Dermorphin

Przewodnik badawczy po dermorfinie

Heptapeptyd selektywny wobec receptora mu-opioidowego

Dermorfina to peptyd złożony z 7 aminokwasów (Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser), pierwotnie wyizolowany z wydzielin skórnych południowoamerykańskich żab drzewołazowatych z rodzaju Phyllomedusa. Jest ona godna uwagi ze względu na obecność aminokwasu D (D-alaniny na pozycji 2), co jest nietypowe dla naturalnych peptydów i częściowo odpowiada za charakterystyczny profil farmakologiczny dermorfiny: selektywne pobudzanie receptora mu-opioidowego ze znacznie wyższą mocą w przeliczeniu na miligram niż morfina.

Dermorfina jest wykorzystywana jako narzędzie badawcze właśnie dlatego, że należy do najbardziej selektywnych względem receptora mu-opioidowego agonistów peptydowych dostępnych na rynku, co czyni ją cenną w badaniach farmakologicznych, w których kluczowa jest specyficzność receptorowa.

Mechanizm działania

• Agonizm receptora opioidowego mu: wiąże się z receptorem mu z wysokim powinowactwem i selektywnością, wykazując znacznie mniejszą aktywność wobec receptorów opioidowych delta i kappa
• Cecha strukturalna aminokwasu D: D-alanina na pozycji 2 opiera się enzymatycznej degradacji przez aminopeptydazy i przyczynia się do niezwykle długiego czasu działania jak na peptyd
• Wysoka moc na mol: w modelach badawczych Dermorfina wykazuje znacznie większą moc na jednostkę dawki niż tradycyjne alkaloidowe agonisty receptorów opioidowych mu
• Badania szlaków bólowych: jako selektywny agonista receptora mu, Dermorfina stanowi związek referencyjny w farmakologicznych badaniach przeciwbólowych

Zastosowania badawcze

• Badania farmakologii i selektywności receptora opioidowego mu
• Badania mechanizmów przeciwbólowych, w których selektywne pobudzanie receptora mu jest zmienną badaną
• Badania porównawcze względem alkaloidowych agonistów opioidowych w celu wyodrębnienia efektów swoistych dla peptydów
• Badania zależności struktura–aktywność receptora opioidowego
• Badania stabilności peptydów zawierających aminokwasy D

Normy jakości

• Status analityczny: obecnie w trakcie niezależnej analizy zewnętrznej (Janoshik Analytical); certyfikat analizy jest publikowany pod adresem /lab-results po zakończeniu weryfikacji
• Forma: liofilizowany proszek w jałowych fiolkach
• Przechowywanie: w lodówce w przypadku krótkoterminowego użycia, minus 20 stopni Celsjusza w przypadku długoterminowego przechowywania

Wyłącznie do celów badawczych. Nie do spożycia przez ludzi ani do użytku terapeutycznego.