy jest suchy. Do rekonstytucji używać wody jałowej, wody bakteriostatycznej (0,9% alkoholu benzylowego) lub rozcieńczonego roztworu kwasu octowego (0,1 M kwas octowy zwiększa stabilność peptydu przy lekko kwaśnym pH), powoli po ściance fiolki, a następnie delikatnie wirować, aż do rozpuszczenia, przy typowym stężeniu 0,1-5 mg/mL. Odczekać 2-3 minuty na całkowite rozpuszczenie. Przechowywać rozpuszczony roztwór w lodówce w temperaturze 2-8°C i zużyć w ciągu 14-21 dni - peptydy zawierające reszty Trp, Tyr ulegają degradacji przez utlenianie, a C-koniec Arg-Phe-NH2 jest podatny na cięcie przez aminopeptydazy podczas długotrwałego przechowywania. Dla optymalnej stabilności utrzymywać pH 4-6, gdzie peptydy są odporne na deamidację. Unikać wielokrotnych cykli zamrażania i rozmrażania, które powodują agregację i utratę wiązania GPR54 - w przypadku protokołów wielotygodniowych podzielić na jednorazowe jałowe fiolki, przechowywać w -20°C i rozmrażać świeżą porcję do każdego eksperymentu. Ochrona przed światłem: reszty aromatyczne (Tyr, Trp, Phe) ulegają fotodegradacji pod wpływem UV; przechowywać w bursztynowych fiolkach lub owinąć folią aluminiową. Do testów wiązania GPR54 in vitro lub testów wydzielania LH przygotować seryjne rozcieńczenia w buforze testowym bezpośrednio przed użyciem. Do badań in vivo Kisspeptin-10 ma krótki okres półtrwania (minuty) z powodu degradacji peptydazami; przygotowywać świeżo i podawać natychmiast. Niektóre protokoły stosują inhibitory peptydaz (aprotynina, bestatyna) w buforze do rekonstytucji, aby zwiększyć stabilność w eksperymentach ex vivo na tkankach.

Q: Dlaczego amidacja C-końca jest niezbędna dla bioaktywności Kisspeptin-10?

Amid C-końcowy (-NH2) na reszcie fenyloalaniny jest absolutnie kluczowy dla wiązania i aktywacji receptora GPR54. Badania porównawcze wykazują: (1) Kisspeptin-10-NH2 (amidowana) wykazuje wysokie powinowactwo wiązania GPR54 (IC50 1-10 nM) i silne wydzielanie LH, podczas gdy Kisspeptin-10-OH (wolny kwas karboksylowy) wykazuje 100-1000-krotnie zmniejszoną moc lub całkowitą utratę aktywności. (2) Motyw C-końcowy Arg-Phe-NH2 tworzy kluczowe kontakty w obrębie kieszeni wiążącej GPR54 - badania krystalograficzne/modelowanie molekularne pokazują, że grupa amidowa tworzy wiązania wodorowe z resztami receptora, podczas gdy dodatnio naładowana Arg i hydrofobowa Phe tworzą oddziaływania elektrostatyczne i aromatyczne. (3) Usunięcie Phe-NH2 lub mutacja na inne reszty drastycznie zmniejsza wiązanie, co potwierdza, że ten region jest farmakoforem rozpoznawanym przez receptor. (4) Potranslacyjna amidacja (monooksygenaza peptydyloglicynowa α-amidująca katalizuje konwersję Gly→NH2) jest naturalnym procesem dojrzewania kisspeptyny i wielu neuropeptydów; syntetyczna Kisspeptin-10 musi odwzorowywać tę modyfikację. (5) Amid chroni przed degradacją przez karboksypeptydazy - wolne kwasy C-końcowe są szybko cięte przez egzopeptydazy, podczas gdy peptydy amidowane są odporne na degradację, wydłużając biodostępność. Kontrola jakości musi potwierdzić amidację za pomocą spektrometrii mas (forma amidowana jest o 1 Da lżejsza niż oczekiwano dla wolnego kwasu: -OH zastąpione przez -NH2 wiąże się z utratą 1 atomu tlenu + zyskiem 1 atomu azotu + zyskiem 2 atomów wodoru = netto -1 Da w porównaniu do obliczeń dla aminokwasów z wolnym COOH). Partie nieamidowane dają mylące wyniki w badaniach nad GPR54.

Q: Jakie specyfikacje dawkowania i ceny hurtowe są dostępne dla Kisspeptin-10?

Oferujemy dwie specyfikacje Kisspeptin-10: KS5 (5 mg na zestaw 10 fiolek), KS10 (10 mg na zestaw 10 fiolek). Ceny z rabatami hurtowymi: KS5: 90 USD/zestaw (1 zestaw), 85 USD/zestaw (20+ zestawów = 5,6% rabatu), 80 USD/zestaw (50+ zestawów = 11% rabatu). KS10: 140 USD/zestaw (1 zestaw), 135 USD/zestaw (20+ zestawów = 3,6% rabatu), 130 USD/zestaw (50+ zestawów = 7,1% rabatu). Dwie opcje stężeń odpowiadają różnorodnym badaniom, od pilotażowych badań wiązania GPR54 i charakterystyki zależności dawka-odpowiedź wydzielania LH (niższe stężenia do badań przesiewowych in vitro) po rozległe protokoły neuroendokrynologiczne badające generowanie impulsów GnRH, przewlekłe badania osi rozrodczej i zakrojone na szeroką skalę badania płodności zwierząt (wyższe stężenia). Cena odzwierciedla złożoność syntezy dekapeptydu wymagającego syntezy peptydów w fazie stałej, składającej się z dziesięciu aminokwasów o określonej sekwencji, amidacji C-końcowej (konwersja enzymatyczna lub chemiczna niezbędna do bioaktywności - partie z nieodpowiednią amidacją nie wykazują aktywności GPR54), rygorystycznej kontroli jakości (czystość HPLC, spektrometria mas potwierdzająca pełną sekwencję i stan amidacji, sekwencjonowanie peptydów, testy wiązania GPR54 mierzące IC50/EC50, testy bioaktywności wydzielania LH określające potencjał funkcjonalny, testy mobilizacji wapnia potwierdzające szlak Gq-PLC-IP3, testy desensytyzacji receptora) oraz kompleksowej dokumentacji CoA przy zachowaniu czystości >98%. Rabaty hurtowe wspierają wieloletnie programy badawcze neuroendokrynologii rozrodu, instytucjonalne laboratoria centralne badające regulację osi HPG, rozwój farmaceutyczny terapii kisspeptyną oraz międzynarodowe konsorcja badawcze nad płodnością. W przypadku niestandardowych ilości do badań na dużych zwierzętach skontaktuj się przez WhatsApp.

Wyłącznie do badań i użytku laboratoryjnego. Nie do spożycia przez ludzi.

Kispeptyna-10 (Kisspeptin-10) klasy farmaceutycznej premium do zaawansowanych zastosowań badawczych

Wybierz Rozmiar

Wybierz ilość

Badacz·1 zestaw

Ceny hurtowe

Cena za zestaw spada wraz ze skalą zamówienia

Dodaj 1 zestaw więcej

Odblokuj Laboratorium cena 320 USD/zestaw

+90 USD

dodatkowe oszczędności

Całkowita cena

365 USD

Darmowa wysyłka na całym świecie

Brak minimalnego zamówienia. Obsługa celna zapewniona.

Ekspresowa dostawa

7-14 dni

Wysyłka do

190+ krajów

Obsługa celna

99% skuteczności

Dyskretne opakowanie

Łańcuch chłodniczy

Gwarancja jakości laboratoryjnej

Jeśli niezależne badanie HPLC Twojej partii wykaże czystość niższą niż podana w opublikowanym przez nas certyfikacie analizy, wyślemy Ci zamówienie ponownie za darmo. To weryfikowalne, nie obietnica.

Zweryfikowana czystość 99.60%

Przebadane metodą HPLC / ESI-MS

Zobacz raport

WYŁĄCZNIE DO CELÓW BADAWCZYCH. Produkt jest przeznaczony wyłącznie do użytku laboratoryjnego i badawczego. Nie do spożycia przez ludzi, leczenia medycznego ani zastosowań klinicznych. Składając zamówienie, potwierdzasz, że jesteś wykwalifikowanym badaczem lub reprezentujesz legalną instytucję badawczą.

Kisspeptin-10: Kluczowe fakty

Kisspeptin-10 to peptyd badawczy z kategorii wsparcie hormonalne dostarczany przez LyzeLabs jako liofilizowany wzorzec referencyjny, wyłącznie do badań laboratoryjnych. Dostępny w 2 formatach. Każda partia jest niezależnie weryfikowana metodą HPLC pod kątem czystości 99.60% przez Janoshik Analytical, a certyfikat analizy jest publikowany na stronie z wynikami badań i dopasowany do numeru partii wydrukowanego na fiolce.

Partia zweryfikowana przez stronę trzecią

Związek	Kisspeptin-10
Kategoria badawcza	Wsparcie hormonalne
Dostępne formaty	5mg10vials, 10mg10vials
Czystość	99.60% zweryfikowano (HPLC strony trzeciej, Janoshik)
Metoda testowania	HPLC / ESI-MS
Świadectwo analizy	Opublikowane online, powiązane z numerem partii fiolki
Przeznaczenie	Wyłącznie do badań laboratoryjnych. Nie do spożycia przez ludzi.
Obsługa	Dostarczany liofilizowany, przechowywać zgodnie z przewodnikiem stabilności

Co mówią naukowcy

Dr. Priya Sharma

Australia

"Our reproductive endocrinology research lab at an institutional research lab in Berlin has been using LyzeLabs Kisspeptin-10 for HPG axis research for 11 months with exceptional pharmaceutical quality. We independently verified >98.9% purity via HPLC and mass spectrometry confirmed the decapeptide structure with molecular weight 1302 Da demonstrating C-terminal amidation (critical for bioactivity - non-amidated form at 1303 Da would be inactive). Our research investigates kisspeptin's role in metabolic-reproductive integration using leptin-deficient models - GPR54 binding assays using CHO-GPR54 cells show Kisspeptin-10 competitively displaces radiolabeled kisspeptin with IC50 2.8 nM demonstrating high-affinity receptor recognition. Functional assays treating rat pituitary explants with Kisspeptin-10 demonstrate dose-dependent LH secretion (EC50 ~5.1 nM measured by ELISA, p<0.001 vs vehicle) validating bioactivity. Leptin-deficient mice (ob/ob) show hypogonadotropic hypogonadism; Kisspeptin-10 administration acutely stimulates LH surge demonstrating ability to bypass upstream leptin deficiency directly activating GnRH neurons. Calcium imaging using Fura-2 in GPR54-expressing cells confirms Kisspeptin-10 produces robust Ca²⁺ mobilization validating Gq-PLC-IP3 pathway. The KS10 specification supports extensive protocols. Delivery to Berlin takes 10-12 days with cold-chain packaging. Premier kisspeptin for international reproductive neuroendocrinology research."

2025-11-14

Nadia H.

United States

"Quietly reliable. Nothing flashy, just accurate material and steady timing."

2025-11-11

Hannah B.

Sweden

"Ran our usual checks. Passed. Nice to have the per-batch COA already online."

2025-11-08

O tym produkcie

Przewodnik badawczy Kisspeptin-10

Główny regulator osi rozrodczości

Kisspeptyna-10 to fragment kisspeptyny złożony z 10 aminokwasów, endogennego peptydu kodowanego przez gen KISS1. Kisspeptyna jest obecnie uznawana za główny regulator nadrzędny osi podwzgórzowo-przysadkowo-gonadalnej (HPG): działa na receptory KISS1R (zwane również GPR54) na neuronach wydzielających GnRH w podwzgórzu, wyzwalając pulsacyjne uwalnianie GnRH, które napędza wydzielanie LH i FSH z przysadki.

Zanim scharakteryzowano rolę kisspeptyny w latach 2000., nadrzędny sygnał kontrolujący uwalnianie GnRH stanowił istotną lukę w endokrynologii rozrodu. Kisspeptyna wypełniła tę lukę, a Kisspeptyna-10 to narzędzie badawcze, które umożliwia naukowcom bezpośrednie badanie tego nadrzędnego szlaku sygnałowego.

Mechanizm

Agonizm KISS1R/GPR54: wiąże się z receptorem kispeptyny na neuronach GnRH w podwzgórzu
Wyzwalanie uwalniania GnRH: napędza pulsacyjne wydzielanie hormonu uwalniającego gonadotropiny, będącego sygnałem nadrzędnym w kaskadzie osi HPG
Zwiększenie LH i FSH poniżej poziomu podwzgórza: wpływ na uwalnianie gonadotropin jest w pełni pośredniczony przez GnRH, co czyni Kisspeptynę-10 czystym narzędziem działającym na poziomie nadrzędnym
Zachowanie fizjologicznego rytmu pulsacyjnego: ponieważ działa na najbardziej nadrzędnym etapie osi, protokoły badawcze z użyciem Kisspeptyny-10 zachowują naturalny pulsacyjny rytm kaskady HPG

Zastosowania badawcze

Badania osi HPG od najbardziej górnego punktu wejścia
Farmakologia neuronów GnRH i badania pulsacyjnego uwalniania
Protokoły endokrynologii rozrodu w męskich i żeńskich modelach badawczych
Badania biologii płodności
Badania porównawcze z bezpośrednimi analogami GnRH, takimi jak [Gonadorelin](/product/gonadorelin), w celu wyodrębnienia interwencji HPG na poziomie górnym i dolnym
Badania nad dojrzewaniem i rozwojem rozrodczym

Standardy jakości

Czystość: 99 procent i więcej, potwierdzone niezależnym HPLC (Janoshik Analytical)
Forma: liofilizowany proszek w jałowych fiolkach
Przechowywanie: lodówka do krótkotrwałego użytku, minus 20 stopni Celsjusza do długotrwałego
Dokumentacja: certyfikat analizy (COA) dopasowany do partii, publikowany pod adresem /lab-results

Wyłącznie do celów badawczych. Nie do spożycia przez ludzi ani do użytku terapeutycznego.

Kontekst badawczy dla Kisspeptin-10

Kontekst badań osi hormonalnej

Związki badawcze wspierające gospodarkę hormonalną działają na oś podwzgórzowo-przysadkowo-gonadową, układ melanokortyn lub dalsze szlaki endokrynne. Protokoły badawcze w tym zakresie wymagają starannego zwrócenia uwagi na czas podania, rytm dobowy i wyjściowe profile hormonalne w celu wiarygodnego porównania między grupami.

Kisspeptin-10 jest dostarczany jako liofilizowany odczynnik badawczy w katalogu LyzeLabs™ w kategorii Wsparcie hormonalne, z 2 opcjami wariantów dostosowanymi do różnych protokołów badawczych. Każda partia jest niezależnie weryfikowana przez Janoshik Analytical, z pełnym chromatogramem HPLC i potwierdzeniem spektrometrii mas na świadectwie analizy tej partii oraz dopasowana do numeru partii wydrukowanego na fiolce. Każda wydana partia jest wymieniona na stronie wyników laboratoryjnych.

Powiązane przewodniki badawcze

Jak czytać certyfikat analizy peptydu

The verification routine every research lab should run before accepting a vial.

Jak rekonstytuować peptyd badawczy

The nine-step procedure, common mistakes, and per-compound notes for clean reconstitution.

Inne związki w kategorii Wsparcie hormonalne

Narzędzia badawcze dla tego związku

Często zadawane pytania

Kisspeptin-10

365 USD