Che cos'è il Kisspeptin-10 e come regola la secrezione di GnRH e la funzione riproduttiva?

Il Kisspeptin-10 (metastin 45-54, KP-10) è il frammento decapeptidico C-terminale biologicamente attivo della proteina kisspeptina di 54 amminoacidi codificata dal gene KISS1. Si lega con affinità nanomolare al GPR54 (KISS1R, recettore della kisspeptina) espresso sui neuroni GnRH ipotalamici, rendendolo il più potente stimolatore endogeno della secrezione dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH). Meccanicamente, il legame del Kisspeptin-10 al GPR54 attiva la segnalazione della fosfolipasi C (PLC) mediata dalla proteina Gq/11, producendo i secondi messaggeri IP3 e DAG. L'IP3 mobilita le riserve di Ca²⁺ intracellulare, innescando l'esocitosi dei vescicole di GnRH dipendente da Ca²⁺. Il GnRH rilasciato viaggia attraverso la circolazione portale fino all'ipofisi anteriore, stimolando i gonadotropi a secernere LH (ormone luteinizzante) e FSH (ormone follicolo-stimolante). Questa attivazione dell'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi (HPG) regola la gametogenesi, la steroidogenesi e i cicli riproduttivi. Le mutazioni del GPR54 che causano ipogonadismo ipogonadotropo hanno convalidato la kisspeptina come guardiano essenziale della pubertà. Le applicazioni di ricerca includono la neuroendocrinologia riproduttiva che indaga la generazione degli impulsi di GnRH, i meccanismi di inizio della pubertà, la regolazione dell'asse HPG, l'integrazione metabolico-riproduttiva (la kisspeptina collega lo stato energetico alla fertilità), le vie di segnalazione KISS1/GPR54, le dinamiche di secrezione delle gonadotropine e lo sviluppo terapeutico per i disturbi riproduttivi.

In che modo il Kisspeptin-10 regola la secrezione pulsatile di GnRH e cos'è il generatore di impulsi della kisspeptina?

Il GnRH deve essere secreto in modo pulsatile (impulsi discreti ogni 30-120 minuti) per un corretto rilascio di LH/FSH: il GnRH continuo causa desensibilizzazione del recettore. I neuroni della kisspeptina nel nucleo arcuato ipotalamico (ARC, chiamati neuroni KNDy che contengono kisspeptina/neurochinina B/dinorfina) formano il generatore di impulsi del GnRH attraverso connessioni autosinaptiche/reciproche. Il meccanismo proposto: la neurochinina B (NKB) rilasciata dai neuroni KNDy agisce tramite gli autorecettori NK3R stimolando la secrezione sincrona di kisspeptina, producendo un impulso di kisspeptina. La kisspeptina attiva i neuroni GnRH (tramite GPR54) innescando un impulso di GnRH. Contemporaneamente, i neuroni KNDy rilasciano dinorfina che agisce tramite i recettori oppioidi kappa (KOR) inibendo i neuroni della kisspeptina e terminando l'impulso. Dopo il periodo refrattario, il ciclo si ripete. La somministrazione di Kisspeptin-10 stimola acutamente il picco di LH (singolo impulso), mentre l'infusione continua causa desensibilizzazione del GPR54, dimostrando il requisito dell'impulso. L'estradiolo e il testosterone modulano l'attività dei neuroni della kisspeptina tramite ERα e AR, fornendo un feedback negativo gonadico che controlla frequenza e ampiezza degli impulsi. I segnali metabolici (leptina, grelina, insulina) regolano anche i neuroni della kisspeptina, collegando la disponibilità energetica alla riproduzione. Applicazioni di ricerca: studio dei meccanismi di generazione degli impulsi di GnRH, indagine sugli oscillatori neuroendocrini, analisi delle dinamiche della rete dei neuroni KNDy tramite optogenetica/chemiogenetica, esame dell'integrazione metabolico-riproduttiva tramite la kisspeptina e sviluppo di trattamenti per la fertilità che ottimizzano l'attivazione pulsatile del GnRH.

Quali standard di purezza e qualità soddisfa il vostro Kisspeptin-10 per la ricerca?

Il nostro Kisspeptin-10 supera una purezza >98% verificata tramite HPLC a fase inversa che dimostra un tempo di ritenzione caratteristico della sequenza decapeptidica (tipicamente Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 per il KP-10 umano). Ogni lotto è sottoposto a un controllo qualità completo: conferma della spettrometria di massa del peso molecolare (~1302 Da) che valida la sequenza completa di dieci amminoacidi inclusa l'amidazione C-terminale (critica per la bioattività: la kisspeptina non amidata mostra un'attivazione del GPR54 marcatamente ridotta), sequenziamento peptidico tramite degradazione di Edman o frammentazione MS/MS che verifica ogni residuo e conferma il motivo conservato C-terminale Arg-Phe-NH2 essenziale per il legame al recettore, saggi di legame al recettore GPR54 utilizzando cellule che esprimono GPR54 (CHO-GPR54, HEK293-GPR54) che misurano lo spostamento competitivo della kisspeptina radiomarcata o la mobilizzazione del calcio IC50/EC50 (tipicamente 1-10 nM che dimostrano un riconoscimento recettoriale ad alta affinità), saggi funzionali di secrezione di LH trattando colture primarie di gonadotropi ipofisari o tessuto ipofisario integro con Kisspeptin-10 e misurando il rilascio di LH tramite ELISA/RIA quantificando l'EC50 della risposta dose-dipendente (intervallo nanomolare), saggi di mobilizzazione del calcio utilizzando indicatori fluorescenti di Ca²⁺ (Fluo-4, Fura-2) in cellule che esprimono GPR54 che dimostrano che il Kisspeptin-10 aumenta in modo dose-dipendente il Ca²⁺ intracellulare, validando l'attivazione della via Gq-PLC-IP3, saggi di desensibilizzazione del recettore che mostrano che l'esposizione continua al Kisspeptin-10 riduce la risposta rispetto alla somministrazione pulsatile (validando il requisito fisiologico dell'impulso), test dell'endotossina (<0.1 EU/mg) e un certificato di analisi completo.

Quali applicazioni di ricerca traggono beneficio dalla potente stimolazione del GnRH da parte del Kisspeptin-10?

Il Kisspeptin-10 eccelle nella ricerca che indaga: neuroendocrinologia riproduttiva - mappatura dell'asse kisspeptina-GnRH-LH/FSH utilizzando Kisspeptin-10 per stimolare acutamente l'asse HPG rivelando la connettività del percorso, l'integrazione neurotrasmettitoriale e i meccanismi di feedback; biologia della pubertà che studia come i segnali metabolici (leptina, grasso corporeo) attivano i neuroni della kisspeptina innescando l'inizio della pubertà - i modelli carenti di leptina trattati con Kisspeptin-10 bypassano il requisito a monte della leptina stimolando direttamente il GnRH dimostrando la kisspeptina come effettore a valle della leptina; ricerca sull'infertilità che indaga l'amenorrea ipotalamica (ipogonadismo ipogonadotropo funzionale da stress, perdita di peso, esercizio fisico) dove la somministrazione di Kisspeptin-10 può ripristinare la pulsatilità del GnRH e l'ovulazione in modelli animali; farmacologia del recettore GPR54 che caratterizza le interazioni ligando-recettore, le vie di segnalazione (Gq, ERK1/2, dinamiche del calcio) e la cinetica di desensibilizzazione del recettore utilizzando Kisspeptin-10 come ligando nativo; dissezione del generatore di impulsi del GnRH utilizzando la manipolazione optogenetica/chemiogenetica dei neuroni della kisspeptina combinata con la somministrazione di Kisspeptin-10 rivelando come la kisspeptina endogena vs esogena influenzi i modelli di impulso; studi di integrazione metabolico-riproduttiva che esaminano come gli ormoni metabolici (leptina, insulina, grelina) modulano gli effetti del Kisspeptin-10 su GnRH/LH dimostrando il rilevamento dei nutrienti che governa la fertilità; modelli di sindrome dell'ovaio policistico (PCOS) dove la pulsatilità anomala dell'LH contribuisce alla patologia - gli studi su Kisspeptin-10 sezionano la generazione anomala degli impulsi di GnRH; e sviluppo farmaceutico di trattamenti per la fertilità o contraccettivi a base di kisspeptina che mirano a GPR54.

Come dovrebbe essere conservato e ricostituito Kisspeptin-10 per la ricerca neuroendocrina?

Conservare Kisspeptin-10 liofilizzato a -20°C in fiale sigillate originali per una stabilità di 24+ mesi. Il decapeptide liofilizzato contenente ammide C-terminale rimane stabile quando è asciutto. Ricostituire con acqua sterile, acqua batteriostatica (0,9% alcol benzilico) o soluzione di acido acetico diluito (acido acetico 0,1 M migliora la stabilità del peptide a pH leggermente acido) lentamente lungo la parete della fiala, quindi agitare delicatamente fino a dissoluzione a concentrazione tipica di 0,1-5 mg/mL. Attendere 2-3 minuti per la dissoluzione completa. Refrigerare la soluzione ricostituita a 2-8°C e utilizzare entro 14-21 giorni, i peptidi contenenti residui Trp, Tyr degradano per ossidazione, e il C-terminale Arg-Phe-NH2 è suscettibile al clivaggio da aminopeptidasi in conservazione prolungata. Per una stabilità ottimale mantenere pH 4-6 dove i peptidi resistono alla deamidazione. Evitare cicli ripetuti di congelamento-scongelamento che causano aggregazione e perdita del legame GPR54, per protocolli di più settimane aliquotare in fiale sterili monouso conservando a -20°C e scongelare una nuova aliquota per ogni esperimento. Protezione dalla luce: i residui aromatici (Tyr, Trp, Phe) fotodegradano sotto UV; conservare in fiale ambrate o avvolgere in fogli di alluminio. Per saggi di legame GPR54 in vitro o di secrezione di LH, preparare diluizioni seriali in tampone di saggio immediatamente prima dell'uso. Per studi in vivo, Kisspeptin-10 ha un'emivita breve (minuti) a causa della degradazione da peptidasi; preparare fresco e somministrare prontamente. Alcuni protocolli utilizzano inibitori delle peptidasi (aprotinina, bestatina) nel tampone di ricostituzione per estendere la stabilità per esperimenti tissutali ex vivo.

Perché l'ammidazione C-terminale è essenziale per la bioattività del Kisspeptin-10?

L'ammide C-terminale (-NH2) sul residuo di fenilalanina è assolutamente critica per il legame e l'attivazione del recettore GPR54. Studi comparativi dimostrano: (1) Kisspeptin-10-NH2 (ammidato) mostra un legame ad alta affinità con GPR54 (IC50 1-10 nM) e una potente secrezione di LH, mentre Kisspeptin-10-OH (acido carbossilico libero) mostra una potenza ridotta di 100-1000 volte o una completa perdita di attività. (2) Il motivo C-terminale Arg-Phe-NH2 forma contatti critici all'interno della tasca di legame di GPR54; gli studi di struttura cristallina/modellazione molecolare mostrano che il gruppo ammidico forma legami idrogeno con i residui del recettore, mentre l'Arg positiva e il Phe idrofobico creano interazioni elettrostatiche e aromatiche. (3) La rimozione del Phe-NH2 o la mutazione in altri residui riduce drasticamente il legame, validando questa regione come farmacoforo di riconoscimento del recettore. (4) L'ammidazione post-traduzionale (la peptidilglicina α-amidante monoossigenasi catalizza la conversione Gly→NH2) è il processo di maturazione naturale per kisspeptina e molti neuropeptidi; la Kisspeptin-10 sintetica deve replicare questa modifica. (5) L'ammide protegge dalla degradazione da carbossipeptidasi; gli acidi liberi C-terminali sono rapidamente scissi dalle esopeptidasi, mentre i peptidi amidati resistono alla degradazione estendendo la biodisponibilità. Il controllo qualità deve confermare l'ammidazione tramite spettrometria di massa (la forma amidata è 1 Da più leggera del previsto dall'acido libero: -OH sostituito da -NH2 comporta la perdita di 1 ossigeno + guadagno di 1 azoto + guadagno di 2 idrogeni = netto -1 Da rispetto al calcolo dagli amminoacidi con COOH libero). Lotti non amidati producono risultati fuorvianti nella ricerca su GPR54.

Quali specifiche di dosaggio e prezzi all'ingrosso sono disponibili per Kisspeptin-10?

Offriamo due specifiche di Kisspeptin-10: KS5 (5 mg per kit da 10 fiale), KS10 (10 mg per kit da 10 fiale). Prezzi con sconti all'ingrosso: KS5: $90/kit (1 kit), $85/kit (20+ kit = 5,6% di sconto), $80/kit (50+ kit = 11% di sconto). KS10: $140/kit (1 kit), $135/kit (20+ kit = 3,6% di sconto), $130/kit (50+ kit = 7,1% di sconto). Le due opzioni di concentrazione soddisfano diverse esigenze di ricerca, dagli studi pilota di binding al recettore GPR54 e la caratterizzazione della risposta dose-dipendente della secrezione di LH (concentrazioni più basse per lo screening in vitro) a protocolli neuroendocrini estesi che indagano la generazione di impulsi di GnRH, studi cronici sull'asse riproduttivo e ricerche su larga scala sulla fertilità animale (concentrazioni più elevate). Il prezzo riflette la complessità di sintesi del decapeptide, che richiede la sintesi peptidica in fase solida per assemblare dieci amminoacidi con una sequenza specifica, l'amidazione C-terminale (conversione enzimatica o chimica essenziale per la bioattività; lotti non adeguatamente amidati mancano di attività GPR54), un rigoroso controllo qualità (purezza HPLC, spettrometria di massa che conferma la sequenza completa e lo stato di amidazione, sequenziamento peptidico, saggi di binding al recettore GPR54 che misurano IC50/EC50, saggi di secrezione di LH per quantificare la potenza funzionale, saggi di mobilizzazione del calcio che validano la via Gq-PLC-IP3, saggi di desensibilizzazione del recettore) e una documentazione CoA completa mantenendo una purezza >98%. Gli sconti all'ingrosso supportano programmi di ricerca neuroendocrina riproduttiva pluriennali, strutture centrali istituzionali che studiano la regolazione dell'asse HPG, lo sviluppo terapeutico farmaceutico del kisspeptin e consorzi internazionali di ricerca sulla fertilità. Contattateci via WhatsApp per quantità personalizzate per studi su animali di grandi dimensioni.

Come validate il legame al recettore GPR54 e la bioattività stimolante l'LH del Kisspeptin-10?

Oltre alla purezza chimica (HPLC >98%, spettrometria di massa che conferma la sequenza del decapeptide e l'amidazione C-terminale), impieghiamo una validazione completa del recettore GPR54 e funzionale: (1) Verifica dell'amidazione C-terminale: spettrometria di massa che misura con precisione il peso molecolare (~1302 Da per la forma amidata vs ~1303 Da per l'acido libero) confermando la presenza di -NH2 essenziale per la bioattività. (2) Saggi di binding al recettore GPR54: utilizzo di cellule che esprimono stabilmente il recettore umano GPR54 (CHO-GPR54, HEK293-GPR54) misurando lo spiazzamento competitivo del kisspeptin radiomarcato ([125I]-kisspeptin) o del ligando fluorescente da parte del Kisspeptin-10, determinando l'IC50 (tipicamente 1-10 nM) e confermando il riconoscimento recettoriale ad alta affinità. (3) Saggi di mobilizzazione del calcio: trattamento di cellule che esprimono GPR54 con dosi crescenti di Kisspeptin-10 misurando l'aumento in tempo reale del Ca²⁺ intracellulare tramite fluorescenza Fluo-4 o Fura-2, quantificando l'EC50 (range nanomolare) e dimostrando l'attivazione della via Gq-proteina-PLC-IP3-Ca²⁺ che si accoppia alla secrezione di GnRH. (4) Saggi di secrezione di LH: validazione funzionale critica: trattamento di colture primarie di gonadotropi ipofisari o espianti di tessuto ipofisario con Kisspeptin-10 misurando il rilascio di LH nel mezzo tramite ELISA o RIA, dimostrando una secrezione di LH dose-dipendente con quantificazione dell'EC50, validando la traduzione dell'attivazione di GPR54 in output ormonale. (5) Fosforilazione di ERK1/2: Western blot che mostra che il Kisspeptin-10 attiva la via MAPK in cellule che esprimono GPR54. (6) Cinetica di desensibilizzazione del recettore: dimostrazione che l'esposizione continua al Kisspeptin-10 riduce le risposte del calcio rispetto alla somministrazione pulsatile, validando il requisito fisiologico della stimolazione pulsatile. (7) Controlli di selettività: dimostrazione che il Kisspeptin-10 attiva cellule che esprimono GPR54 ma non cellule parentali prive del recettore, confermando effetti mediati dal recettore. (8) Confronto con la forma non amidata: se disponibile, dimostrazione che il Kisspeptin-10-NH2 amidato ha una potenza da 100 a 1000 volte maggiore rispetto al Kisspeptin-10-OH, validando l'importanza dell'amidazione.

Il Kisspeptin-10 può essere combinato con altri ormoni riproduttivi o segnali metabolici per la ricerca?

Sì! Le combinazioni con Kisspeptin-10 consentono di studiare la regolazione dell'asse HPG: (1) Kisspeptin-10 + GnRH - entrambi stimolano LH/FSH ma a livelli diversi (kisspeptina→GnRH vs GnRH diretto); la combinazione rivela se gli effetti della Kisspeptin-10 sono interamente mediati dal GnRH o includono azioni ipofisarie dirette. (2) Kisspeptin-10 + antagonisti del GnRH (cetrorelix, ganirelix) - il blocco dei recettori del GnRH somministrando Kisspeptin-10 dimostra la dipendenza dalla via del GnRH rispetto a potenziali effetti indipendenti dal GnRH. (3) Kisspeptin-10 + steroidi sessuali (estradiolo, testosterone) - esaminare come il feedback gonadico modula la risposta alla Kisspeptin-10 rivelando le interazioni steroide-kisspeptina-GnRH. L'estradiolo mostra effetti bifasici: feedback negativo a livello ipotalamico (riducendo l'attività dei neuroni della kisspeptina) vs feedback positivo che innesca il picco di LH. (4) Kisspeptin-10 + leptina - la carenza di leptina causa ipogonadismo ipogonadotropo; la combinazione di leptina con Kisspeptin-10 rispetto alla sola Kisspeptin-10 dimostra se la Kisspeptin-10 può bypassare il requisito della leptina stimolando direttamente il GnRH, rivelando la kisspeptina come effettore a valle della leptina nell'integrazione metabolico-riproduttiva. (5) Kisspeptin-10 + grelina - la grelina (ormone della fame) inibisce l'asse riproduttivo durante il deficit energetico; gli studi di combinazione rivelano interazioni antagonistiche. (6) Kisspeptin-10 + insulina/glucosio - studiare come lo stato metabolico influisce sulla risposta dell'asse HPG alla kisspeptina. (7) Kisspeptin-10 + neurochinina B o dinorfina - analizzare le dinamiche della rete neuronale KNDy manipolando i singoli componenti del generatore di impulsi del GnRH. (8) Kisspeptin-10 + agonisti/antagonisti della dopamina - esaminare le interazioni tra kisspeptina e vie di regolazione della prolattina. Queste combinazioni rivelano l'organizzazione gerarchica del controllo neuroendocrino riproduttivo e l'integrazione metabolico-fertilità.

Quale documentazione e spedizione internazionale supportano la ricerca riproduttiva con Kisspeptin-10?

Spediamo Kisspeptin-10 in forma liofilizzata con isolamento termico a pacchetto freddo in confezione sigillata che protegge il decapeptide bioattivo. Il peptide liofilizzato rimane stabile a temperatura ambiente per brevi periodi (fino a 7 giorni), ma i pacchetti freddi riducono al minimo la degradazione. La consegna internazionale richiede in genere 10-14 giorni con tracciamento; trasferire immediatamente a -20°C al momento dell'arrivo. Ogni lotto include un certificato di analisi completo: cromatogramma HPLC che dimostra purezza >98% con tempo di ritenzione caratteristico del decapeptide Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2, dati di spettrometria di massa che confermano il peso molecolare (~1302 Da) validando la sequenza completa e confermando criticamente l'amidazione C-terminale (massa ~1 Da inferiore rispetto alla forma acida libera) essenziale per la bioattività del GPR54, verifica della sequenza peptidica tramite frammentazione MS/MS o degradazione di Edman che conferma ogni residuo, in particolare il farmacoforo conservato C-terminale Arg-Phe-NH2, dati di legame al recettore GPR54 utilizzando cellule che esprimono GPR54 che mostrano spostamento competitivo della kisspeptina con quantificazione IC50/Kd (legame ad alta affinità 1-10 nM), saggio funzionale di secrezione di LH con curva dose-risposta utilizzando colture primarie di gonadotropi ipofisari con quantificazione EC50 che dimostra potenza nanomolare validando la traduzione del legame recettoriale in output ormonale, risultati del saggio di mobilitazione del calcio che dimostrano l'attivazione della via Gq-PLC-IP3-Ca²⁺ in cellule che esprimono GPR54, dati di desensibilizzazione del recettore che mostrano risposta ridotta alla Kisspeptin-10 continua rispetto a quella pulsatile validando il requisito fisiologico del polso, test dell'endotossina (<0.1 EU/mg), numero di lotto e data di produzione. Questa documentazione soddisfa i requisiti istituzionali in tutto il mondo garantendo conformità per la ricerca in neuroendocrinologia riproduttiva, indagini sull'asse HPG, biologia della pubertà, studi sulla fertilità, farmacologia del GPR54 e ricerca sull'integrazione metabolico-riproduttiva in istituzioni di ricerca globali.

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Immagini del prodotto: Le immagini mostrate sono rappresentazioni generate da IA o digitalmente migliorate per conformità normativa e chiarezza visiva. I prodotti reali sono di grado farmaceutico peptidi forniti in flaconcini sterili conformi agli standard di settore. Questo prodotto include un certificato di analisi con verifica della purezza.

KS5

Kisspeptin-10

Q: Quali applicazioni di ricerca traggono beneficio dalla potente stimolazione del GnRH da parte del Kisspeptin-10?

Il Kisspeptin-10 eccelle nella ricerca che indaga: neuroendocrinologia riproduttiva - mappatura dell'asse kisspeptina-GnRH-LH/FSH utilizzando Kisspeptin-10 per stimolare acutamente l'asse HPG rivelando la connettività del percorso, l'integrazione neurotrasmettitoriale e i meccanismi di feedback; biologia della pubertà che studia come i segnali metabolici (leptina, grasso corporeo) attivano i neuroni della kisspeptina innescando l'inizio della pubertà - i modelli carenti di leptina trattati con Kisspeptin-10 bypassano il requisito a monte della leptina stimolando direttamente il GnRH dimostrando la kisspeptina come effettore a valle della leptina; ricerca sull'infertilità che indaga l'amenorrea ipotalamica (ipogonadismo ipogonadotropo funzionale da stress, perdita di peso, esercizio fisico) dove la somministrazione di Kisspeptin-10 può ripristinare la pulsatilità del GnRH e l'ovulazione in modelli animali; farmacologia del recettore GPR54 che caratterizza le interazioni ligando-recettore, le vie di segnalazione (Gq, ERK1/2, dinamiche del calcio) e la cinetica di desensibilizzazione del recettore utilizzando Kisspeptin-10 come ligando nativo; dissezione del generatore di impulsi del GnRH utilizzando la manipolazione optogenetica/chemiogenetica dei neuroni della kisspeptina combinata con la somministrazione di Kisspeptin-10 rivelando come la kisspeptina endogena vs esogena influenzi i modelli di impulso; studi di integrazione metabolico-riproduttiva che esaminano come gli ormoni metabolici (leptina, insulina, grelina) modulano gli effetti del Kisspeptin-10 su GnRH/LH dimostrando il rilevamento dei nutrienti che governa la fertilità; modelli di sindrome dell'ovaio policistico (PCOS) dove la pulsatilità anomala dell'LH contribuisce alla patologia - gli studi su Kisspeptin-10 sezionano la generazione anomala degli impulsi di GnRH; e sviluppo farmaceutico di trattamenti per la fertilità o contraccettivi a base di kisspeptina che mirano a GPR54.

Q: Come dovrebbe essere conservato e ricostituito Kisspeptin-10 per la ricerca neuroendocrina?

Conservare Kisspeptin-10 liofilizzato a -20°C in fiale sigillate originali per una stabilità di 24+ mesi. Il decapeptide liofilizzato contenente ammide C-terminale rimane stabile quando è asciutto. Ricostituire con acqua sterile, acqua batteriostatica (0,9% alcol benzilico) o soluzione di acido acetico diluito (acido acetico 0,1 M migliora la stabilità del peptide a pH leggermente acido) lentamente lungo la parete della fiala, quindi agitare delicatamente fino a dissoluzione a concentrazione tipica di 0,1-5 mg/mL. Attendere 2-3 minuti per la dissoluzione completa. Refrigerare la soluzione ricostituita a 2-8°C e utilizzare entro 14-21 giorni, i peptidi contenenti residui Trp, Tyr degradano per ossidazione, e il C-terminale Arg-Phe-NH2 è suscettibile al clivaggio da aminopeptidasi in conservazione prolungata. Per una stabilità ottimale mantenere pH 4-6 dove i peptidi resistono alla deamidazione. Evitare cicli ripetuti di congelamento-scongelamento che causano aggregazione e perdita del legame GPR54, per protocolli di più settimane aliquotare in fiale sterili monouso conservando a -20°C e scongelare una nuova aliquota per ogni esperimento. Protezione dalla luce: i residui aromatici (Tyr, Trp, Phe) fotodegradano sotto UV; conservare in fiale ambrate o avvolgere in fogli di alluminio. Per saggi di legame GPR54 in vitro o di secrezione di LH, preparare diluizioni seriali in tampone di saggio immediatamente prima dell'uso. Per studi in vivo, Kisspeptin-10 ha un'emivita breve (minuti) a causa della degradazione da peptidasi; preparare fresco e somministrare prontamente. Alcuni protocolli utilizzano inibitori delle peptidasi (aprotinina, bestatina) nel tampone di ricostituzione per estendere la stabilità per esperimenti tissutali ex vivo.

Q: Perché l'ammidazione C-terminale è essenziale per la bioattività del Kisspeptin-10?

L'ammide C-terminale (-NH2) sul residuo di fenilalanina è assolutamente critica per il legame e l'attivazione del recettore GPR54. Studi comparativi dimostrano: (1) Kisspeptin-10-NH2 (ammidato) mostra un legame ad alta affinità con GPR54 (IC50 1-10 nM) e una potente secrezione di LH, mentre Kisspeptin-10-OH (acido carbossilico libero) mostra una potenza ridotta di 100-1000 volte o una completa perdita di attività. (2) Il motivo C-terminale Arg-Phe-NH2 forma contatti critici all'interno della tasca di legame di GPR54; gli studi di struttura cristallina/modellazione molecolare mostrano che il gruppo ammidico forma legami idrogeno con i residui del recettore, mentre l'Arg positiva e il Phe idrofobico creano interazioni elettrostatiche e aromatiche. (3) La rimozione del Phe-NH2 o la mutazione in altri residui riduce drasticamente il legame, validando questa regione come farmacoforo di riconoscimento del recettore. (4) L'ammidazione post-traduzionale (la peptidilglicina α-amidante monoossigenasi catalizza la conversione Gly→NH2) è il processo di maturazione naturale per kisspeptina e molti neuropeptidi; la Kisspeptin-10 sintetica deve replicare questa modifica. (5) L'ammide protegge dalla degradazione da carbossipeptidasi; gli acidi liberi C-terminali sono rapidamente scissi dalle esopeptidasi, mentre i peptidi amidati resistono alla degradazione estendendo la biodisponibilità. Il controllo qualità deve confermare l'ammidazione tramite spettrometria di massa (la forma amidata è 1 Da più leggera del previsto dall'acido libero: -OH sostituito da -NH2 comporta la perdita di 1 ossigeno + guadagno di 1 azoto + guadagno di 2 idrogeni = netto -1 Da rispetto al calcolo dagli amminoacidi con COOH libero). Lotti non amidati producono risultati fuorvianti nella ricerca su GPR54.

Q: Quali specifiche di dosaggio e prezzi all'ingrosso sono disponibili per Kisspeptin-10?

Offriamo due specifiche di Kisspeptin-10: KS5 (5 mg per kit da 10 fiale), KS10 (10 mg per kit da 10 fiale). Prezzi con sconti all'ingrosso: KS5: $90/kit (1 kit), $85/kit (20+ kit = 5,6% di sconto), $80/kit (50+ kit = 11% di sconto). KS10: $140/kit (1 kit), $135/kit (20+ kit = 3,6% di sconto), $130/kit (50+ kit = 7,1% di sconto). Le due opzioni di concentrazione soddisfano diverse esigenze di ricerca, dagli studi pilota di binding al recettore GPR54 e la caratterizzazione della risposta dose-dipendente della secrezione di LH (concentrazioni più basse per lo screening in vitro) a protocolli neuroendocrini estesi che indagano la generazione di impulsi di GnRH, studi cronici sull'asse riproduttivo e ricerche su larga scala sulla fertilità animale (concentrazioni più elevate). Il prezzo riflette la complessità di sintesi del decapeptide, che richiede la sintesi peptidica in fase solida per assemblare dieci amminoacidi con una sequenza specifica, l'amidazione C-terminale (conversione enzimatica o chimica essenziale per la bioattività; lotti non adeguatamente amidati mancano di attività GPR54), un rigoroso controllo qualità (purezza HPLC, spettrometria di massa che conferma la sequenza completa e lo stato di amidazione, sequenziamento peptidico, saggi di binding al recettore GPR54 che misurano IC50/EC50, saggi di secrezione di LH per quantificare la potenza funzionale, saggi di mobilizzazione del calcio che validano la via Gq-PLC-IP3, saggi di desensibilizzazione del recettore) e una documentazione CoA completa mantenendo una purezza >98%. Gli sconti all'ingrosso supportano programmi di ricerca neuroendocrina riproduttiva pluriennali, strutture centrali istituzionali che studiano la regolazione dell'asse HPG, lo sviluppo terapeutico farmaceutico del kisspeptin e consorzi internazionali di ricerca sulla fertilità. Contattateci via WhatsApp per quantità personalizzate per studi su animali di grandi dimensioni.

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Garanzia grado laboratorio

Se un test HPLC indipendente del tuo lotto risulta al di sotto della purezza dichiarata nel nostro Certificato di Analisi pubblicato, rispediamo il tuo ordine gratuitamente. Verificabile, non una promessa.

99.60% purezza verificata

HPLC / ESI-MS Testato

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SOLO PER SCOPI DI RICERCA. Questo prodotto è strettamente per uso di laboratorio e di ricerca. Non è per il consumo umano, il trattamento medico o qualsiasi applicazione clinica. Effettuando l'ordine, confermi di essere un ricercatore qualificato o di rappresentare un'istituzione di ricerca legittima.

Kisspeptin-10: Fatti chiave

Kisspeptin-10 è un peptide di ricerca per la categoria supporto ormonale fornito da LyzeLabs come standard di riferimento liofilizzato, strettamente per uso di ricerca in laboratorio. È disponibile in 2 formati. Ogni lotto è verificato in modo indipendente tramite HPLC con purezza 99.60% da Janoshik Analytical, con il certificato di analisi pubblicato sulla pagina dei risultati di laboratorio e abbinato al numero di lotto stampato sul flaconcino.

Lotto verificato da terze parti

Composto	Kisspeptin-10
Categoria di ricerca	Supporto ormonale
Formati disponibili	5mg10vials, 10mg10vials
Purezza	99.60% verificato (HPLC di terze parti, Janoshik)
Metodo di test	HPLC / ESI-MS
Certificato di analisi	Pubblicati online, abbinati al numero di lotto del flaconcino
Uso previsto	Solo per uso di ricerca in laboratorio. Non per consumo umano.
Maneggio	Fornito liofilizzato, conservare secondo la guida alla stabilità

Cosa dicono i ricercatori

Dr. Priya Sharma

Australia

"Our reproductive endocrinology research lab at an institutional research lab in Berlin has been using LyzeLabs Kisspeptin-10 for HPG axis research for 11 months with exceptional pharmaceutical quality. We independently verified >98.9% purity via HPLC and mass spectrometry confirmed the decapeptide structure with molecular weight 1302 Da demonstrating C-terminal amidation (critical for bioactivity - non-amidated form at 1303 Da would be inactive). Our research investigates kisspeptin's role in metabolic-reproductive integration using leptin-deficient models - GPR54 binding assays using CHO-GPR54 cells show Kisspeptin-10 competitively displaces radiolabeled kisspeptin with IC50 2.8 nM demonstrating high-affinity receptor recognition. Functional assays treating rat pituitary explants with Kisspeptin-10 demonstrate dose-dependent LH secretion (EC50 ~5.1 nM measured by ELISA, p<0.001 vs vehicle) validating bioactivity. Leptin-deficient mice (ob/ob) show hypogonadotropic hypogonadism; Kisspeptin-10 administration acutely stimulates LH surge demonstrating ability to bypass upstream leptin deficiency directly activating GnRH neurons. Calcium imaging using Fura-2 in GPR54-expressing cells confirms Kisspeptin-10 produces robust Ca²⁺ mobilization validating Gq-PLC-IP3 pathway. The KS10 specification supports extensive protocols. Delivery to Berlin takes 10-12 days with cold-chain packaging. Premier kisspeptin for international reproductive neuroendocrinology research."

2025-11-14

Nadia H.

United States

"Quietly reliable. Nothing flashy, just accurate material and steady timing."

2025-11-11

Hannah B.

Sweden

"Ran our usual checks. Passed. Nice to have the per-batch COA already online."

2025-11-08

Informazioni su questo prodotto

Guida alla ricerca su Kisspeptin-10

Il regolatore principale dell'asse riproduttivo

Il Kisspeptin-10 è un frammento di 10 amminoacidi della kisspeptina, il peptide endogeno codificato dal gene KISS1. La kisspeptina è oggi riconosciuta come il regolatore principale a monte dell'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi (HPG): agisce sui recettori KISS1R (chiamati anche GPR54) sui neuroni che rilasciano GnRH nell'ipotalamo, innescando il rilascio pulsatile di GnRH che guida la secrezione di LH e FSH dall'ipofisi.

Prima che il ruolo della kisspeptina fosse caratterizzato negli anni 2000, il segnale a monte che controllava il rilascio di GnRH rappresentava una lacuna significativa in endocrinologia riproduttiva. La kisspeptina ha colmato questa lacuna, e il Kisspeptin-10 è lo strumento di ricerca che consente ai ricercatori di sondare direttamente questa segnalazione a monte.

Meccanismo

Agonismo KISS1R/GPR54: si lega al recettore della kisspeptina sui neuroni GnRH nell'ipotalamo
Attivazione del rilascio di GnRH: stimola la secrezione pulsatile dell'ormone di rilascio delle gonadotropine, il segnale a monte della cascata HPG
Aumento a valle di LH e FSH: l'effetto sul rilascio di gonadotropine è mediato interamente attraverso il GnRH, rendendo Kisspeptin-10 uno strumento puramente a monte
Preservazione del ritmo fisiologico pulsatile: poiché agisce nel punto più a monte dell'asse, i protocolli di ricerca con Kisspeptin-10 preservano il ritmo pulsatile naturale della cascata HPG

Applicazioni di Ricerca

Ricerca sull'asse HPG dal punto di ingresso più a monte
Farmacologia dei neuroni GnRH e ricerca sul rilascio pulsatile
Protocolli di endocrinologia riproduttiva in modelli di ricerca sia maschili che femminili
Ricerca sulla biologia della fertilità
Ricerca comparativa contro analoghi diretti del GnRH come [Gonadorelina](/product/gonadorelin) per isolare l'intervento HPG a monte rispetto a quello a valle
Ricerca sulla pubertà e sullo sviluppo riproduttivo

Standard di Qualità

Purezza: 99 percento e oltre, verificata tramite HPLC indipendente di terze parti (Janoshik Analytical)
Forma: polvere liofilizzata in flaconcini sterili
Conservazione: frigorifero per uso a breve termine, meno 20 gradi Celsius per conservazione a lungo termine
Documentazione: certificato di analisi corrispondente al lotto pubblicato su /lab-results

A solo scopo di ricerca. Non per consumo umano o uso terapeutico.

Contesto di ricerca per Kisspeptin-10

Contesto di Ricerca sull'Asse Ormonale

I composti di ricerca per il supporto ormonale agiscono sull'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi, sul sistema melanocortinico o su vie endocrine a valle. I protocolli di ricerca qui richiedono una attenta attenzione ai tempi di somministrazione, ai ritmi circadiani e ai profili ormonali di base per un confronto affidabile tra coorti.

Kisspeptin-10 viene spedito come reagente di ricerca liofilizzato tramite il catalogo LyzeLabs™ nella categoria Supporto ormonale, con 2 opzioni di varianti dimensionate per diversi protocolli di ricerca. Ogni lotto è verificato in modo indipendente da Janoshik Analytical, con il cromatogramma HPLC completo e la conferma tramite spettrometria di massa su il certificato di analisi di questo lotto e abbinato al numero di lotto stampato sulla fiala. Ogni lotto rilasciato è elencato nella pagina dei risultati di laboratorio.

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Domande frequenti

Kisspeptin-10

365 USD