瑞他鲁肽 (Retatrutide)

什么是Retatrutide（瑞他鲁肽）？

Retatrutide（瑞他鲁肽，LY3437943）是礼来公司生产的一种实验室合成肽，可同时作用于三种激素受体：GLP-1、GIP和胰高血糖素。Semaglutide（司美格鲁肽）作用于其中一种受体，而Tirzepatide（替尔泊肽）作用于两种。第三种受体即胰高血糖素，正是Retatrutide（瑞他鲁肽）的独特之处。它提高身体消耗的能量，而GLP-1和GIP信号则降低进食量。

这就是它被称为三重激动剂或"三重G"的原因。截至2026年10月，它仍是一种研究性药物，尚未在任何地方获批为药品。

瑞他鲁肽（Retatrutide）的作用机制是什么？

• GLP-1 受体：仅在血糖较高时释放胰岛素，减缓胃排空速度，并向大脑传递饱腹信号。
• GIP 受体：增强胰岛素应答。在实验室测试中，瑞他鲁肽对该受体的作用强度高于另外两种受体。
• 胰高血糖素受体：提高能量消耗和脂肪燃烧，主要作用于肝脏。

该肽上的脂肪酸链与血液中的白蛋白结合，这使其在人体研究中的半衰期约为六天。

研究人员用它研究什么？

• 肥胖与能量平衡模型，以司美格鲁肽（Semaglutide）和替尔泊肽（Tirzepatide）作为对照
• 脂肪肝研究，其中胰高血糖素信号表现最为明显
• 受体药理学：三种信号如何在一个分子内叠加
• 与胰淀素类似物卡格利林肽（Cagrilintide）的联合研究

关键研究

• LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept（Cell Metab，2022年）。礼来的发现论文。在实验室测试中，该分子对胰高血糖素受体和 GLP-1 受体的活性大致相当，对 GIP 受体的活性更高。
• Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity - A Phase 2 Trial（N Engl J Med，2023年）。在 338 名成人中进行的 2 期肥胖试验。在最高的一组中，48 周后体重平均下降 24.2%，而安慰剂组为 2.1%。
• Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial（Nat Med，2024年）。针对脂肪肝患者的 2 期研究，测量肝脏脂肪的变化。
• Retatrutide, a Triple Hormone Receptor Agonist, for Treatment of Obesity（N Engl J Med，2026年）。TRIUMPH-1，在 2,339 名成人中进行的 3 期肥胖试验。在 80 周内，瑞他鲁肽各组的平均体重下降幅度为 17.6% 至 25.0%，而安慰剂组为 3.9%。
• Cagrilintide and retatrutide combination therapy enhances weight loss and metabolic outcomes in obese male rats（Nat Metab，2026年）。在肥胖大鼠中，瑞他鲁肽与卡格利肽联用，比单用其中任何一种更能降低体重。

质量标准

• 纯度：99%以上，经独立第三方高效液相色谱（HPLC）验证（Janoshik Analytical）
• 质谱确认：在理论分子量4731.5 Da的允许误差范围内
• 形态：无菌瓶装冻干粉末
• 储存：短期使用冷藏，长期保存于零下20摄氏度
• 文件：批次匹配的分析证书（COA）发布于/lab-results，对应当前发货批次

相关研究

• Retatrutide 入门套装：含抑菌水和醋酸的单套产品，组合定价。
• Retatrutide + GHK-Cu 组合：两套产品合并订购。
• Retatrutide 对比 Tirzepatide 对比 Semaglutide：三种药物逐一受体比较。
• Retatrutide 对比 Mounjaro 和 Ozempic 以及 Cagrilintide 对比 Retatrutide。

仅供研究用途。不可用于人类消费或治疗。